手性硫脲叔胺催化不对称Michael加成反应合成α,α-双取代芳基氨基酸前体

手性硫脲-叔胺催化剂(1)催化α-取代硝基乙酸酯与丙烯醛发生M ichael加成反应,合成了一系列α,α-双取代芳基氨基酸前体(4a^4 j),其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-HR-MS表征。以合成4b为例,考察了溶剂,反应温度和反应时间等对反应的影响,结果表明,在110 mol%,甲苯为溶剂,于-60℃反应100 h的最佳反应条件下,4b的收率94%,74%e.e.。并合成了一系列4b的衍生物。

3-苯基异香豆冉酮衍生物的不对称Mannich反应研究

研究了双功能手性硫脲-叔胺催化剂催化的3-苯基异香豆冉酮衍生物与Ⅳ．保护亚胺的不对称Mannich反应，高收率、高对映选择性（88％-98％）地合成了一系列具有连续季碳叔碳手性中心的新化合物，其结构经1^H NMR和13^C NMR表征。