硅化微晶纤维素粉体流动性评价

评价硅化微晶纤维素与其同源微晶纤维-微粉硅胶二元混合物的流动性能差异,考察硅化后造成流动性改变的原因,并初步研究其在直接压片工艺中对制剂特性的影响。以粉体流动性不同评价方法考察硅化微晶纤维素与其同源微晶纤维素-微粉硅胶二元混合物的休止角、豪森比、川北方程参数等指标,通过扫描电子显微镜和X线光电子能谱等方法分析引起流动性差异的原因,并选择模型药物考察两种粉体对片剂含量均匀度的影响。硅化微晶纤维素的流动性要略优于相应的物理混合物。硅化微晶纤维素的流动性能优化机制与其相应的物理混合物存在差异,相同条件下,硅化微晶纤维素能更好地控制低剂量药物的含量均匀度。结果表明,硅化微晶纤维素是一种优良的预混辅料,对促进和提高固体制剂工业水平有重要意义。

溶胶原位沉积法制备硅化微晶纤维素及其粉体性能研究

本研究采用溶胶原位沉积法在微晶纤维素(MCC)表面形成SiO_(2),制备了硅化微晶纤维素(SMCC)。结果表明,随着共溶剂中异丙醇量的增加,SiO_(2)粒径减小且粒径分布更加均匀;当异丙醇为共溶剂,正硅酸乙酯添加量为0.8 mg/L时,自制SMCC性能最佳;表面被SiO_(2)基本均匀覆盖,且比表面积大于进口SMCC;自制SMCC和原料MCC的整体粒径分布无明显差异,但自制SMCC的各项粉体综合性能指标均优于原料MCC及国产SMCC,且接近于进口SMCC。

硅化微晶纤维素的研究进展

硅化微晶纤维素(silicified microcrystalline cellulose,SMCC)是由微晶纤维素和微粉硅胶(colloidal silicon dioxide,CSD)以98∶2(w/w)比例,通过喷雾干燥得到的一种新型药用辅料。目前SMCC主要采用先制备混悬液再喷雾干燥的方法得到,国内新发展的制备方法为原位溶胶法。SMCC具有良好的流动性和可压性、良好的抗吸湿性、大比表面积带来的高负载能力和高崩解特性等独特性能,因而可用作直接压片的功能稀释剂,解决大剂量片剂体积大、小剂量片剂中活性成分分布不均等工艺难题,并能够满足片芯、丸芯以及口腔崩解片、分散片的制剂要求。本文综述了SMCC的制备方法、结构与特性及其在药物制剂中的应用实例。