3-苯甲酰基/亚甲基取代的1,5-苯并硫氮杂艹卓化合物的合成及抑菌活性

以1-芳基-3-N,N-二甲胺基-1-丙酮盐酸盐(Ⅰa~f)为起始原料,经过取代反应、曼尼希反应和亲核加成反应合成了3位含有苯甲酰基和亚甲基取代的1,5-苯并硫氮杂䓬化合物Ⅳa~f和Ⅴa~f.通过^(1)HNMR,^(13)CNMR,MS和元素分析对Ⅳa~f和Ⅴa~f的结构进行了确证,并测试了其对真菌和细菌的抑制作用.结果显示,化合物Ⅳb对白色念珠菌和新生隐球菌标准株具有轻度的抑制作用.

新型硫氮酯捕收剂的合成及选矿性能研究

以乙硫氮、苯甲酰氯原料,通过取代反应合成出了N,N-二乙基二硫代氨基甲酸苯甲酰酯硫氮酯,考察了物料配比、反应温度、反应时间对产物收率的影响,得出的最佳的工艺条件为:n(C_(5)H_(10)NS_(2)Na·3H_(2)O)∶n(C_(7)H_(5)ClO)=1:1.04,温度为35℃左右,时间120 min条件下合成产率为99.24%,回收率为97.22%以上的N,N-二乙基二硫代氨基甲酸苯甲酰酯硫氮酯产品。将其应用于某铜矿作为捕收剂,与现场药剂相比较,铜精矿铜品位提高1.17%,回收率提高2.25%。将其应用于某铅锌矿作为捕收剂,与异丁基黄药、25#黑药、乙硫氮、丁铵黑药、乙基黄药对比,可以明显提升铅的品位和回收率,同时对硫化锌的捕收力极弱。

1,5-苯并硫氮杂-α-氨基-β-内酰胺衍生物的合成及立体结构(Ⅱ)

用一种甘氨酸 N-端保护试剂和 1 ,5 -苯并硫氮杂反应 ,合成了 5个 1 ,5 -苯并硫氮杂 -α-氨基 -β-内酰胺衍生物 ,其结构经元素分析、 1 H NMR,MS和 IR确证 .用 X射线衍射法确定了产物的立体结构 ,结果表明 ,该反应具有立体专一性 ,四元环上的两个取代基位于环的同侧 ,为顺式结构 ,产物分子中的七元环为稳定的类椅式构象 .

1,5-苯并硫氮杂-α,α-二甲基-β-内酰胺衍生物的合成、表征及晶体结构

利用异丁酸乙酯、异丁酸异丙酯、异丁酸薄荷醇酯和LDA作用形成烯醇锂盐 ,然后和 1,5 苯并硫氮杂反应 ,得到了 6个新的 1,5 苯并硫氮杂 α ,α 二甲基 β 内酰胺衍生物 .通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱对其结构进行了表征 .用X射线单晶衍射测定了 1a的晶体结构 .晶体为三斜晶系 ,P1- 空间群 ,晶胞参数为 :a =0 92 99( 3 )nm ,b =1 0 13 4( 3 )nm ,c =1 2 45 5 ( 4 )nm ,α =98 45 7( 5 )° ,β =10 6 14 3 ( 5 )° ,γ =10 3 843 ( 5 )° ,V =1 0 65 7( 6)nm3 ,Z =2 ,Dc=1 2 95Mg/m3 ,F( 0 0 0 ) =44 0 ,μ =0 175mm-1,R1=0 0 40 6,wR2 =0 10 64 .

1,5-苯并硫氮杂-α氨基-β-内酰胺的合成

甘氨酸和邻苯二甲酸酐反应 ,首先得到邻苯二甲酰基保护的甘氨酰氯 ,继而和 1 ,5 -苯并硫氮杂在三乙胺的存在下作用 ,得到 6个 1 ,5 -苯并硫氮杂 -α氨基 -β-内酰胺衍生物。所有产物的结构均经 1H NMR、IR、MS。

离子硫氮碳共渗层硫化物组织分析及形成机理探讨

研究了离子硫氮碳共渗层硫化物组织形貌特点与相结构,探讨了其形成机理。结果表明:共渗层硫化物组织形态与相结构随处理气氛硫势变化而变化。在气氛硫势不太高时,硫化物层为以硫化物颗粒组成的疏松多层层状结构;内层硫化物为Fe_7S_8外层为Fe_(1-x)S,由内向外,颗粒变大;表面硫化物颗粒随硫势增高而变大。当硫势很高时,表面硫化物为粗大片状,与内层结合极差。

硫氮酮致窦房传导阻滞

1 心电资料 患者男,72岁。原有冠心病陈旧性下壁心肌梗死2年。长期服用消心痛,但仍有不稳定性心绞痛发作。在原常规用药的基础上加服硫氮(艹卓)酮30mg每日三次,在服用第6日,患者出现胸闷、心悸、心慌、当即记录心电图。体格检查:血压17/11KPa,双肺无罗音,心界不大,心率60次/min,律不齐,无杂音,心脏X线及心脏彩超未见异常,停药2天后恢复基础心律。 心电图示:QRS波4个或者5个成组出现,被长达1.60s的长间歇所分开。

硫氮配施对弱筋小麦品种豫麦50籽粒产量和淀粉性状的影响

为了研究硫肥和氮肥配合施用对弱筋小麦产量和淀粉品质性状的影响,在大田条件下,设置了不同肥与硫氮肥配合施用处理,研究其对弱筋小麦品种豫麦50产量和淀粉品质性状的影响。结果表明,硫肥和氮肥对小麦产量有正效应,施硫显著提高了小麦成穗数,施氮显著提高了穗粒数和小穗结实率;施硫提高了直链淀粉含量,极显著提高了淀粉直/支比,氮肥对淀粉品质的效应与硫肥相反;硫肥、氮肥及其互作对淀粉品质性状的平均贡献率分别为12.72%、51.31%、35.98%,硫、氮配施对淀粉品质仍有正效应。处理组合中,在施氮量240 kg/ha条件下,施硫量为100 kg/ha处理的产量最高,施硫量为20 kg/ha处理的直链淀粉含量最低,施硫量为60 kg/ha处理的淀粉直/支比最低,分别为8 378.96 kg/ha、11.71%和0.2059。表明达到最高产量和最佳淀粉品质的硫氮配施量并不完全一致。

方铅矿-石灰-乙硫氮体系电化学调控浮选

运用电化学电位调控浮选理论，对方铅矿石灰乙硫氮体系进行研究。结果表明：在高碱介质中，石灰不仅仅是作为矿浆ｐＨ的调整剂，还表现出对特定的矿浆电位有很好的稳定作用，而这一特定的矿浆电位正是方铅矿的浮选电位；与黄药相比，乙硫氮是方铅矿更好的选择性捕收剂。电位调控浮选在两个矿山的生产实践表明，未加闪锌矿抑制剂，实现了铅锌铁硫化矿的有效浮选分离，其中铅精矿品位分别提高０．７３％和１．８９％，铅的回收率分别提高２．２４％和６．５８％，锌的回收率分别提高４．６３％和４．１９％，同时，两个矿山的每吨原矿药剂成本均下降１０元左右。这一研究成果使电化学调控捕收剂浮选在生产实践中成功应用迈出了一步。

硫氮比对厌氧生物同步脱氮除硫工艺性能的影响

研究了硫氮摩尔比对厌氧生物同步脱氮除硫工艺高效性、稳定性和选择性的影响.单质硫型厌氧生物同步脱氮除硫反应(硫氮摩尔比为5∶2)的硫化物和硝酸盐容积去除速率高达4.86kg·m-·3d-1和0.99kg·m-·3d-1,工艺效能明显高于混合型和硫酸盐型(硫氮摩尔比分别为5∶5和5∶8).单质硫型厌氧生物同步脱氮除硫反应各项出水指标的波动相对较小,但当进水硫化物浓度超过临界值时,工效失稳,其主要原因是pH无法维持在所需范围.在所试的3种进水硫氮摩尔比下,实际反应的硫氮摩尔比有靠拢5∶2的趋势.将硫氮摩尔比调控在较高水平(硫氮摩尔比为5∶2),可提高同步厌氧生物同步脱氮除硫反应对单质硫和氮气的选择性.对不同硫氮比时反应物之间的电子得失情况进行了分析.

2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-4-芳基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂的合成及镇静活性的研究

以豆腐果苷为原料,与4-取代苯乙酮发生Claisen-Schimidt反应,得到一系列E-4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯乙烯基-4-取代苯酮衍生物1a～1e,再将1a～1e与邻氨基苯硫酚发生1,4-Michael反应,得到2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-4-芳基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂衍生物2a～2e,以上化合物均未见文献报道,其结构经1H NMR,IR,MS加以确证,并对2a～2e进行了药理活性筛选.结果表明,部分化合物具有良好的镇静活性.其中,化合物2a(200mg·kg-1),2b(200mg·kg-1),2c(200mg·kg-1),2d(200mg·kg-1),2e(200mg·kg-1)与豆腐果苷相比较具有更强的活性.

硫氮卓酮配合胺碘酮与单用胺碘酮对急性阵发性心房纤颤复律效果的比较

目的探讨硫氮卓酮配合胺碘酮对急性房颤复律效果是否优于单用胺碘酮法。方法将138例符合标准发作<48 h的急性快速心室率心房纤颤患者随机分为观察组(42例),给予硫氮卓酮10~20μg/(kg·min)持续泵注,同时给予胺碘酮150 mg静脉推注,继续1 mg/min静脉泵注,1 h后心室率仍大于100次/min则再次给予胺碘酮75 mg静脉推注,维持1 mg/min静脉泵注,在心室率低于60次/min时暂停硫氮卓酮。对照组(96例),不用硫氮卓酮,余同观察组。收集并记录就诊时心室率、血压、发作至就诊时间;心率降至90次/min时间;在48 h时间窗内成功复律例数,用药至复律时间;记录有无胸闷、胸痛、头痛、头晕等不良事件,复律后血压,心率。应用SPSS 18.0软件进行统计分析,以P <0.05为有显著性差异。结果观察组95.24%(40/42例)患者成功转复,对照组95.83%(92/96例)患者成功转复,两组相比差异无统计学意义(P> 0.25)。两组复律时间:观察组为(7.41±1.03)h,对照组为(7.57±0.74)h,两组相比差异无统计学意义(P=0.903)。两组间心率降至90次/min时间:观察组为(113±19)min,对照组为(183±16)min,两组相比有统计学差异(P=0.006)。复律时舒张压观察组(63.90±1.77)mmHg低于对照组(71.63±1.73)mmHg(P=0.003)。结论硫氮卓酮配合胺碘酮治疗阵发性急性快速心室率心房纤颤临床可行,可尽快缓解患者心悸、胸闷等症状;但复律所需时间及成功率与单用胺碘酮无差别;硫氮卓酮配合胺碘酮或单用胺碘酮均具有较高急性房颤复律成功率。

添加酸雨酸度和硫氮比对麻栎林细根生长的影响

【目的】探究野外林地环境下不同类型酸雨对麻栎细根的影响,为研究酸雨污染类型转变对林业生态系统的影响和林业经营管理及可持续发展提供理论依据。【方法】随机在麻栎林中距树干1.0 m处选取120个长2 m、宽0.6 m的样方,其0~20 cm表层土壤的pH为4.25,交换性Al3+和H+含量为4.90和0.30 cmol·kg^(-1)。按照摩尔物质量比配置5∶1、1∶1和1∶5共3种硫氮比酸溶液,均于野外用山间溪水稀释成pH为4.5、3.5和2.5共3种梯度的酸溶液,用来模拟不同类型酸雨。将南京地区2002—2013年月均降雨量的2/3设定为年总添加酸雨量,根据月均降雨量比例得出每月喷施量。2015年3月—2016年2月,将酸溶液每月分2次喷施于相应样方中(每次喷施一半,不遮挡自然降雨)。每3个月取1次样,每次共选取30个样方(每个样方在1次取样后将被废弃)。用土钻钻取0~20 cm土柱,挑出直径<2 mm的麻栎根,测定各项指标。【结果】在添加酸雨pH为4.5时,细根生物量增加、活根比例上升、长度密度增加、根尖数量增加、平均根径减小、周转速率加快;在添加酸雨pH小于4.5时,细根总生物量降低、活根比例下降、长度密度减小、根尖数量降低、平均根径增大、周转速率降低;酸雨pH和硫氮比对细根的影响存在显著交互效应,随着pH降低,不同硫氮比处理间差异逐渐减小;同酸度不同硫氮比酸处理下细根生物量、活根比例、根长密度、根尖密度、周转速率均表现为5∶1>1∶1>1∶5,平均根径表现为5∶1<1∶1<1∶5;细根总生物量、根长密度、根尖密度对酸雨响应强度表现为夏季>春季>秋季>冬季,细根平均根径对酸雨响应强度表现为冬季、春季>秋季、夏季,细根活根比例季节差异不明显。【结论】细根对酸雨的响应强度随季节的变化而变化,随着酸雨pH降低,酸雨对细根生长的影响表现为先促进后抑制,酸雨对细根生长的影响主要作用于小径级根(一、二级根)。酸雨pH和硫氮比对细根的影响存在交互作用,随着pH降低,酸雨硫氮比的影响逐渐减弱。氮的酸化胁迫效应强于硫,酸雨硫氮比降低,即氮增加不利于细根的生长。

1,5-苯并硫氮杂氯代β-内酰胺衍生物的合成、光谱及立体化学

苯并硫氮杂是一类具有重要生理活性的七元杂环化合物，近年来，通过亚胺双键（ＣＮ）的环加成反应向此类化合物分子中引入新的环系引起了人们的关注［１～４］．这项工作对于合成新的杂类化合物从而筛选出具有特殊生理活性的物质有着重要意义．本文通过１，５－苯并...

乙硫氮在水体中的降解特性

选矿废水中残留的选矿药剂会对环境及人类生活产生重要影响,因此,如何实现选矿药剂的有效降解逐渐被选矿工作者重视,为此考察了乙硫氮在水体中的降解特性。结果表明:升高温度、延长静置时间、降低溶液p H均有利于乙硫氮的降解;在反应温度为25℃、反应溶液p H为5.98、静置5.5 h时,乙硫氮降解率可达88.40%;添加H2O2可显著提高乙硫氮的降解率,缩短降解时间;在反应温度为25℃、反应溶液p H为5.98、H2O2用量为8.00×102mg/L、静置时间为5 min时,乙硫氮的降解率可达99.69%。研究结果可以为含乙硫氮选矿废水的处理提供技术依据。

3-(CH_2)_nCO_2C_2H_5-1,5-苯并硫氮杂的合成、晶体结构及抑真菌活性

为了寻找具有更高抗真菌活性的杂类化合物并对高活性的杂衍生物A进行构效关系研究,设计合成了38个3-(CH2)nCO2C2H5-1,5-苯并硫氮杂衍生物6和7(n=1,2),其结构经核磁共振波谱、质谱、红外光谱及元素分析等确证;并采用X射线单晶衍射技术测定了目标化合物的立体结构,发现其分子中的七元杂环是扭曲的船式构象.实验还考察了合成化合物的抑真菌活性,结果表明,当乙氧羰基烷基[(CH2)nCO2C2H5]在七元杂环的3位时杂的活性降低;将Lewis CeCl3.7H2O-NaI用于催化含硫化合物与α,β-不饱和酮的迈克尔加成反应,发现该催化剂能有效促进高位阻α,β-不饱和酮与邻氨基苯硫酚的迈克尔加成;同时研究了中间体5的分子内缩合反应,发现TiCl4是合成Schiff碱非常有效的促进剂.

硝苯啶、硫氮(艹卓)酮对兔实验性动脉粥样硬化症的影响

硝苯啶和硫氮(艹桌)酮不明显影响血清脂蛋白组分水平,但均显著抑制家兔主动脉动脉粥样硬化形成,降低血浆过氧化脂质、血栓烷和主动脉内中膜胆固醇、磷脂及钙含量,升高血浆6-酮-PGF_(1α),使,TXB_2/6-酮-PGF_(1α)趋于平衡。说明钙在血栓烷-前列环素代谢中起重要作用。

乙硫氮对土壤中Cr^(3+)和Ni^(2+)的钝化性能

通过土柱淋滤试验考察了乙硫氮对土壤中Cr^(3+)和Ni^(2+)两种重金属离子的钝化性能.试验结果表明,乙硫氮对土壤中的Cr^(3+)和Ni^(2+)具有很好的钝化效果,而且乙硫氮对Cr^(3+)的钝化性能更为显著.随着乙硫氮用量的增加,重金属钝化率逐渐升高,在乙硫氮用量为110 g·kg-1时,Cr^(3+)和Ni^(2+)的钝化率均达到99%以上.淋滤液pH值对钝化效果有一定的影响,随着淋滤液pH值的降低,乙硫氮对Cr^(3+)和Ni^(2+)的钝化性能逐渐减弱,但钝化率仍较高,都在90%以上.Cr^(3+)的钝化率随淋滤液pH值的降低有小幅下降,但均在99.68%以上.XRD检测和配位化学分析结果表明,乙硫氮与Ni^(2+)和Cr^(3+)形成了配位数为4和6,分子式为Ni(DDTC)_2和Cr(DDTC)_3的四元环螯合物沉淀.同时,Cr(DDTC)_3的稳定性要远高于Ni(DDTC)_2,因此,乙硫氮对Cr^(3+)具有更好的钝化性能.

噁嗪酮并苯并硫氮杂衍生物在质谱中的Retro DielS—Alder碎裂反应

本工作对22个合成的噁嗪酮并苯并硫氮杂(艹卓)衍生物在质谱中的RDA碎裂反应进行了EIMS和FABMS的比较研究。可以看出,称为“软电离”的FAB,其能量沉积效率明显低于EI,因而可以得到更强的分子区信息。

益心康泰胶囊联合硫氮唑酮治疗不稳定型心绞痛的疗效观察

目的研究益心康泰胶囊联合硫氮唑酮治疗不稳定型心绞痛患者的临床疗效。方法将98例不稳定型心绞痛患者分为对照组和联合治疗组,每组49例。对照组只给予常规抗心绞痛药物治疗,联合治疗组在其基础上另给予益心康泰胶囊与硫氮唑酮。均为30d一个疗程。结束后观察患者心绞痛症状、心电图ST-T、血液粘度值及血管内皮功能标志物-氧化氮(NO)和内皮素(ET)水平。结果治疗后联合治疗组患者临床总有效率高于对照组(P<0.05);联合治疗组患者心绞痛发作次数和持续时间低于对照组(P<0.05);联合治疗组患者心电图总有效率优于对照组(P<0.05);联合治疗组患者血液粘度值及ET水平较治疗前降低,而NO较治疗前增高(P<0.05)。结论益心康泰胶囊联合硫氮唑酮治疗不稳定型心绞痛患者疗效显著,且对不稳定型心绞痛患者的内皮功能具有保护作用。