蛋白质碘化汞代烟酸-N-丁二酰亚胺酯的合成

By virtue of nicotinic acid as precursor compound,N saccinimidylnicotinizute has been synthesized through eletrophilic reaction and then esterified,one kind of conjugate reagent adapted to all kinds of protein can be obtained.Moreover,a quick and convenient way of labell antibody has been established,combining this conjugate reagent with the technique of the fixed phrase separation.The rate of its protein labell thus reached could be over 30% averagely.

氯化汞代异烟酸-N-琥珀酰亚胺酯的合成、表征及放射性标记

选用异烟酸为前体 ,通过亲电取代反应合成汞代吡啶羧酸 ,再进行酯化 ,制得一种适合于多种蛋白质碘标记的偶联剂——氯化汞代异烟酸 -N-琥珀酰亚胺酯。该试剂结合固相分离技术可建立一快速、简便的标记抗体途径。其蛋白质标记率可达 3 0 %～ 40 %。

3-碘-6-卤代咪唑并[1,2-a]吡啶-8-甲酸酯的合成

标题化合物是一类重要杂环化合物,具有较高的生物活性,广泛应用于抗肿瘤药物、抗菌、抗病毒等药物的生产。以2-氨基烟酸为起始原料,经过浓硫酸催化与醇类生成2-氨基烟酸酯,再与N-卤代丁二酰亚胺反应制备2-氨基-5-卤代烟酸酯,再与氯乙醛成环缩合生成6-卤代咪唑并[1,2-a]吡啶-8-甲酸酯,最后和N-碘代琥珀酰亚胺发生碘代反应,共4步制得标题化合物,总收率为58.9%~67.7%。产物结构经IR、1HNMR、13CNMR、元素分析进行了表征。合成路线方法新颖、操作简单、产率高、避免柱层析分离纯化,更适合工业化放大生产。