一种可以应用于脂滴成像的希夫碱类衍生物

目的脂质代谢的改变和脂质在细胞中的异常储存已知与多种疾病相关,这些疾病涉及肥胖、高脂血症、炎症、动脉粥样硬化甚至肝细胞癌等癌症。为了研究与脂质代谢异常有关的病理过程,特异性的荧光探针对脂质的累积形成过程研究引起了人们极大的兴趣。目前为止,很少有人报道应用于脂滴成像的希夫碱类染料,探讨该希夫碱衍生物的相关物理、化学和生物学特征。方法探针分子首先以4-溴-1,8-二萘酸酐和丙胺为原料在无水乙醇溶剂中合成S1,然后将S1与过量的80%水合肼反应得S2,之后进一步与1-比甲醛反应得到脂滴探针分子芘希夫碱类的衍生物BPD。测量BPD核磁共振氢谱(1H-NMR)、光物理特性和pH依赖性。将探针BPD制成纳米颗粒,与Hela细胞共培养,进行细胞毒性实验。结果探针的光物理特征表明在疏水性溶剂中有很强的溶剂致变色行为,较大的斯托克斯位移(约70 nm)和较高的荧光量子产率(0.34)。探针BPD在从520 nm(非极性溶剂正己烷)到590 nm(极性溶剂水)上表现出较大的荧光发射红移(约70 nm)并且伴随着明显的颜色变化(绿色到橙色)。探针于1,4-二氧六环中在宽的pH 5.0~9.0内都是稳定的。另外,该荧光团在细胞中表现出无毒的特征和高的信噪比。结论该衍生物成为研究脂质生物学和病理学的极佳候选者。

酸碱类防护服面料断裂强力下降率的测量不确定度评定

为评定酸碱类防护面料断裂强力下降率的测量不确定度,依据GB 24539—2021《防护服装化学防护服》中6.25织物酸碱类防护服面料断裂强力下降率测试方法和JJF 1059.1—2012《规程测量不确定度评定与表示》中的测量不确定度的评定方法,测试了织物酸碱类防护面料断裂强力下降率和评估该试验的测量不确定度。该试验结果表明,试样的断裂强力下降率为Fa经向=1286 N、Fa_(纬向)=609 N。用80%硫酸处理后的扩展不确定度为:当Fb经向=1205 N、D_(经向)=6.3%时,U_(经向)=0.2%;当Fb_(纬向)=571 N、D_(纬向)=6.2%时,U_(纬向)=0.2%。用30%盐酸处理后的扩展不确定度为:当Fb经向=1193 N、D_(经向)=7.3%时,U_(经向)=0.2%;当Fb_(纬向)=563 N、D_(纬向)=7.5%时,U_(纬向)=0.2%。用40%硝酸处理后的扩展不确定结果为:当Fb经向=1188 N、D_(经向)=7.6%时,U_(经向)=0.2%;当Fb_(纬向)=571 N、D_(纬向)=6.3%时,U_(纬向)=0.2%。用30%氢氧化钠处理后的扩展不确定结果为:当Fb经向=1252 N、D_(经向)=2.6%时,U_(经向)=0.1%;当Fb_(纬向)=594 N、D_(纬向)=2.4%时,U_(经向)=0.1%;(包含因子k=2)。

顺铂联合植物碱类抗癌药治疗晚期非小细胞肺癌96例临床分析

顺铂联合植物碱类抗癌药治疗晚期非小细胞肺癌９６例临床分析唐桂棣孙晓峰曹国春吴罕利关键词肺肿瘤顺铂植物碱类联合化疗中图号Ｒ７３４·２Ｒ７３０·５３疗效（例％）组别例数表１三组方案治疗ＮＳＣＬＣ疗效比较ＤＤＰＶＰ１６组ＤＤＰＶＭ２６组ＤＤＰＮＶＢ组...

雪上一支蒿中乌头碱类生物碱的电喷雾串联质谱分析

利用电喷雾串联质谱 (ESI MS MS)对雪上一支蒿的乙醇提取液进行了直接分析 ,方法简便 ,直观 ,用样量少。ESI MS可以给出分子量信息 ,MS MS方法则可以从复杂体系中获得结构信息。在雪上一支蒿中发现乌头碱、去氧乌头碱及它们的水解产物和脂类生物碱等共 1 9种二萜生物碱 。

草乌叶及其煎煮液中生物碱类药效组分的电喷雾串联质谱研究

目的:对草乌叶及其煎煮液中的乌头碱类药效组分进行定性分析,说明煎煮前后化学成分发生的变化。方法:电喷雾串联质谱分析法。结果:煎煮后草乌叶中的双酯型生物碱和三酯型生物碱均发生了水解。前者水解产物为苯甲酰乌头原碱和乌头原碱类生物碱;后者水解产物为3-乙酰乌头原碱类生物碱。结论:该法简便、快速、灵敏、特异性强,为草乌叶及复方制剂煎煮液中的生物碱类药效组分的分析提供了新方法。

乌头碱类双酯型二萜生物碱水解反应的电喷雾质谱分析

阐明了乌头碱类双酯型二萜生物碱水解反应过程,确定水解反应的类型以及最佳水解条件。利用电喷雾离子阱质谱分析比较了生川乌提取液,制川乌提取液及其水解反应提取液中生物碱的差异。生川乌炮制后生物碱大多数由双酯型水解转化为单酯型,水解反应最容易发生的位置在C8位,水解反应的类型是烷氧键发生断裂的酯的碱性水解。

乌头碱类化合物毒理学研究概况

百余种乌头属植物中,有近40种可做药用,治风寒湿痹、肢体酸痛麻木等症。但其根茎中所含生物碱均有较强的毒性,尤其表现在心脏方面。水解后形成的乌头原碱类(AN),毒性大大降低。但降低程度各碱并不一致(见表1)。Bisset曾对此做过分析。煎煮块根4h后其双酯二萜类生物碱含量下降,苯甲酰基乌头原碱类(NAN)含量升高,按生药计,其LD_(50)值提高10～100倍不等。这些研究可解释某些实验所见总生物碱含量与根茎制剂的毒性不完全平行的现象。

黄连及含小檗碱类生物碱的中草药

黄连是一种常用中药,富含小檗碱类生物碱。最近研究表明,小檗碱具有多种药理活性,特别是对慢性退行性疾患有良好防治作用,重新受到广泛关注。本文对含小檗碱类生物碱的中草药进行了整理。黄连、黄柏在《神农本草经》中均为上品。黄连,黄柏、关黄柏、黄藤、功劳术、金果榄、三颗针等七种物品收载在《中国人民共和同药典》中,此类中草药集中分布于毛茛科、小檗科、防己科、芸香科等药用植物类群中,组成生物、化学、药理上的多样性,值得我们进一步重视、研究与开发。

大鼠口服泻心汤及其配伍组方中原小檗碱类成分尿排泄动力学

目的研究大鼠灌服泻心汤及其配伍组方中3种原小檗碱类生物碱（小檗碱、巴马汀、黄连碱）尿排泄动力学的变化。方法取SD大鼠20只随机分成黄连、大黄黄连、黄芩黄连、泻心汤4组，采集灌胃给药前及给药后不同时间段尿液，用HPLC法测定尿药浓度，由尿排泄-时间数据计算尿排泄动力学参数，采用方差分析比较各组中3种原小檗碱类生物碱尿排泄动力学参数的差异。结果3种原小檗碱类生物碱排泄速率常数相近，排泄半衰期为9～16h。与黄连组比较，泻心汤组、大黄黄连组、黄芩黄连组中黄连碱尿排泄量占给药量比值减少，其中泻心汤组与之比较差异具有统计学意义（P〈0.05）。结论3种原小檗碱类生物碱具有类似的尿排泄特征，大黄、黄芩和黄连配伍能减少黄连碱的尿排泄量。

四氢原小檗碱类药物对培养大鼠单个心肌细胞内游离Ca^（2＋）的影响

用Ｆｕｒａ－２／ＡＭ技术和ＡＲ－ＣＭ－ＭＩＣ阳离子测定系统，直接测定了四氢小檗碱（ｔｅｔｒａｈｙ－ｄｒｏｂｅｒｂｅｒｉｎｅ，ＴＨＢ）、左旋四氢巴马汀（ｌ－ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏｐａｌｍａｔｉｎｅ，ＴＨＰ）和左旋千金藤立定（ｌ－ｓｔｅｐｈｏｌｉｄｉｎｅ，ＳＰＯ）对培养大鼠单个心室肌细胞内游离钙（［Ｃａ１＋］ｉ）的影响，并与维拉帕米（Ｖｅｒ）做了比较。结果显示，ＴＨＢ，ＴＨＰ，ＳＰＤ浓度为１０～１００μｍｏｌ·Ｌ－１时，均可使静息［Ｃａ２＋］ｉ轻度升高，河豚毒素不能抑制之；浓度为１～１００μｍｏｌ·Ｌ－１时，可明显抑制高Ｋ＋引起的［Ｃａ２＋］ｉ增高；３０μｍｏｌ·Ｌ－１对胞外高Ｃａ２＋和去甲肾上腺素引起的［Ｃａ２＋］ｉ增高也有明显的抑制作用，但均较Ｖｅｒ的抑制作用为弱；ＴＨＰＢ对哇巴因引起的［ｃａ２＋］ｉ升高无明显抑制作用。结果提示，ＴＨＢ，ＴＨＰ，ＳＰＤ在抑制电压依赖性钙通道从而影响细胞膜［ｃａ２＋］ｉ内流方面与Ｖｅｒ相似，但比Ｖｅｒ弱。

附子中双酯型乌头碱类成分水解减毒机理的密度泛函理论研究

采用密度泛函理论B3LYP/6-31G*方法,对附子中的9种乌头碱类成分进行了量子化学理论研究,讨论了该类生物碱的结构和毒性的关系.结果表明,由于水解过程中C(8)和C(14)上基团的变化影响了分子的构型、电荷分布、前线分子轨道等性质,使分子与受体之间的作用减弱,毒性降低,生物碱分子的正电区域是发生作用的活性中心.

N-去氢枞基新型甜菜碱类两性表面活性剂的合成

从歧化松香胺中分离提纯去氢枞胺,然后以去氢枞胺为原料,经N,N-二甲基去氢枞胺中间体,合成了N-去氢枞基-N,N-二甲基羧甲基甜菜碱及其氯化物这两种新型甜菜碱类两性表面活性剂。通过紫外、红外及质谱分析,对产品进行了结构表征,并测定了氯化物产品的表面张力和临界胶束浓度。

山莨菪碱类药物临床应用评价

目的 :了解山莨菪碱类药物应用态势和发展趋向 ,为其合理应用提供参考。方法 :对国内、外近年来有关文献进行综合分析和评价。结果 :山莨菪碱在抢救微循环功能障碍所致爆发性危重疾病中有优异选择性和特殊治疗作用 ,且毒副作用小。结论

乌头碱类生物碱的质谱研究进展

本文简述质谱方法在乌头碱型 C19二萜生物碱的分析和结构鉴定等方面的应用以及不同电离方式下乌头碱的断裂行为 ,并总结我们近来利用电喷雾串联质谱技术分析几种乌头属植物中生物碱的研究结果 ,提出脂类生物碱 ( lipo-alkaloids)

乌头碱类生物碱的含量测定方法概述

总结概括目前川乌、草乌、附子等乌头碱类药物的单酯型生物碱、双酯型生物碱及总生物碱的含量测定方法,主要有高效液相色谱法、反相高效液相色谱法、液-质联用方法、双波长薄层扫描法、高效毛细管电泳法和分光光度法。该文根据不同的流动相对高效液相色谱法和反相高效液相色谱法进行分类,同时根据不同的展开剂对双波长薄层色谱法进行了分类。

季铵碱类催化剂的制备及其对HDI三聚反应研究

为论述季铵碱类催化剂的制备及其对HDI三聚反应的催化作用,采用了溶液聚合工艺对HDI单体进行聚合,通过对反应产物分子中-NCO含量、游离HDI含量进行分析,考察了催化剂种类及用量、反应温度、反应时间对加成反应的影响,确定了理想催化剂为四甲基氢氧化铵和双季铵碱及其制备反应条件.

麻黄生物碱类化合物电喷雾电离质谱

采用电喷雾离子阱质谱(ESI-MS)法,研究了麻黄生物碱类化合物的质谱行为及分子结构与裂解规律间的关系.样品通过直接进样,进行一级质谱正负离子全扫描(扫描范围m/z:50～800)和选择性离子二级质谱分析(扫描范围m/z:50～200).流动相:甲醇-水(50∶50V/V),流速:0.2mL/min,离子源喷雾电压:4.5kV;毛细管温度:200℃,鞘气流速:40个单位.结果显示,该类化合物在电喷雾电离一级质谱中易得到质子产生正离子,并有部分自发丢失小分子H2O的碎片产生.应用碰撞诱导解离(CID)技术得到的二级质谱显示,麻黄生物碱侧链氮原子比较活跃,质谱碰撞容易失去连接在N原子上的取代基团,特征性丢失为CH2、CH4、NH4、NH2等中性碎片.一级、二级质谱图适宜作为麻黄生物碱提取物特征图谱,实验结果可应用于麻黄生物碱类化合物的结构分析研究,并为麻黄药材有效成分的鉴定提供了一种快速、准确的检测方法.