(20S)-O-硒代乙酰喜树碱衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

通过缩合反应合成了8个(20S)-O-硒代乙酰喜树碱衍生物(8-15),并就它们对胃癌细胞SGC-7901进行了体外抗肿瘤活性筛选,有4个新化合物具有较高的抗肿瘤活性,其中两个比喜树碱(母体化合物)或10-羟基喜树碱的活性还高.

糖溴代衍生物的合成

以D-葡萄糖、D-甘露糖、α-乳糖、溴等为原料合成了3种糖的溴代衍生物，研究了溴代糖合成反应的条件。结果表明：低温加料，溴代乙酰葡萄糖、溴代乙酰乳糖反应温度控制在30-40℃，溴代乙酰甘露糖反应温度控制在35～42℃；并通过熔点测定、^1H NMR等手段确认了糖的衍生物的结构。

一步法合成多取代2-氨基噻酚衍生物

在碳酸钾作用下,采用乙酰乙酰胺类化合物与苯硫代异氰酸酯、溴代乙酸乙酯在N,N-二甲基甲酰胺中反应,合成了多取代2-氨基噻酚衍生物,通过核磁共振、红外光谱及元素分析方法对产物进行表征,并对该反应机理进行初步探讨.

硒-甲基硒代半胱氨酸的合成与拆分研究

2-Acetamidoacrylic acid or methyl 2-acetamidoacrylate is reacted with solution of sodium of methylselenol to give N-acetyl-Se-methylselenocysteine.The L(and D)-Se-methylselenocysteine have been prepared in high optical purity by treating N-acetyl-Se-methylselenocysteine in water using acylase I from porcine kidney as a catalyst.The influencing factors on the resolution reaction are discussed by orthogonal experiment,including pH value,reaction temperature,concentration of Co2+ and amount of acylase I.Under the optimizing resolution conditions,L(and D)-Se-methylselenocysteine are obtained with>96 % optical purity in about 40% yield.

偶氮次甲基亚胺与氮杂二烯前体的[4+3]环加成反应构建功能化四氮杂䓬衍生物

四氮杂䓬衍生物具有良好的生物活性, 目前, 对于该骨架的构建方法非常有限, 因此, 建立了一种通过氢氧化钾促进α-卤代乙酰腙原位形成1,2-氮杂二烯中间体, 与偶氮次甲基亚胺环合反应合成高度取代的四氮杂䓬衍生物的新方法. 该方法表现出良好的官能团耐受性和底物普适性.

毕赤酵母含硫氨基酸生物合成途径

含硫氨基酸是所有生物生长繁殖不可缺少的氨基酸。尽管毕赤酵母在工业发酵中作为重要的表达菌株,但是其含硫氨基酸的生物合成途径尚未明了。作者采用生物信息学及表型分析的方法,阐明了毕赤酵母含硫氨基酸的生物合成途径。结果表明,毕赤酵母可通过O-乙酰同丝氨酸及O-乙酰丝氨酸与无机硫元素合成含硫氨基酸,甲硫氨酸与半胱氨酸也可通过转硫途径实现相互转化。另外毕赤酵母cys3Δ突变菌株在未添加半胱氨酸的合成培养基中对硒代甲硫氨酸表现出显著的抗性。综上所述,未来有望应用毕赤酵母表达硒蛋白用于蛋白质三级结构的分析。

利用相转移催化烷基化合成α-氨基酸

1944年,Snyder 等和 Albertson 等分别由3-二甲氨基吲哚的季铵盐与丙二酸酯衍生物进行烷基化反应合成色氨酸,产率分别为45%和35%.1945年,Snyder 与 Shekleton等由乙酰氨基丙二酸乙酯用氯苄、溴丁烷。

中国化工中间体网·论文数据库·部分文章

(-)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷基乙酸的合成；(6R，7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-羟甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[420]辛-2-烯-2-甲酸的合成研究；(9S)-12-亚甲基红霉素衍生物的合成及体外抗菌活性；(E)-2-壬烯酸合成方法的改进；1-(1，4-苯并二噁烷-2-羰基)哌嗪对映体的分离研究；1，2，5，6-四硝酸甘露醇酯类化合物的合成。