盐酸吉西他滨的合成工艺研究

2-脱氧-22,-二氟戊呋喃-1-酮-35,-二安息香酸盐经三叔丁氧基氢化铝锂还原,甲磺酰化生成2-脱氧-2,2-二氟-D-呋喃核糖-35,-二苯甲酸酯,然后与经硅烷化保护的胞嘧啶在三甲基硅烷基三氟甲磺酸酯的催化下进行糖基化缩合生成2'-脱氧-2',2'-二氟胞苷-3',5'-二苯甲酸酯,最后经甲醇钠脱保护,与浓盐酸成盐,经丙酮/水体系重结晶得到盐酸吉西他滨,总收率23.6%。该方法简单经济,适合工业化生产。