5-取代-1,6-苯并硫氮杂环-2-辛酮的合成及抑菌活性

以乙酰丙酸乙酯和取代苯甲醛为起始原料,经过Knoevevagel缩合和Michael加成反应合成了一系列未见文献报道的含硫、氮的八元杂环化合物(Ⅱa~f).通过1HNMR,13CNMR,MS和元素分析确证了Ⅱa~f的结构.抑菌活性测试结果显示,氟原子取代的Ⅱb对新生隐球菌具有轻度的抑制作用.

硫氮杂环化合物对油品腐蚀性能的影响

合成了几种硫氮杂环化合物,通过喷气燃料银片腐蚀实验,考察了该抑制剂在喷气燃料中的抗腐蚀效果,评价了加剂后喷气燃料的各项理化指标。结果表明,该添加剂可在金属表面形成牢固的保护膜,极大地提高喷气燃料的腐蚀抑制性能,而且与喷气燃料中的其它添加剂具有很好的配伍性,有效地抑制喷气燃料的银片腐蚀。

含硫氮杂环化合物的摩擦学性能研究

合成了一种含硫、氮的杂环衍生物,采用四球及环块摩擦试验机研究了其在液体石蜡中的摩擦学性能。结果表明:基础油的抗磨性能和承载能力得到明显提高,减摩性能也有所改善。采用X-射线光电子能谱(XPS)分析了摩擦表面的特性。结果表明:添加剂在摩擦过程中发生了摩擦化学反应。吸附的有机物及摩擦化学反应产物在金属表面上形成了一层具有抗磨减摩性能的膜,有效地降低了基础油的摩擦磨损,提高了其承载性能。

含硫氮杂环卡宾铁羰基簇合物的合成和结构

Fe_3(CO)_(12)与4个S,N取代的杂环硫代酰胺配前体[SCSC(SR)NNPh(SL_n),其中SL_1:R=Me;SL_2:R=Et;SL_3:R=n-Pr;SL_4:R=i-Bu]反应,合成得到含硫氮杂环卡宾配体的通式为[Fe_3(CO)_8(μ_3-S)_2L]的4个新羧合铁簇合物(1～4).其配体S原子和杂环卡宾L皆来自配前体SL的劈开.对它们进行了元素分析,IR,~2H NMR和MS表征,并用X射线衍射测定了2的晶体分子结构,表明含硫氮杂环分子片CSC(SR)NNPh(L)的卡宾碳具有sp^2成键特征,其C_(卡宾)键长为0.1960nm.2的分子几何构型维持母体物[Fe_3(CO)_9(μ_3-S)_2]的形状,其中卡宾基取代四方锥分子骨架Fe_3S_2基底平面Fe(1)S(1)Fe(3)S(2)的Fe(3)原子上径向位置的一个端羰基CO.

6,7-二氟-1-甲基-4-氧代-4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-α]喹啉-3-羧酸乙酯的合成工艺研究

目的 :研究 6 ,7 二氟 1 甲基 4 氧代 4H [1,3]硫氮杂环丁烷并 [3,2 α]喹啉 3 羧酸乙酯的合成工艺改进方法。方法 :以 6 ,7 二氟 4 羟基 2 硫乙基 喹啉 3 羧酸乙酯为原料经乙酰化、氯代、环合步骤制备目标产物。结果 :该方法工艺简单 ,后处理方便 ,且反应条件温和。结论

新型硫氮杂环修饰萘醌类毛用防蛀剂的研发思路

植物源醌类衍生物对蛀蚀羊毛纤维的害虫具有一定的拒食或毒杀作用,可作为天然防蛀剂。但植物源醌类衍生物成分复杂、提纯困难,且防蛀效果良莠不齐,无法进行工业化生产。其中,萘醌类化合物对害虫的拒食活性和毒杀性最好;部分硫氮杂环化合物因独特的硫氮杂环结构而具有优异的杀虫功能。研究萘醌类化合物与硫氮杂环化合物的结构与活性的关系,为新型含硫氮杂环修饰萘醌类防蛀剂的研发提供参考。

1,3,2-硫氮磷杂环戊-4-硫酮-2-硫代类化合物的合成和生物活性研究

利用 Lawesson试剂与 α-氯代乙酰胺类化合物的环缩合及硫化反应合成了 1 0个结构新颖的标题化合物。经 IR,1H NMR,MS及 3 1P NMR等手段证明了化合物结构。探讨了溶剂、温度、反应时间、反应物配比及不同底物对反应的影响。对所合成的化合物进行了生物活性测试 ,结果表明此类五元磷杂环化合物具有一定的生物活性。

异烟噻的合成

本文报道一种新型有机硫氮杂环杀菌剂——— 2 -异烟酰亚肼基 - 1,3-二硫杂环戊烷即异烟噻的合成。它是以异烟肼、二硫化碳、1,2 -二溴乙烷为原料 ,在碱性条件下一步合成该化合物 。

普卢利沙星关键中间体的合成

3,4-二氟苯胺经一系列反应制得[(3,4-二氟苯胺基)(乙硫基)亚甲基]丙二酸二乙酯,再经闭环、羟基保护、氯代,最后脱保护、闭环得到普卢利沙星关键中间体6,7-二氟-1-甲基-4-氧代-1H,4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸乙酯,总收率23%。

普卢利沙星中间体的合成

3，4-二氟苯胺在三乙胺存在下与二硫化碳生成芳基取代的二硫代氨基甲酸后与氯甲酸乙酯反应得到3，4-二氟苯基异硫氰酸酯，先后与丙二酸二乙酯在无机碱中成盐和硫酸二乙酯反应后加热环合，再经羟基保护、氯代，最后脱保护、闭环得到普卢利沙星中间体6，7-二氟-1-甲基-4-氧代-1H，4H-[1，3]硫氮杂环丁烷并[3，2-a]喹啉-3-羧酸乙酯，总收率20．2％。