提高乙酰唑胺滴眼液眼内通透性的实验研究

目的观察不同种类的穿透促进剂对乙酰唑胺滴眼液的眼内通透性作用.方法每次给兔滴药50 μL,30 min后抽取房水并进行反相高效液相色谱分析,计算房水中乙酰唑胺的质量浓度.结果1%、3.3%、10%乙酰唑胺滴眼液滴眼后30 min,前房药物质量浓度分别为( 0.073±0.013) μg/mL、(0.250±0.075) μg/mL、(0.032±0.074) μg/mL.与对照组相比,0.01%苯扎溴铵,1%甲基纤维素,1%、5%正丁醇以及5%、10%、20%二甲基亚砜均不能提高房水中乙酰唑胺的质量浓度(P＞0.05).0.012 5%～0.4%氮酮均可促进乙酰唑胺的眼内吸收,分别可提高前房药物质量浓度5.8～38.7倍(P＜0.01).此外,氮酮质量浓度和其对应的房水乙酰唑胺质量浓度的关系呈正相关(r= 0.92,P＜0.05).结论选择性地应用穿透促进剂可提高乙酰唑胺的眼内通透性.

穿透促进剂提高滴眼液眼内通透性的研究进展

滴眼液是常用的眼药剂型 ,但许多药物的眼内通透性差 ,使其应用受到限制。研究发现 ,穿透促进剂可以提高药物的角膜通透性 ,主要通过扩大细胞间途径和增加细胞内转运两种途径实现。近年来国内外学者应用穿透促进剂研制配方提高滴眼液的角膜透性。证明氮酮等可提高亲水性药物的眼内透性 ,而苯扎氯胺等可提高亲脂性药物的眼内透性。研究者采用各种途径来提高肽类和蛋白类药物滴眼液的生物利用度 。

高效液相色谱法测定洛美沙星局部应用的兔眼通透性研究

采用高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）测定了洛美沙星在兔眼组织中的通透性。以０．３％滴眼液单次点眼３０ｍｉｎ后，角膜、房水和虹膜睫状体组织的药物浓度分别是８．７５±０．３９μｇ·ｇ－１，０．２１±０．１ｍｇ·Ｌ－１和１．４９±０．３９μｇ·ｇ－１。去除角膜上皮后，多次点眼（１滴／５ｍｉｎ×６）和结膜下注射（０．５ｍｇ，０．５ｍｌ），眼组织达较高药浓度，超出多数病菌的ＭＩＣ９０。实验结果证实，洛美沙星可做为内眼术前的预防用药和治疗由敏感菌引起的眼内炎。

头孢呋辛静脉注射后在兔眼内组织的分布

目的研究头孢呋辛静脉注射后在兔眼内各组织的分布及药代动力学参数。方法选取6月龄健康家兔35只,按照随机数字表法随机分为7个组,每组5只。空白对照组不做处理,其余实验兔耳缘静脉注射40.63 mg/kg头孢呋辛,分别于注射后0.5、1.0、1.5、2.0、2.5和3.0 h空气栓塞法各处死1组家兔,剖取各时间点实验兔眼球,分离眼部各组织,利用高效液相色谱法测定药物质量浓度,采用DAS软件进行头孢呋辛在眼部的药代动力学模型拟合。结果给药后房水、虹膜睫状体、玻璃体、视网膜脉络膜、角膜、巩膜组织中头孢呋辛的峰质量浓度(Cmax)分别为(11.63±0.20)、(1.59±0.05)、(1.51±0.08)、(0.99±0.07)、(1.55±0.08)和(8.57±0.17)μg/ml,达峰时间(Tmax)分别为1.5、1.0、1.0、0.5、1.0和0.5 h,药时曲线下面积(AUC0-t)分别为(26.60±0.62)、(6.22±0.84)、(5.86±0.16)、(3.75±0.45)、(5.50±0.15)和(26.48±0.73)(μg·h)/ml。给药后不同时间点晶状体中均未测得头孢呋辛。头孢呋辛药物在眼部代谢动力学均符合二室模型。结论家兔静脉注射头孢呋辛后,头孢呋辛在房水、虹膜睫状体、玻璃体、视网膜脉络膜、角膜、巩膜等组织中均有良好的通透性,在晶状体内无头孢呋辛分布。静脉注射后0.5~1.5 h头孢呋辛在眼部各组织中能达到有效浓度。

氟康唑治疗真菌性角膜溃疡23例

氟康唑治疗真菌性角膜溃疡２３例８９医院（山东潍坊２６１０２１）唐恺侯忠敏荣运久谭代民张巍刘菲我院自１９９４－０２－１９９７－１０应用氟康唑（Ｆｌｕｃｏｎａｚｏｌｅ）治疗真菌性角膜溃疡２３例，疗程８～４６天。报告如下：资料与方法：男性１４例，女性９例...

采用磁共振技术检测不同配方滴眼液角膜渗透性的实验研究

眼部疾病需要有效的药物浓度到达局部治疗部位,滴眼液是常用的眼药剂型,但许多药物的眼内通透性差,使其应用受到限制[1].有研究表明促渗剂和增黏剂可提高亲水性药物的眼内通透性[2-3].透明质酸钠是滴眼液中广泛应用的增黏剂,氮酮则是常用的促渗剂.

抗真菌药伏立康唑在眼科的应用

伏立康唑（VRC）具有良好地血-脑屏障和血-眼屏障穿透功能,无论口服、局部滴眼、角膜基质内注射及玻璃体注射,在房水和玻璃体中均能达到较高的药物质量浓度,房水药物质量浓度超出绝大多数敏感真菌的MIC90,玻璃体腔药物质量浓度也能达到部分真菌的MIC90以上.VRC不仅可用于真菌性角膜炎的治疗,也可用于真菌性眼内炎的预防.局部滴眼目前来说是最安全的治疗方法,眼内注射作为一种有创操作,警惕药物对视网膜的毒性和感染、眼内炎等风险,需严格无菌,熟练操作.在选择治疗方案上,眼科医生应权衡利弊,选择适宜的治疗途径.