2-硫代-4-噻唑啉酮衍生物的合成

2—硫代—4—噻唑啉酮(1)衍生物具有较强的生理活性,如杀菌剂,抗肿瘤等。为寻找新药,我们将具有不同官能团的结构单元引入噻唑啉酮环,合成具有生物活性的化合物。氮芥类抗肿瘤药物由于不含有苯氮键,乙酰亚胺正离子的稳定性较差,因而其烷基化效率不高。而含有苯氮键的,虽然有较高的烷基化效率,但毒性较大。根据构效关系,在噻唑啉酮环上引入氮芥,有可能使其毒性降低。卤素的引入,也可能增强生理活性。故本文以2—硫代—4—噻唑啉酮(1)为母体,在3位和5位引入不同取代基。