生物素中间体:四氢-7-乙氧羰基-3,3-五亚甲基-5-硫代-1-戊基-3H,5H-咪唑并[1,5c]噻唑的合成

以正庚醛为起始原料 ,α 溴化后与环己酮、氨、硫氢化钠反应合成 2 ,2 五亚甲基 5 戊基 3 噻唑啉 ,再用三氟化硼催化后 ,与异硫氰基乙酸乙酯的锂衍生物反应合成生物素中间体四氢 7 乙氧羰基 3 ,3 五亚甲基 5 硫代 1 戊基 3H ,5H 咪唑并 [1,5c]噻唑 ,收率达 17 1% ,通过

生物素化后的^(111)In-MN14使用体外生物吸附柱对其药代动力学的影响

目的①在大鼠体内观察生物素化对人源化单抗MN14的生物学分布及药代动力学的影响;②通过静脉注射^(111)In-MN14-生物素观察体外生物吸附柱能否降低全身、血以及放射敏感脏器的放射性活度。方法人源化单抗MN14可特异性地识别癌胚抗原(CEA)。实验中用大鼠93只。首先用NHS-生物素或硫代-NHS-生物素对单抗MN14进行生物素化使得它可被由亲合素颗粒组成的吸附柱吸附;13只大鼠实施体外吸附柱(治疗组):整个过程大约有3倍的血容量通过吸附柱,耗时约2.5 h。对全身、血以及放射敏感脏器的放射性活度进行监测。结果高压液相色谱仪显示,在使用NHS-生物素时,生物素/单抗比率很低时就有碎片形成;而使用硫代-NHS-生物素时,即无碎片也无凝聚体产生。注射6 h后实施体外吸附,全身及血中的放射性活度分别下降64%和98%;放射敏感脏器中放射性活度也有不同程度的降低,从肝脏的39%到肺及骨髓的84%。结论本研究显示硫代-NHS-生物素可安全地使^(111)InMN14生物素化,既不影响其免疫原性也不影响其在体内的分布。使用体外生物吸附柱可有效地降低全身、血以及放射敏感脏器的放射性活度。

炎症性肠病生物检测器的构建与调试

利用工程改造过的肠道微生物进行无创、便宜便捷的肠道炎症检测、治疗可有效应用于医药行业。肠道炎症通常伴随着肠道中硫代硫酸盐和连四硫酸盐的增加,双组分系统ThsSR和TtrSR是两套分别检测这两种小分子的生物感受器系统。采用荧光蛋白作为指示剂需要复杂的测试仪器,不适用于家用检测环境,而肉眼可见的色素蛋白和有色小分子作为指示剂将可能扩大ThsSR和TtrSR的应用前景。两套系统分别被转入大肠杆菌EscherichiacoliTop10和益生菌E. coli Nissle 1917中,sfGFP信号表达效果证明了这两套系统可用。考虑实际应用,sfGFP被一系列色素蛋白和显色小分子替换,在E. coli Top10中,一系列色素蛋白和紫色杆菌素前体protoviolaceinic acid的显色效果明显,表明了该系统具有用于实际肠道炎症检测的可行性。结果表明,改进后的ThsSR和TtrSR系统能够针对不同浓度的肠道炎症标记物作出相应程度的反应,具备用于家庭环境人体肠道炎症检测的潜力。

菘蓝属植物化学成分及药理作用研究进展

菘蓝属植物在中国药用历史悠久,其中菘蓝的根和叶即为板蓝根和大青叶。该属植物化学成分多样,主要包括生物碱类、硫代葡萄糖苷类、木脂素类、黄酮类等,具有抗菌、抗病毒、抗内毒素、抗肿瘤、抗炎、免疫增强等药理作用。本文对近40年来国内外有关菘蓝属植物化学成分和药理作用的文献进行系统的总结,为该属植物的进一步研究开发提供参考。