莫西沙星的合成

采用硼鳌合物法,以1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸乙酯和(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷为原料合成莫西沙星,对影响收率的主要因素进行了考察,合成鳌合物的最佳工艺条件为:反应温度90℃,反应时间3h,收率>90%;合成莫西沙星的最佳条件:乙腈作溶剂、三乙胺作缚酸剂,鳌合物与(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的物质的量的比为1:1.1,反应时间为3h,产物收率80.5%。该方法反应条件温和,操作和后处理相对简单,收率较高。