头孢泊肟酯合成研究Ⅰ．1－碘乙基异丙基碳酸酯的制备

报道β－内酰胺类抗生素－头孢泊肟酯４位侧链中间体１－碘乙基异丙基碳酸酯的合成步骤，应用参数设计技术对１－氯乙基氯甲酸酯和１－氯乙基异丙基碳酸酯制备的工艺参数进行优化，收率分别达到５８．６％和７０％，均超过文献值，且简化了工艺，缩短了反应时间，易于工业化生产。

1-碘乙基异丙基碳酸酯的合成

探讨了以甲苯为反应介质 ,以四丁基溴化铵作相转移催化剂 ,由 1 氯乙基异丙基碳酸酯合成 1 碘乙基异丙基碳酸酯的工艺条件。

1-碘乙基异丙基碳酸酯的制备

以乙酸异丙酯为溶剂,无水氯化钙为干燥剂,四丁基溴化铵为相转移催化剂,1-氯乙基异丙基碳酸酯与碘化钠直接反应得到1-碘乙基异丙基碳酸酯,纯度93%(GC面积归一法),收率74%。方法操作简便,溶剂毒性低、易回收,成本低,产物纯度高,适合工业生产。

头孢泊肟酯的合成

三光气和乙醛反应得到的1-氯乙基氯甲酸酯,与异丙醇酯化后再经NaI碘代得1-碘乙基异丙基碳酸酯(2),收率为43.7%。2和头孢泊肟进行酯化得到头孢泊肟酯,收率70%。