外周苯二氮卓受体示踪剂^(131)I-CLINDE的合成和标记

本文报道CLINDE改进的合成方法及其同位素131I-标记。标记前体由5-氯-2-氨基吡啶与溴代酮酰胺缩合制得。标记产物经三烷基锡化、过氧化氢-碘脱锡化而得。产物经反向HPLC分离纯化。结果显示,标记前体总收率30.8%,标记物放化得率80%,TLC和HPLC检测放化纯度大于98%。表明该法简便易行,放化得率好,产物纯度(包括放射化学纯度)高。

咪唑并吡啶类外周苯二氮卓受体配体的合成新方法

目的咪唑并[1,2-a]吡啶类PBR配体新的合成方法及其同位素125I-标记。方法非放射活性的咪唑并[1,2-a]吡啶通过5-氯-2-氨基吡啶与溴代酮酯缩合后再酰胺化而得。起始溴代酮酯经付-克酰化、酯化和溴代而被制备。放射标记的125I-咪唑并[1,2-a]吡啶通过Na125I在氯胺T反应体系中经碘脱锡交换反应被制备。由反向HPLC纯化得125I-咪唑并[1,2-a]吡啶。结果非放射活性的咪唑并[1,2-a]吡啶6步合成总收率25.2%,放化得率68%,放化纯度大于98%。结论咪唑并[1,2-a]吡啶类PBR配体的合成和标记方法简便,且回收率高。