注射用硫酸卷曲霉素与包材的相容性考察

目的考察注射用硫酸卷曲霉素与包材的相容性。方法以酸碱度、溶液的澄清度、颜色、不溶性微粒、包材对药物吸附率、有关物质及抗氧剂2,6-叔丁基-4-甲基-苯酚(BHT)迁移为指标,通过60℃下加速试验考察不同的胶塞及玻璃瓶与注射用硫酸卷曲霉素的相容性。结果未覆膜溴化丁基胶塞对该药的澄清度、不溶性微粒及抗氧剂BHT迁移有影响,覆膜溴化丁基胶塞相对未覆膜胶塞影响较小。低硼硅玻璃瓶对其不溶性微粒有影响。结论覆膜溴化丁基胶塞相对未覆膜溴化丁基胶塞,中硼硅玻璃瓶相对低硼硅玻璃瓶更能保证注射用硫酸卷曲霉素产品的质量。

硫酸卷曲霉素的质量评价及标准提高研究

目的 建立新方法对硫酸卷曲霉素进行补充检测,综合现行标准检验结果对其质量现状进行评价.方法 采用Agela Venusuil XBP C18 （L）色谱柱,以磷酸盐缓冲液（pH 2.3）（0.2 mol·L^-1磷酸二氢钾-0.015 mol·L^-1的己烷磺酸钠溶液,用磷酸溶液调节pH至2.3）-乙腈（93：7）为流动相A,以磷酸盐缓冲液（pH 2.3）-乙腈（90：10）为流动相B,梯度洗脱,流速1.0 mL,min^-1,柱温25℃,检测波长为268 nm,测定了硫酸卷曲霉素的有关物质、组分及含量;并依据现行法定质量标准,对硫酸卷曲霉素原料及制剂进行检验,分析国内硫酸卷曲霉素的总体质量水平;对其有关物质进行了杂质谱分析.结果 该方法分离了卷曲霉素ⅠA、ⅠB、ⅡA、ⅡB四个主成分,有关物质测定方面制剂的最大单杂在0.4％～1.2％之间,总杂在1.3％～4.0％之间;组分及含量测定方面制剂的Ⅰ组分均值为96.2％,含量均值为106.1％;杂质谱研究结果显示硫酸卷曲霉素制剂中主要杂质23个,其中3个未知杂质含量均较高,各企业制剂杂质谱基本固定.结论 目前国产硫酸卷曲霉素质量状况较好;硫酸卷曲霉素重金属、有关物质、组分及含量的标准提高更有助于产品质量的严格控制;杂质谱研究为今后目标杂质的控制提供了参考.

主动载药法制备硫酸卷曲霉素脂质体及其质量评价

目的制备硫酸卷曲霉素脂质体,建立含量和包封率的测定方法,初步考察其体外释放规律。方法采用pH梯度法制备硫酸卷曲霉素脂质体,超滤法分离脂质体与游离药物,RP-HPLC测定脂质体的含量和包封率,透析法考察脂质体的体外释放行为。结果超滤法能很好地将脂质体与游离药物分离,测定硫酸卷曲霉素脂质体的含量为10.27mg/ml,包封率为47.8%,脂质体的体外释放规律符合一级动力学过程。结论pH梯度法适于制备硫酸卷曲霉素脂质体,超滤法可用于硫酸卷曲霉素脂质体包封率的测定,制备的脂质体具有一定的缓释效果。

高效液相色谱法测定硫酸卷曲霉素的有关物质

目的建立测定硫酸卷曲霉素及其粉针剂有关物质的高效液相色谱(HPLC)法。方法采用Gemini C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),以0.016 mol/L己烷磺酸钠溶液-甲醇-乙腈-冰醋酸(60∶30∶8∶2)为流动相,检测波长为268 nm。结果卷曲霉素Ⅰ峰和卷曲霉素Ⅱ峰分别与相邻杂质峰分离较好,卷曲霉素Ⅰ的检测限为2 ng。结论 HPLC法简便易行、专属性强、灵敏度高,可用于硫酸卷曲霉素及其粉针剂的有关物质测定。

硫酸卷曲霉素注射液降解动力学研究

目的研究硫酸卷曲霉素注射液在不同pH值和不同温度条件下降解反应的动力学参数。方法用高效液相色谱法测定含量,并运用经典恒温法探讨其稳定性,用阿累尼乌斯公式预测其有效期和活化能。结果硫酸卷曲霉素注射液的降解反应符合一级动力学,其在pH值6.3左右最稳定,冷藏保存,有效期为1.24年。结论硫酸卷曲霉素动力学模型可用于硫酸卷曲霉素注射液降解机制和有效期的研究。

硫酸卷曲霉素超声雾化吸入联合抗结核药物治疗复治痰抗酸杆菌阳性肺结核近期疗效观察

目的评价硫酸卷曲霉素（CPM）超声雾化吸入联合抗结核药物治疗复治抗酸杆菌阳性（菌阳）肺结核的疗效。方法126例复治菌阳肺结核患者以随机数字表法分为治疗组和对照组，2组均以合理抗结核化疗方案，治疗组加用硫酸卷曲霉素0．75g/次，1次／d超声雾化吸入治疗。观察2组治疗前后细菌学检查及胸部影响学检查资料的变化。结果经过3个月的治疗，治疗组的痰菌阴转率为82．5％（52例），肺部病变吸收总有效率为93．6％（59例），空洞闭合或缩小的总有效率为93．6％（59例）；对照组的痰菌阴转率为61．9％（39例），肺部病变吸收总有效率为73．0％（46例），空洞闭合或缩小的总有效率为80．9％（51例）；治疗组明显优于对照组，差异有统计学意义（P〈0．01）。结论并用卷曲霉素超声雾化吸入治疗复治菌阳肺结核疗效优于对照组，远期疗效需进一步研究。

硫酸卷曲霉素生产废水生化前预处理试验研究

对某厂硫酸卷曲霉素废水进行预处理试验，为水处理工程设计提供参考。选择混凝·气浮-水解酸化工艺组合作为预处理工艺，试验表明，依某厂硫酸卷曲霉素生产废水特征，以PAC为混凝剂、PAM为助凝剂，投药量分别为100和5mg／L条件下，混凝．气浮单元的COD、BOD；和ss去除率分别在42．6％～48．7％、25．5％～40．8％和84．6％～92．6％之间；在水解酸化单元接种厌氧污泥，可以大大缩短污泥驯化时间，用经过14d驯化时间的污泥处理气浮单元出水，HRT为16h时，该单元的COD、BOD，去除率分别在8．4％～33．8％和5．0％～19．5％之间；气浮单元、水解酸化单元均提高了出水的可生化性。将混凝．气浮单元与水解酸化单元联合作为硫酸卷曲霉素生产废水的生化处理的前处理措施是可行的。

浊度法测定硫酸卷曲霉素的效价

目的:建立浊度法测定硫酸卷曲霉素的效价。方法:采用浊度法测定硫酸卷曲霉素效价含量的方法,并将浊度法与管碟法测定结果相比较。结果:浊度法与管碟法测定结果一致,浊度法测定结果可信限率较低。结论:浊度法可以应用于硫酸卷曲霉素效价测定。

硫酸卷曲霉素生产废水处理的生产性试验研究

针对硫酸卷曲霉素生产废水的污染物浓度和色度较高、残留抗生素、可生化性差、水量不大但污染性强等特点,设计了中和调节/气浮/水解酸化/UBF/SBR组合工艺对其进行处理,处理后的出水COD<300 mg/L、BOD5<50 mg/L、NH3-N<20 mg/L,达到《污水综合排放标准》(GB8978—1996)的生物制药行业二级标准。

注射用硫酸卷曲霉素的细菌内毒素检查

目的 :建立注射用硫酸卷曲霉素 (capreomycinsul fateforinjection ,CSI)的细菌内毒素检查法。方法 :计算CSI的细菌内毒素限值 ,通过干扰试验 ,确定其最大无干扰浓度。结果 :CSI的细菌内毒素限值为 0 .3EU·mg-1,最大无干扰浓度为 31.2 5 g·L-1。结论 :CSI可用细菌内毒素检查法控制热原。

硫酸卷曲霉素注射液在复治涂阳肺结核中的临床应用

目的:观察硫酸卷曲霉素静脉滴注在复治涂阳肺结核中的临床应用。方法:根据有关标准选取复治涂阳肺结核219例,随机分为两组:试验组硫酸卷曲霉素0.75g静脉滴注qd×2个月;对照组硫酸链霉素0.75g肌肉注射qd×2个月,同时辅以其它抗痨药。结果:试验组和对照组2月末与8月末痰菌阴转率差异有显著性,8月末X线阴影好转率亦有显著性差异,但8月末空洞闭合率差异无显著性。毒副作用发生率对照组(40%)较试验组(33.8%)稍高,尤其是注射局部疼痛硬结较为多见。结论:硫酸卷曲霉素对复治肺结核涂阳病例痰菌阴转效果显著。

高效毛细管电泳法/液质联用分离与测控硫酸卷曲霉素各组分

目的建立分离硫酸卷曲霉素组份的高效毛细管电泳法(HPCE)和液质联用(LC-MS),定性定量分析各组分。方法通过环糊精的种类及浓度、缓冲液的pH及浓度、温度及电压的优化,选择最佳的HPCE分离条件,并建立适合于LC-MS的分析条件。结果最佳的HPCE缓冲液为30mmol/L磷酸盐缓冲液(pH 2.5,内含8 mmol/L羧甲基-β-环糊精);检测波长为214nm;电压为30kV;温度为30℃,基线分离了卷曲霉素4个组分;采用XBP-C18色谱柱,电喷雾ESI为电离源,分析检测了卷曲霉素的各组分。结论建立的HPCE法和LC-MS法可用于为该产品的质量控制提供了可靠的分析方法。

静脉注射用硫酸卷曲霉素长期稳定性试验研究

目的:对静脉注射用硫酸卷曲霉素进行长期稳定性试验研究,以确定有效期。方法:对样品进行性状、酸碱度、含量及降解物等9项测定,以考核其稳定性。结果:对样品进行了三年的稳定性考核,各项检验指标均未下降。结论:静脉注射用硫酸卷曲霉素的有效期可以定为三年。

硫酸卷曲霉素超声雾化吸入联合抗结核药物治疗复治菌阳肺结核的近期疗效观察

目的评价硫酸卷曲霉素(CPM)超声雾化吸入联合抗结核药物治疗复治菌阳肺结核的疗效。方法126例复治菌阳肺结核患者随机分为治疗组和对照组,2组均予以合理抗结核化疗方案,治疗组加用卷曲霉素超声雾化吸入治疗。结果经过3个月的治疗,治疗组的痰菌阴转率为82.5%,肺部病变吸收总有效率为93.7%,空洞闭合或缩小的总有效率为93.7%;对照组的痰菌阴转率为61.9%,肺部病变吸收总有效率为73.0%,空洞变化总有效率为80.9%;治疗组明显优于对照组,差异有统计学意义(P<0.01)。结论并用卷曲霉素超声雾化吸入治疗复治菌阳肺结核疗效优于对照组,值得进一步研究。

硫酸卷曲霉素在复治性肺结核中应用分析

目的探讨硫酸卷曲霉素在复治性肺结核中应用。方法选取2009年3月—2011年10月收治的复治肺结核184例,分为卷曲霉素组94例,常规组90例,观察两组临床疗效。结果卷曲霉素组总有效率92.55%,常规组总有效率75.55%,经统计学分析比较,差异有统计学意义(P<0.05)。结论卷曲霉素在复治性肺结核治疗中具有良好的抑制、杀灭结核菌,较少毒副作用,是对复治性肺结核治疗中良好的链霉素替代药物。

离子交换法制备硫酸卷曲霉素工艺

卷曲霉素(Capreomycin)是一种碱性水溶性抗生素,临床上常用其硫酸盐,即硫酸卷曲霉素,离子交换法是提取卷曲霉素的常用工艺之一。本文对用弱酸性离子交换树脂提取硫酸卷曲霉素工艺进行研究。考察了防腐剂(甲醛)与卷曲霉素的相互作用,从离子交换体系的酸碱度、树脂饱和度以及其他相关因素入手,研究各工艺参数或相关因素对产品质量的影响。结果显示:甲醛对卷曲霉素主要成分有破坏作用,可使卷曲霉素CA1组分下降,进而影响产品含量的提高;将系统pH提升至9.0左右,不仅可以延缓因系统杂菌滋生导致pH下降而且更利于卷曲霉素含量的提高;利用废液组分分析法判断树脂饱和度更利于质量控制与稳定。

气浮在硫酸卷曲霉素生产废水处理中的试验研究

采用气浮工艺预处理硫酸卷曲霉素，并进行了工艺条件选择。结果显示：在进水COD浓度6000-20000mg·L^-1、ss浓度2000-5000mg·L^-1的条件下，COD去除率达48％，SS去除率达90％以上。

注射用硫酸卷曲霉素稳定性试验研究

注射用硫酸卷曲霉素稳定性试验研究杨淑先崔春英王艺哲（河南省药品检验所郑州４５０００３）注射用硫酸卷曲霉素为《中国药典》收载的抗结核药，早期应用为肌肉注射，但结核病的疗程较长，注射部位容易产生硬结，影响药物吸收和继续治疗。临床试用静滴后，发现血药浓度为...

清洁效果验证中硫酸卷曲霉素残留量分析方法建立

注射用硫酸卷曲霉素无菌分装过程需要对分装机清洁效果进行验证,本文利用高效液相色谱法对清洁验证最终淋洗水中硫酸卷曲霉素残留量进行检测。色谱条件:以C18色谱柱为固定相,以0.016mol.L-1己烷磺酸钠溶液-甲醇-乙腈-冰醋酸(70∶25∶25∶2,v/v)为流动相,流速为1mL.min-1,紫外检测波长254nm,柱温为常温。结果表明,该方法系统适用性、线性、精密度均符合清洁验证活性物质检测方法要求,可用于清洁效果验证中硫酸卷曲霉素残留量的检测。