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新型A环失碳甾体化合物的合成及其抑制黄体细胞的生物活性 被引量:4
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作者 刘静 郑伟 +1 位作者 陈海林 陈建兴 《生殖与避孕》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期272-276,共5页
目的:通过改造双炔失碳酯的化学结构,获得活性更高、副作用更小的避孕药。方法:以双酮为原料,结合双烯孕腈的药物结构特点对双炔失碳酯进行化学结构改造。结果:合成了6个新型A环失碳甾体化合物,其体外生物试验结果显示,其中2个化合物的... 目的:通过改造双炔失碳酯的化学结构,获得活性更高、副作用更小的避孕药。方法:以双酮为原料,结合双烯孕腈的药物结构特点对双炔失碳酯进行化学结构改造。结果:合成了6个新型A环失碳甾体化合物,其体外生物试验结果显示,其中2个化合物的体外生物活性高于双炔失碳酯。结论:双炔失碳酯的分子结构经改造后仍具优良的体外生物活性,提示这一类别的化合物结构与生物活性有构效关系,值得进一步研究。 展开更多
关键词 双炔失 A环失碳甾体 细胞
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A失碳甾体——偕二膦酸酯抗骨质疏松剂的合成 被引量:1
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作者 徐鸣夏 张大永 +1 位作者 邓力 郑虎 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2000年第2期113-115,共3页
为了寻找新的骨质疏松防治药 ,作者以偕二膦酸酯为趋骨性载体 ,与A失碳甾体化合物偶联 ,合成了 4个目标物 .对TM 1和TM 2进行了体外骨细胞培养实验 。
关键词 骨质疏松 A失碳甾体 偕二膦酸酯 骨定向 合成
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甾体不对称合成的研究——ⅩⅥ.dl-3-氧杂-A-失碳甾体化合物的合成
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作者 魏国平 周维善 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1990年第1期69-72,共4页
在探索新的更有效的避孕药研究中,我们设计了两个新化合物,A-失碳-△^(3(5),9(10))-二烯甾体1a和1b作为合成研究的目标分子。前文已报道1a的中间体,消旋和(+)-2,18-二甲基-A-失碳-3-氧杂-1,5(10),9(11)-雌甾三烯-17-酮的合成。本文报道1... 在探索新的更有效的避孕药研究中,我们设计了两个新化合物,A-失碳-△^(3(5),9(10))-二烯甾体1a和1b作为合成研究的目标分子。前文已报道1a的中间体,消旋和(+)-2,18-二甲基-A-失碳-3-氧杂-1,5(10),9(11)-雌甾三烯-17-酮的合成。本文报道1b的中间体dl-2-甲基-A-失碳-3-氧杂-1,5(10),9(11)-雌甾三烯-17-酮(8)的合成(图式1)。 展开更多
关键词 呋喃基二噻烷 二酮砜 A-失碳甾体
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甾体皂甙元资源合理利用研究IV转化甾体皂甙元成为五环甾体—25—…
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作者 田伟生 殷海峰 《合成化学》 CAS CSCD 1997年第A10期396-396,共1页
关键词 皂甙元 五环 碳甾体
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双炔失碳醇和双炔失碳酯的雌激素活性与抗生育作用关系的探讨 被引量:5
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作者 曹霖 吴师龙 顾芝萍 《生殖与避孕》 CAS CSCD 北大核心 1993年第5期336-341,共6页
本文观察了乙炔雌二醇(EE)、双炔失碳醇(AF-45)和双炔失碳酯(AF-53)的相对子宫增重效价、与子宫胞浆雌二醇受体(ERc)的相互作用特性和抗生育效应由此分析三者的雌激素活性和抗生育效应的关系。结果指示,三者在... 本文观察了乙炔雌二醇(EE)、双炔失碳醇(AF-45)和双炔失碳酯(AF-53)的相对子宫增重效价、与子宫胞浆雌二醇受体(ERc)的相互作用特性和抗生育效应由此分析三者的雌激素活性和抗生育效应的关系。结果指示,三者在竞争[^3H]-E2结合大鼠子宫胞浆ERc的能力和相对子宫增重效价相平行,若以EE的子宫胞浆ERc的相对结合亲和力(RBA)和相对子宫增重效价的比值为1,则AF-45的比值接近于1。 展开更多
关键词 双炔失碳甾体 雌激素活性 药理学
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具有特殊甾核结构甾体化合物的合成及生理活性研究进展 被引量:6
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作者 甘春芳 盛海兵 +4 位作者 戚斌斌 杨雷 赵丹丹 黄燕敏 崔建国 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2014年第9期1730-1742,共13页
改变甾体的甾核结构,在甾核或支链中引入不同的官能团,可以得到一些具有不同生理活性的化合物.按照不同类型甾核结构分类,结合本课题组在具有特殊甾核结构甾体化合物的合成和生理活性研究方面所取得的一些成果,对近年来具有A-失碳甾体... 改变甾体的甾核结构,在甾核或支链中引入不同的官能团,可以得到一些具有不同生理活性的化合物.按照不同类型甾核结构分类,结合本课题组在具有特殊甾核结构甾体化合物的合成和生理活性研究方面所取得的一些成果,对近年来具有A-失碳甾体化合物、B-失碳甾体化合物及C-失碳-D-增碳甾体化合物的合成及生理活性进行讨论,并展望了此类化合物的发展趋势及应用前景. 展开更多
关键词 特殊 A-失碳甾体化合物 B-失碳甾体化合物 C-失-D-增碳甾体化合物
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19-羟基胆固醇乙酸酯和19-羟基β-谷甾醇乙酸酯的微生物转化——△~4-19-羟基雄甾-3,17-双酮的生成 被引量:1
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作者 周维善 殷芝华 王敬一 《科学通报》 EI CAS CSCD 北大核心 1991年第4期313-314,共2页
由于19-失碳甾体(19-norsteroid)的医疗用途日益扩大,特别甾体口服避孕药的广泛应用,激励着人们继续对其直接的半合成和全合成或间接地通过雌甾酚酮的转化作出广泛的研究,以期获得更为经济的合成方法. 已经报道3β-乙酰氧基-19-羟基胆甾... 由于19-失碳甾体(19-norsteroid)的医疗用途日益扩大,特别甾体口服避孕药的广泛应用,激励着人们继续对其直接的半合成和全合成或间接地通过雌甾酚酮的转化作出广泛的研究,以期获得更为经济的合成方法. 已经报道3β-乙酰氧基-19-羟基胆甾-5-烯(1)和3β-乙酰氧基-19-羟基雄甾-5-烯-17酮(2)能分别为CSD-10和节杆菌(Arthrobactor simplex)转化成雌甾酚酮(5),产率很高。 展开更多
关键词 19-失碳甾体 微生物转化 酚酮
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