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磷脂酶A2抑制剂对急性胰腺炎肠黏膜损伤的保护研究 被引量:1
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作者 程正位 郑芳 《咸宁学院学报(医学版)》 2009年第4期286-289,共4页
目的探讨应用磷脂酶A2(PLA2)抑制剂对大鼠重症急性胰腺炎(SAP)时肠黏膜损伤的保护作用及其机制。方法雄性W istar大鼠36只,随机分为3组(n=12):假手术组(SO组)、SAP组、PLA2抑制剂治疗组(抑制剂组)。胰胆管逆行注射5%牛磺胆酸钠诱导SAP模... 目的探讨应用磷脂酶A2(PLA2)抑制剂对大鼠重症急性胰腺炎(SAP)时肠黏膜损伤的保护作用及其机制。方法雄性W istar大鼠36只,随机分为3组(n=12):假手术组(SO组)、SAP组、PLA2抑制剂治疗组(抑制剂组)。胰胆管逆行注射5%牛磺胆酸钠诱导SAP模型,治疗组在造模后30m in腹腔注射PLA2抑制剂S5920/LY315920Na(0.5mg/100g)。各组于术后12h点处死大鼠,观察胰腺和肠黏膜组织病理学变化,检测血清淀粉酶(AMY)、血清和肠黏膜组织中sPLA2活性的变化,RT-PCR法检测肠黏膜组织sPLA2 mRNA表达。结果SAP组胰腺和肠黏膜组织病理改变明显,血清AMY水平、IL-1β含量、血清和肠组织sPLA2活性、sPLA2mRNA表达水平均明显高于SO组(P<0.05)。PLA2抑制剂治疗组胰腺和肠黏膜组织病理损害程度较轻,上述指标均明显低于SAP组(P<0.05),但仍高于SO组(P<0.05)。结论PLA2抑制剂可通过降低血清IL-1β、抑制sPLA2 mRNA表达和下调血清及肠组织PLA2的活性等减轻SAP大鼠肠黏膜损伤。 展开更多
关键词 急性胰腺炎 磷脂酶a2抑制剂 肠黏膜损伤
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吡咯烷类胞液型磷脂酶A2抑制剂的比较分子力场分析
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作者 黄常康 高莹 +2 位作者 刘振明 刘莹 来鲁华 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第1期79-81,共3页
胞液型磷脂酶A2能引发关节炎,针对胞液型磷脂酶A2的抑制剂有可能成为治疗关节炎的特效药,因此引起了广泛的关注.文章对于吡咯烷类胞液型磷脂酶A2抑制剂进行了三维定量构效关系研究,利用比较分子力场分析构建了该类分子的定量构效关系,... 胞液型磷脂酶A2能引发关节炎,针对胞液型磷脂酶A2的抑制剂有可能成为治疗关节炎的特效药,因此引起了广泛的关注.文章对于吡咯烷类胞液型磷脂酶A2抑制剂进行了三维定量构效关系研究,利用比较分子力场分析构建了该类分子的定量构效关系,得到三维等值线图,为胞液型磷脂酶A2抑制剂的进一步改造提供了有益的启示. 展开更多
关键词 胞液型磷脂酶a2抑制剂 比较分子力场分析 吡咯烷类抑制 抗炎症药物 结构 活性 定量构效关系
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心脑血管系统药物——磷脂酶A2抑制剂有望治疗冠心病
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作者 黄敏燕(摘) 《国外药讯》 2008年第8期9-10,共2页
冠心病(CHD)是由于冠状动脉内粥样斑块聚集造成,在美国,冠心病是导致死亡的首要原因。磷脂酶A2与动脉粥样硬化发病机理密切相关,美国心脏病学会第57届年会(2008年3月/4月于美国伊利诺斯州芝加哥)上公布的研究表明,磷脂酶A2抑制... 冠心病(CHD)是由于冠状动脉内粥样斑块聚集造成,在美国,冠心病是导致死亡的首要原因。磷脂酶A2与动脉粥样硬化发病机理密切相关,美国心脏病学会第57届年会(2008年3月/4月于美国伊利诺斯州芝加哥)上公布的研究表明,磷脂酶A2抑制剂darapladib和varespladib可有效降低该酶活性。 展开更多
关键词 磷脂酶a2抑制剂 心脑血管系统药物 冠心病 美国心脏病学会 治疗 动脉粥样硬化 冠状动脉内 粥样斑块
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蛇血清分泌型磷脂酶A_2抑制剂防治人炎症的生物信息学分析 被引量:6
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作者 陈柯 邓欣如 +3 位作者 徐曦 李晓 钟立鹏 黄春洪 《基础医学与临床》 CSCD 北大核心 2011年第9期970-975,共6页
目的比较人和蛇毒分泌型磷脂酶A2(sPLA2)结构相似性,分析蛇血清磷脂酶A2抑制剂(PLI)对sPLA2特异性抑制的结构与功能关系,评价蛇血清PLI对人炎症的抑制作用。方法用Clustal W2对人和五步蛇sPLA2氨基酸序列进行多重序列比对。用Swiss-mode... 目的比较人和蛇毒分泌型磷脂酶A2(sPLA2)结构相似性,分析蛇血清磷脂酶A2抑制剂(PLI)对sPLA2特异性抑制的结构与功能关系,评价蛇血清PLI对人炎症的抑制作用。方法用Clustal W2对人和五步蛇sPLA2氨基酸序列进行多重序列比对。用Swiss-model对各种sPLA2的空间结构进行同源建模预测,并用Chimera软件对人和蛇毒sPLA2空间结构进行三维比对。结果人和五步蛇sPLA2一级序列同源性有40%左右,空间结构几乎相似。各种PLI具有相同的空间结构特征和保守的sPLA2结合区。结论理论上推断蛇血PLI可有效抑制人sPLA2活性,减少sPLA2介导的炎症发生。 展开更多
关键词 磷脂酶a2 磷脂酶a2抑制剂 生物信息学
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磷脂酶A_2抑制剂对肝脏缺血再灌注的保护作用 被引量:1
5
作者 吕平 陈道达 +2 位作者 田源 张景辉 吴毅华 《同济医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期242-244,共3页
为研究一氧化氮 /内皮素 (NO/ ET)失衡与肝缺血再灌注 (I/ R)损伤的关系以及磷脂酶 A2 抑制剂消炎痛(INDO)对 NO/ ET的调节作用 ,采用肝 I/ R模型 ,比较 I/ R组和 INDO组 NO/ ET的变化情况及其与肝 I/ R损伤的关系。再灌注急性期血 NO... 为研究一氧化氮 /内皮素 (NO/ ET)失衡与肝缺血再灌注 (I/ R)损伤的关系以及磷脂酶 A2 抑制剂消炎痛(INDO)对 NO/ ET的调节作用 ,采用肝 I/ R模型 ,比较 I/ R组和 INDO组 NO/ ET的变化情况及其与肝 I/ R损伤的关系。再灌注急性期血 NO代谢产物 (NO2 - / NO3- )降低、ET升高致 NO/ ET比值降低 ,血 TNF- α、肝丙二醛 (MDA)及酶的漏出增加 ,肝 ATP含量降低 ,肝损伤加重 ;INDO可阻止再灌注后 NO2 - / NO3-下降、改善 NO/ ET平衡、减轻肝损伤。认为肝 I/ R损伤与 NO/ ET失衡有关 ,INDO对肝 I/ R急性期的保护作用与其对 NO/ 展开更多
关键词 肝缺血 再灌注损伤 磷脂酶a2抑制剂 保护作用 一氧化氮 内皮素
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磷脂酶A_2抑制剂的研究进展 被引量:3
6
作者 王晓辉 颜光涛 《标记免疫分析与临床》 CAS 2003年第1期33-36,共4页
关键词 磷脂酶a2抑制剂 研究进展 PLa2 特点 分类
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磷脂酶A_2抑制剂氯丙嗪对失血性休克大鼠的治疗效果
7
作者 陆松敏 刘建仓 +2 位作者 李萍 郭素清 陈惠孙 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第11期1112-1113,共2页
关键词 失血性休克 大鼠 磷脂酶a2抑制剂 氯丙嗪
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蛇血清磷脂酶A2抑制剂
8
作者 何宇 叶海燕 +1 位作者 马兆瑞 杨章民 《生命的化学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期377-382,共6页
PLA2抑制剂(PLA2 inhibitor,PLI)是存在于蛇、负鼠、刺猬等脊椎动物血液中的一类能够抑制蛇毒PLA2活性的天然解毒蛋白质。根据结构特征,蛇PLI可分为α、β和γ三型。一种蛇可能具有多种PLI,其中α和β型目前只在蝰科和游蛇科中发现,而... PLA2抑制剂(PLA2 inhibitor,PLI)是存在于蛇、负鼠、刺猬等脊椎动物血液中的一类能够抑制蛇毒PLA2活性的天然解毒蛋白质。根据结构特征,蛇PLI可分为α、β和γ三型。一种蛇可能具有多种PLI,其中α和β型目前只在蝰科和游蛇科中发现,而γ型广泛分布于无毒蛇和毒蛇的血清中。每种类型的PLI都有自己的结构特征:PLIα的C端有一个与C-型凝集素同源的糖识别结构域(carbohydrate-recognition domain,CRD);PLIβ有9个富亮氨酸重复(leucine-rich repeat,LRR),两侧为富脯氨酸和富半胱氨酸区;PLIγ的每个亚基中都含有串联的2个三指模体(motif)结构,这些结构域介导着与PLA2的结合及使PLA2失去生物活性。另外,α和β型PLI的特异性高,只对同科的II型PLA2有抑制作用,而γ型PLI的特异性不高,可以结合并抑制三种类型的PLA2。本文主要就蛇PLI的发现、分类与结构、抑制机理等予以简要综述。 展开更多
关键词 磷脂酶a2抑制剂
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用含幌伞枫提取物的磷脂酶A2抑制剂预防皮肤病和哮喘等
9
《国外医药(植物药分册)》 2003年第5期216-216,共1页
关键词 幌伞枫 提取物 磷脂酶a2抑制剂 预防 皮肤病 哮喘
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脂蛋白相关磷脂酶A_2与冠心病的相关性研究进展 被引量:11
10
作者 王贤进 赵艳芳 《医学综述》 2016年第17期3363-3366,共4页
脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-PLA2)是主要由巨噬细胞等炎性细胞分泌并与低密度脂蛋白结合,参与动脉粥样硬化形成的炎症过程。Lp-PLA2的活性受遗传和外环境等多因素影响,它是冠心病患者(尤其是中、高危患者)的独立危险预测因子。Lp-PLA2与颈... 脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-PLA2)是主要由巨噬细胞等炎性细胞分泌并与低密度脂蛋白结合,参与动脉粥样硬化形成的炎症过程。Lp-PLA2的活性受遗传和外环境等多因素影响,它是冠心病患者(尤其是中、高危患者)的独立危险预测因子。Lp-PLA2与颈动脉斑块及缺血性脑卒中有一定相关性。他汀类药物降低心血管事件与其降低Lp-PLA2活性呈正相关,Lp-PLA2抑制剂(darapladib)的Ⅲ期临床试验也未达主要临床终点。 展开更多
关键词 冠心病 脂蛋白相关磷脂酶a2 脂蛋白相关磷脂酶a2抑制剂
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脂蛋白相关性磷脂酶A2与动脉粥样硬化关系的研究进展 被引量:6
11
作者 何金峥 王邦宁 《心血管病学进展》 CAS 2010年第4期603-606,共4页
血浆脂蛋白相关磷脂酶A2是由成熟的巨噬细胞和淋巴细胞合成和分泌的。大量的基础研究和临床试验表明,脂蛋白相关磷脂酶A2及其水解产物参与动脉粥样硬化的形成和发展,具有致动脉粥样硬化作用。脂蛋白相关磷脂酶A2抑制剂的研究及临床试验... 血浆脂蛋白相关磷脂酶A2是由成熟的巨噬细胞和淋巴细胞合成和分泌的。大量的基础研究和临床试验表明,脂蛋白相关磷脂酶A2及其水解产物参与动脉粥样硬化的形成和发展,具有致动脉粥样硬化作用。脂蛋白相关磷脂酶A2抑制剂的研究及临床试验正在进行,且有望成为动脉粥样硬化治疗的新靶点。 展开更多
关键词 脂蛋白相关性磷脂酶a2 动脉粥样硬化 脂蛋白相关性磷脂酶a2抑制剂
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磷脂酶A_2抑制剂与相关疾病的研究进展 被引量:3
12
作者 周长虹 梁宁生 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期378-380,共3页
关键词 磷脂酶a2抑制剂 相关疾病 PLa2抑制 临床试验 炎症性疾病 医药工作者 抗炎药 常见疾病
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人血浆脂蛋白磷脂酶A2与心脑血管疾病相关性的研究进展
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作者 张光宇 王博瑶 +5 位作者 郑富霞 范海燕 王秀杰 张江 李群喜 赵晓晶 《慢性病学杂志》 2023年第7期1000-1002,共3页
急性脑卒中是造成死亡和残疾的重要原因,动脉粥样硬化又与急性脑卒中的发生息息相关,在动脉粥样硬化的研究中发现了很多炎症指标,人血浆脂蛋白磷脂酶A2(lipoprotein-associated phospholipase A2,Lp-PLA2)就是其中重要的炎症指标之一。... 急性脑卒中是造成死亡和残疾的重要原因,动脉粥样硬化又与急性脑卒中的发生息息相关,在动脉粥样硬化的研究中发现了很多炎症指标,人血浆脂蛋白磷脂酶A2(lipoprotein-associated phospholipase A2,Lp-PLA2)就是其中重要的炎症指标之一。本文中从Lp-PLA2的生物学特征、Lp-PLA2与心血管疾病和脑血管疾病的关系等角度介绍Lp-PLA2的研究进展。 展开更多
关键词 脑卒中 心血管疾病 人血浆脂蛋白磷脂酶a2 人血浆脂蛋白磷脂酶a2抑制剂 综述
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江西常见蛇血清中抗蛇毒sPLA_2蛋白的筛选与纯化 被引量:3
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作者 陈柯 钟立鹏 +3 位作者 陈乐宗 李晓 徐曦 黄春洪 《药物生物技术》 CAS CSCD 2011年第3期220-223,共4页
为研究特异性解蛇毒和抗炎症蛋白质药物,对6种江西常见蛇种血清sPLA2抑制蛋白进行筛选和分离纯化。利用实验室前期纯化的五步蛇毒sPLA2作为靶酶,以琼脂糖平板法和pH动态监测法联合筛选江西常见蛇种血清sPLA2抑制剂。基于初筛结果和资源... 为研究特异性解蛇毒和抗炎症蛋白质药物,对6种江西常见蛇种血清sPLA2抑制蛋白进行筛选和分离纯化。利用实验室前期纯化的五步蛇毒sPLA2作为靶酶,以琼脂糖平板法和pH动态监测法联合筛选江西常见蛇种血清sPLA2抑制剂。基于初筛结果和资源量,确定以华游蛇血清为原料,分离纯化sPLA2抑制剂。分离过程包括Source 30Q、超滤、Uno Q柱精纯化等3个步骤,目的组分经SDS-PAGE分离,显示含有2个亚基,相对分子质量为25.4 ku和21.2 ku。结合文献初步推测该蛋白可能为-γPLI。 展开更多
关键词 蛇血清 分泌型磷脂酶a2 磷脂酶a2抑制剂
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Effect of polydatin on phospholipase A_2 in lung tissues in rats with endotoxic shock 被引量:9
15
作者 舒仕瑜 王兴勇 +1 位作者 凌智瑜 卢仲毅 《Chinese Journal of Traumatology》 CAS 2004年第4期239-243,共5页
Objective: To study the effect of polydatin on p hospholipase A2 in lung tissues in rats with endotoxic shock. Methods: Thirty-two healthy male Wistar rats were employed in this study. A total of 8 rats received norma... Objective: To study the effect of polydatin on p hospholipase A2 in lung tissues in rats with endotoxic shock. Methods: Thirty-two healthy male Wistar rats were employed in this study. A total of 8 rats received normal saline intravenously (control grou p),8 rats received 10 mg/kg of endotoxin (endotoxic shock group),8 rats re ceived 1 mg/kg of polydatin after endotoxin injection (polydatin treatment g roup),and 8 rats received 1 mg/kg of polydatin (polydatin prevention group) 30 minutes before endotoxin injection. Mean arterial pressure was measured once hal f an hour. Lung tissues were collected 6 hours later. Phospholipase A2 activit y was measured with acid titration. The gene expression of secretory phospholipa se A2 type IIA was detected with reverse transcription polymerase chain reacti on. Meanwhile,the histological changes of the lungs among four groups were comp ared through microscopic examination.Results: Phospholipase A2 activity and the gene expression of secretory phospholipase A2 type IIA increased after endotoxin injection,but polydatin could inhibit these effects of endotoxin. Obvious morphological eviden ce could be found in the lung pathological sections and the protective effect of polydatin was most significant in the polydatin prevention group.Conclusions: Polydatin has prophylactic and therapeutic effects (the former is more distinct than the latter) on acutely injured lungs in rats with endotoxic shock and which suggests that polydatin may be a phospholipase A 2 inhibitor. 展开更多
关键词 Shock septic Phospholipases A POLYDATIN
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