硼中子俘获治疗中硼携带剂的研究进展及临床应用

硼中子俘获治疗(boron neutron capture therapy, BNCT)是一种二元放射疗法,是目前具有广阔发展前景的肿瘤治疗手段之一。BNCT是利用同位素10B被中子照射发生核俘获和裂变反应从而产生高能的α粒子,用以杀死癌细胞。从上世纪30年代首次提出BNCT的概念并将其用于肿瘤治疗开始,硼中子俘获疗法逐渐在世界各国发展起来,并在脑胶质瘤、黑色素瘤以及头颈部肿瘤等多种疾病中取得了显著成效。当前,研发更高效的硼携带剂,建立更为精确的硼剂量测量体系以及开发医用加速器中子源是BNCT面临的主要难题。本文主要介绍了硼中子俘获疗法的基本原理和治疗优势,综述了BNCT的核心成分硼携带剂的发展历程、研发现状和临床应用,以及硼剂量精确测量的现状,有利于揭示BNCT在肿瘤治疗中的潜力。

肿瘤靶向的硼携带剂在硼中子俘获治疗中的应用与发展

硼中子捕获疗法(boron neutron capture therapy, BNCT)作为一种前景广阔的恶性肿瘤治疗方法已经进入临床。硼药的肿瘤靶向是实现BNCT的二元细胞级精准靶向治疗的前提。基于肿瘤细胞表面特异性/差异性表达受体介导的选择性识别、靶向和富集是目前硼药靶向递送研究的焦点,同时还衍生出了一些精准靶向细胞器的其他靶向递送策略。本文在此分别从小分子硼药和纳米硼药的研发过程,解析了BNCT硼药靶向和递送方法的选择、挑战及其改进方案。新技术、新方法和新思路为未来分子靶向硼药、多靶向硼药的发展提供巨大的便利,包括:依赖组学技术的靶点寻找,依赖机器学习的靶向分子设计和优化,以及基于这些靶点库和靶向分子库搭建的模块化硼核的建立。

硼中子俘获疗法的硼携带剂研究进展

硼中子俘获疗法(boron neutron capture therapy,BNCT)是一种新型的放疗方法,它是将与肿瘤有特异性亲合力的10B化合物(硼携带剂)注入人体,经中子束局部照射使聚集在肿瘤组织中的10B与热中子发生核反应,生成7Li与α粒子.

用于中子俘获治疗的硼携带剂

硼中子俘获治疗(boron neutron capture therapy,BNCT)是一种基于稳定同位素硼-10被中子照射产生高能α粒子时发生的核俘获和裂变反应的二元放射疗法。本综述关注了这个二元系统的一个重要组分,即具有肿瘤靶向性的硼携带剂。目前临床上正在使用的两种低分子量含硼药物是硼苯丙氨酸(boronophenylalanine,BPA)和硼卡钠(sodium borocaptate,BSH)。尽管还远未达到理想水平,但它们的治疗效果已经在高级别神经胶质瘤、头颈部复发性肿瘤以及小部分皮肤和皮肤外黑色素瘤患者中得到了证实。由于它们存在局限性,在过去的40年中,研究者们一直在为临床应用努力研发具有更高生物分布和摄取性的新型硼携带剂。这些物质包括含硼的卟啉、氨基酸、多胺、核苷、多肽、单克隆抗体、脂质体和各种类型的纳米颗粒,以及硼簇合物和共聚物。然而到目前为止,还没有一种化合物获得过有说服力的数据,能使之进入临床生物分布研究。因此,目前进一步提高BNCT临床疗效的最佳途径是优化BPA和BSH单独使用或联合使用的给药模式和递送方式,并希望未来的研究能发现更新更好的硼携带剂供临床使用。

用于硼中子俘获治疗的硼携带剂研究现状

硼中子俘获治疗(boron neutron capture therapy,BNCT)是一种用于肿瘤治疗的二元靶向疗法.从1936年BNCT原理首次被提出至今,该技术经历了近90年的发展,是目前治疗恶性脑胶质瘤最有效的方法之一.而BNCT技术治疗肿瘤能否成功的关键因素之一是能否找到对肿瘤有高靶向性和高亲和力的硼携带剂.本文对用于BNCT的硼携带剂的国内外研究现状进行了分类、总结和综述,对各类硼携带剂的特性、研发及转化状态进行了对比分析.第一代硼携带剂因靶向性差已经被停用;第二代硼携带剂临床应用最为成熟,但存在载硼量有限、个体摄取差异大等问题;第三代硼携带剂载硼量和靶向性均有大幅提升但多处于实验研究阶段,安全性及有效性有待进一步验证.本文根据各类硼携带剂的研发现状,分析判断了阻碍含硼药物研发和临床转化面临的瓶颈:应用范围有限、市场规模小,技术壁垒多、评价体系不完整,归类不清晰、审批难度大等,并针对各瓶颈问题提出了相应的解决措施和建议.总之,BNCT技术拥有广阔的应用前景,希望通过多学科交叉与融合,推进BNCT技术的综合性研究,启迪硼携带剂研发和转化的新思路,促进BNCT技术的临床应用.

走进曙色的冷门方向:硼携带剂发展历程简述

本文简要回顾了20世纪50年代至今用于硼中子俘获治疗的硼携带剂数十年的发展历程,并对蓬勃发展的第三代硼携带剂进行了重点介绍.自20世纪50年代起,硼携带剂逐渐经历了三代的发展:第一代硼酸类似物因缺乏肿瘤特异性而退出历史舞台;第二代4-二羟基硼基-L型苯丙氨酸(BPA)和十一氢巯基十二硼化钠(BSH)经过历史的考验,成为仅有的两种目前应用于临床的硼携带剂,在黑色素瘤、神经胶质瘤和复发性头颈癌等局部侵袭性恶性肿瘤的治疗中发挥着重要作用;第三代硼携带剂正以百花齐放的姿态不断向BPA和BSH发起挑战,旨在追求更好的治疗效果,向着诊疗一体、多元化方向不断探索的新型硼携带剂,将为硼中子俘获治疗创造新的可能.

硼中子俘获疗法中硼携带剂的研究进展

硼中子俘获疗法（Boron Neutron Capture Therapy,BNCT）是一种新型的二元靶向放疗方法.BNCT是将与肿瘤有特异性亲合力的10B化合物注入人体,10B浓集于肿瘤细胞,经中子束局部照后肿瘤组织中的10B与热中子发生核反应,产生Li-7与α粒子,这些粒子能在细胞水平上杀灭肿瘤细胞,由于周围正常组织中10B的浓度很低,所以对正常组织损伤不大[1].进行BNCT治疗必须满足3个基本条件：一是建立用于BNCT的中子源,能提供BNCT所需的各种中子;二是建立精确的辐射剂量测算体系,以保证BNCT治疗的精确性和安全性;三是合成和肿瘤细胞具有高度亲和力的硼携带剂[2].其中能否研制出对肿瘤具有高度亲和力的硼携带剂对BNCT的疗效和安全性至关重要[3].近年来,用于BNCT治疗的硼携带剂的研究已取得了巨大进展,为肿瘤的BNCT治疗带来了新的希望,现就BNCT硼携带剂的研究现状和展望综述如下.关键词：放疗;肿瘤;硼中子俘获疗法;

硼中子俘获疗法的原理及临床应用

硼中子俘获疗法(Boron neutron capture therapy,BNCT)是一项处于快速发展中的先进放疗技术。该技术通过在癌细胞内发生的10B(n,α)7Li原子核反应杀死癌细胞,是一种原子级别的二元靶向治疗,其临床实施需要专业技术与装置支持。BNCT的核心要素包括适宜的中子源及中子俘获药物。相较于传统放疗技术,BNCT在治疗局部复发肿瘤(如中枢神经系统肿瘤和头颈部肿瘤)中优势突出,能够更好地保护正常器官,特别是对于已经对周围器官产生明显侵犯的肿瘤具有良好的应用前景。本文主要阐述BNCT的技术原理、核心要素及其临床应用,以期为临床诊疗提供参考。

硼中子俘获治疗脑胶质瘤的研究进展

脑胶质瘤是呈浸润性生长的恶性肿瘤，与正常脑组织间无明显边界，手术难以全部切除，术后常需辅以放射治疗和化学药物治疗。目前常用的放疗方法有普通60％、立体定向放射治疗(X-刀和γ-刀)，前者常伴有正常脑组织的水肿反应、放射性脑坏死等并发症；

硼中子俘获疗法治疗肿瘤及相关技术研究进展

介绍了硼中子俘获疗法(BNCT)治疗肿瘤的原理及特点,及其相关技术研究进展;从5个方面提出了建议,即寻求理想的核素化合物,研究精确的剂量测算体系,开发更合理的中子源,开发更好的硼携带剂,将BNCT与其它疗法结合以提高疗效。

硼中子俘获疗法治疗中枢神经系统肿瘤的研究进展

硼中子俘获疗法是一种选择性生物靶向核素治疗方法,最初于20世纪30年代提出,相较于肿瘤治疗的其他传统方法,具有靶向性好,对周围正常组织损伤小等特点,一直被认为是可以成为治疗各种肿瘤的理想方法之一。但由于缺乏理想的硼携带剂以及适合医院使用的中子源等问题,硼中子俘获疗法一直未能成为肿瘤治疗的一线选择。随着新型硼携带剂的研发,对不同给药方式的探索以及小型基于回旋加速器的中子源的使用,硼中子俘获疗法在肿瘤治疗方面已取得许多令人瞩目的成果。