利巴韦林眼用在体凝胶剂的制备及流变学性质(英文)

背景:利巴韦林易被泪液稀释,生物利用度低。在体凝胶剂可使药物在生理条件下由溶液向凝胶转化,延长药物在角膜前的滞留时间。目的:制备利巴韦林眼用在体凝胶剂,并评价其流变学性质。设计、时间及地点:体外对比观察实验,于2006-09/10在天津中医药大学现代中药发现与制剂技术教育部工程研究中心完成。材料:海藻酸钠、卡波姆、利巴韦林。方法:质量分数分别为0.01,0.02的海藻酸钠和质量分数为0.003,0.006,0.02的卡波姆进行不同的组合制备在体凝胶,凝胶中再加入利巴韦林。主要观察指标:用黏度计在不同角速度下测定不同质量浓度配比在体凝胶的黏度。结果:质量分数为0.01的海藻酸钠和质量分数为0.006的卡波姆制备的利巴韦林眼用在体凝胶剂黏度最大,其黏度变化不受加入利巴韦林的影响。海藻酸钠和卡波姆的混合溶液制备的在体凝胶剂接触泪液后发生相转变反应形成凝胶。结论:质量分数为0.01的海藻酸钠和质量分数为0.006的卡波姆制备的利巴韦林眼用在体凝胶剂流变学性质最佳,能显著延长药物在角膜前的滞留时间。

利巴韦林眼用在体凝胶剂在兔眼前房内的药动学研究

目的:研究利巴韦林眼用在体凝胶剂在兔眼前房内的药动学。方法:在清醒家兔结膜囊内滴入40μL利巴韦林在体凝胶剂或利巴韦林滴眼液,采用微渗析技术取样,高效液相色谱法测定渗析液中利巴韦林的浓度。数据经非隔室模型处理,以方差分析和双单侧t检验评价各参数。结果:眼用在体凝胶剂在兔房水内的药动学参数为:AUC=(2.110±0.726)mg.L-1.h,Cmax=(1.548±0.822)mg.L-1,Tmax=(0.92±0.12)h,Ke=(0.225±0.093);滴眼液的药动学参数为:AUC=(0.615±0.126)mg.L-1.h,Cmax=(0.491±0.101)mg.L-1,Tmax=(0.25±0.11)h,Ke=(0.853±0.052)。结论:眼用在体凝胶剂明显提高了药物眼内的生物利用度,并且延长了作用时间,达到了处方的设计要求。