硝基水杨酰胺抑制泛醌-细胞色素c还原酶的作用对氢醌的敏感性

泛醌－细胞色素ｃ还原酶（ＱＣＲ）是线粒体呼吸链的三个能量偶联部位之一，它起着将电子从还原型泛醌传递给细胞色素ｃ（Ｃｙｔ．ｃ）的作用，根据Ｋｉｎｇ和Ｙｕ提出的泛醌结合蛋白理论［１］，泛醌－细胞色素ｃ还原酶中含有泛醌结合蛋白ＱＰｃ．研究表明，泛醌－细胞色...

3-硝基-N-甲基-水杨酰胺对大鼠局灶脑缺血再灌注损伤的保护作用

摘 要：目的 观察呼吸链泛醌抑制剂3- 硝基利- 甲基- 水杨酰胺（NNMS）对大鼠局灶脑缺血- 再灌注脑组织的保护作用。方法 线栓法制作大鼠局灶脑缺血再灌注模型。在再灌注1、2h取脑组织，TBAR法测脑组织脂质过氧化产物丙二醛（MDA）含量，蛋白质氧化水平通过其特征性产物羰基基因与二硝基苯肼反应来测量。给药组在再灌注前 15min尾静脉注射 NNMS。结果 MDA含量在再灌注 2h时显著增高，蛋白质氧化水平在再灌注1 、2h时均升高。再灌注前静脉注射NNMS后以上两指标与对照组相比均无显著差异。结论NNMS可以减少大鼠局灶脑缺血再灌注引起的脂质过氧化和蛋白质氧化损伤。

含3-硝基-N-甲基水杨酰胺的新型保护液对冷缺血保存离体大鼠心脏的保护

背景:缺血组织再灌注期间,活性氧过量产生造成的氧化应激损伤是缺血再灌注损伤发生的主要因素。线粒体电子传递链是细胞活性氧的主要来源,因此通过靶向降低线粒体复合体的电子传递速度,将有效减轻因活性氧爆发造成的心肌缺血再灌注损伤。3-硝基-N-甲基水杨酰胺是呼吸链复合体Ⅲ的半抑制剂,可以有效降低电子传递速度,具有心脏保存的潜在应用价值,但目前尚无明确的研究和临床应用。目的:探讨以3-硝基-N-甲基水杨酰胺为主要成分的新型心脏保护液对8 h离体冷缺血保存大鼠心脏的保护效果。方法:取雄性健康Wistar大鼠心脏,稳定灌注30 min后,用不同心脏保护液停跳并低温静置保存8 h,根据所用心脏保存液分为对照组(不保存)、3-NNMS新型保护液组、Celsior保护液组、3-NNMS+Celsior保护液组。各组心脏采用Powerlab生物信号采集系统检测心脏血流动力学指标;提取心肌线粒体检测线粒体力能学指标;采用ELISA法检测心肌损伤标志物心肌肌钙蛋白T、肌酸激酶同工酶MB、乳酸脱氢酶;组织切片法检测心脏形态学变化;采用荧光显微镜检测心肌组织活性氧水平。结果与结论:①3-硝基-N-甲基水杨酰胺可显著促进心率恢复水平(P<0.05),并减少外周灌流液上清中心肌损伤相关蛋白心肌肌钙蛋白T、肌酸激酶同工酶MB表达水平(P<0.05);②3-硝基-N-甲基水杨酰胺可显著提高线粒体膜电位水平(P<0.05),有效维持线粒膜结构;③3-硝基-N-甲基水杨酰胺可显著提高超氧化物歧化酶活性(P<0.05),增强心肌抗氧化功能,降低氧化损伤;④提高3-硝基-N-甲基水杨酰胺使用浓度,对心肌细胞培养不会产生毒性作用,表明其不存在使用剂量安全性问题;⑤结果表明,3-硝基-N-甲基水杨酰胺可通过提高抗氧化酶活性、促进心肌活性氧清除、达到降低氧化应激及其诱导的心肌损伤的效果;同时3-硝基-N-甲基水杨酰胺可有效促进再灌注期大鼠心脏心率恢复水平,维持线粒体膜完整性。

硝苯柳胺化学结构解析

通过元素分析、紫外、红外、质谱及核磁共振光谱图的解析,得到硝苯柳胺结构式为N-(硝基苯基)-5-氯-水杨酰胺.