盐酸雷洛昔芬自微乳在小鼠体内的组织分布

目的研究灌胃给予盐酸雷洛昔芬自微乳后小鼠体内的组织分布情况。方法分别按照100 mg/kg灌胃给予盐酸雷洛昔芬自微乳与市售片剂,采用HPLC法测定小鼠各组织(心、肝、脾、肺、肾)中盐酸雷洛昔芬的浓度,用DAS 2.0药动学软件计算比较自微乳和市售片剂的组织分布特点;用靶向效率、相对摄取率和相对靶向效率3个指标评价盐酸雷洛昔芬自微乳的靶向性。结果与市售片剂相比,自微乳在各组织均有不同程度增加,其中在体内药物浓度分布趋势为肝>肾>肺>脾>心,肾的相对摄取率为7.36,相对靶向效率为3.12。结论与市售片剂相比,盐酸雷洛昔芬制成自微乳后,体内组织分布广泛,对肾的靶向性最强。

水飞蓟宾脂肪乳在小鼠体内的靶向性研究

目的考察水飞蓟宾脂肪乳在小鼠体内的组织分布并进行肝靶向性评价。方法采用高压匀质技术制备水飞蓟宾脂肪乳,于小鼠尾静脉给药,RP-HPLC法测定各器官中不同时间的药物含量。结果与注射剂相比,水飞蓟宾脂肪乳在小鼠肝脏中的药物分布明显提高,肝的靶向指数为注射剂的21.54倍,相对总靶向效率为242.70。结论脂肪乳改变了水飞蓟宾在小鼠体内的分布,具有明显的肝靶向性。

汉黄芩素脂质体在小鼠体内的组织分布

目的:研究汉黄芩素脂质体在小鼠体内的组织分布情况。方法:采用高效液相色谱法[Lichrospher ODS(150 mm×4.6mm,5!m)色谱柱,甲醇-水-乙酸(63∶37∶0.5)为流动相,流速1 mL·min-1,检测波长275 nm,柱温35℃]测定汉黄芩素在小鼠血浆及各组织(心、肝、脾、肺、肾)中的浓度,分别考察汉黄芩素溶液剂和脂质体在小鼠体内的组织分布,运用相对摄取率Re、靶向效率Te和相对靶向效率RTe 3个指标评价汉黄芩素脂质体的靶向性。结果:脂质体组汉黄芩素在肝部的各时间点浓度都明显高于溶液组;脂质体组在肝和脾组织的AUC和MRT增加最为明显,3个靶向评价指标都显示出汉黄芩素脂质体对肝的靶向性显著增强(P<0.01)。结论:对脂质体的靶向性进行评价,结果表明将汉黄芩素包裹于脂质体后,汉黄芩素在肝部位的靶向性显著增强,有利于其疗效的发挥。