聚氧乙烯硬脂酸酯在霜剂中的应用

简要介绍聚氧乙烯（４０）硬脂酸酯的应用现状，重点介绍在霜剂中的应用。实验表明，用Ｓ－４０配制的霜剂，基质稳定，膏体晶亮、细腻。

4种他克莫司固体分散体的体外特性研究

目的采用固体分散技术,比较4种不同载体对他克莫司的溶解度和体外溶出度的作用。方法分别以泊洛沙姆188(F68)、聚维酮(PVP)k29/32、硬脂酸聚烃氧(40)酯(S40)和羟丙甲纤维素(HPMC)为载体,采用溶剂-熔融法或溶剂法,制备他克莫司固体分散体。测定溶解度,进行体外溶出试验,并采用DSC、XRD法鉴别药物在固体分散体中的存在状态。结果各种固体分散体均能大大增加他克莫司的溶解度,加快其体外溶出。他克莫司在固体分散体中可能以无定型态或分子状态存在。结论PVP或HPMC作为载体制成固体分散体,对增加他克莫司的溶解度和体外溶出度的效果优于F68和S40。

依托泊苷固体分散体的溶出与大鼠在体肠吸收研究

目的:制备依托泊苷(VP-16)固体分散体,对其在大鼠小肠各部位的吸收进行研究,以期提高口服生物利用度。方法:采用溶剂-熔融法制备VP-16-硬脂酸聚氧烃酯(S-40)或泊洛沙姆188(F68)固体分散体,按中华人民共和国药典2005年版溶出度第二法测定VP-16固体分散体的溶出,以差示扫描量热法(DSC)法和X-射线衍射法鉴定VP-16在体系中的状态,运用大鼠在体肠循环模型,采用HPLC法测定药物浓度,考察药物的吸收。结果:固体分散体中VP-16的溶出比原料药和物理混合物均有显著提高,随着载体质量比增加而增大。DSC图谱显示VP-16的特征峰消失,X-射线衍射图谱显示VP-16的结晶衍射峰消失,药物以无定形或分子状态分散在固体分散体中。VP-16在小肠上半段吸收较好,当载体对药物质量比≥3时,固体分散体在空肠段吸收有显著增加,且VP-16/S-40固体分散体的吸收比VP-16/F68固体分散体的吸收好。结论:S-40和F68两种表面活性剂均能显著提高VP-16的溶出度,并对VP-16在大鼠小肠的吸收有明显促进作用,S-40的吸收促进作用显著大于F68。

一种低温长寿命静音轴承润滑脂的研制

以酯类油与聚α-烯烃合成油按一定比例调和作为基础油,以脂肪酸锂皂为稠化剂,并加入一定量的抗氧剂、防锈剂等添加剂,研制出一种低温长寿命静音轴承润滑脂。研制的G-SZ轴承润滑脂产品适用于具有低温、长寿命、低噪音性能要求的密封轴承。

4种熊果酸固体分散体的体外特性

目的:比较4种不同载体制备的熊果酸(UA)固体分散体的溶解度和体外溶出度。方法:分别以泊洛沙姆188(F68)、聚维酮PVP(S630)、硬脂酸聚烃氧(40)酯(S40)和羟丙甲纤维素(HPMC)为载体,采用溶剂法制备熊果酸固体分散体。测定溶解度,进行体外溶出试验,并采用差示扫描量热法(DSC)、X-射线衍射法(XRD)法鉴别药物在固体分散体中的存在状态。结果:以4种载体制备的固体分散体均能大大增加熊果酸(UA)的溶解度,加快其体外溶出。UA在固体分散体中以无定型态或分子状态存在。结论:各种载体对提高UA溶解度大小影响的顺序为S40>F68>HPMC>S630,对溶出度大小影响的顺序为HPMC>S40>F68>S630。