取代苯磺酰基磷酰二胺酯化学结构与生物活性的关系

对 1 8种N 烷基 O(或S)烷基 N′ 取代 N′ 取代苯磺酰基磷酰二胺酯化合物做了杀菌(包括海洋病菌 )、杀虫及昆虫谷氨酸电位和谷氨酸受体通道的测试 ,表明 :部分化合物有较强的杀菌、杀虫效果 ;其机制不同于其它有机磷杀菌、杀虫剂 ;而且它们的生物活性与结构的QSAR计算结果相一致。

有机磷化合物的快原子轰击质谱研究 Ⅶ.N-对甲苯磺酰基-N'-异丙基-N-取代-S-丙基磷酰二胺酯

本文讨论一类新合成的磷酰二胺酯的质谱特征。其电子轰击质谱(EIMS)分子离子峰很弱(<1%),我们采用快原子轰击质谱(FABMS),讨论其PFABMS与NFABMS的区别、取代基的影响,PFABMS与NFABMS的主要离子产生机理。

有机磷化合物的质谱研究(Ⅵ)——磷酰二胺酯类化合物的电子轰击质谱和化学电离质谱

本文报道了7种新的N-烷基-N′-乙氧羰基甲基-N′-芳磺酰基-O-乙基磷酰二胺酯化合物的电子轰击质谱(EIMS)和化学电离质谱(CIMS,甲烷为反应气)。结果表明,无论是EIMS,还是CIMS均存在较多的骨架重排离子峰;取代基对谱图有较大的影响;EIMS中P—N键的断裂为重要质谱特征,CIMS中MH^+准分子离子为重要特征离子,还存在分子离子反应的产物。

O-半乳吡喃糖基N,N-二(2-氯乙基)磷酰二胺酯的合成及其晶体结构

为探讨糖基磷酰胺酯类化合物的抗肿瘤活性,用三氯氧磷作磷酰化试剂,合成了标题化合物.通过重结晶,分离出标题化合物的一个纯异构体.经X射线衍射单晶结构分析,该晶体属单斜晶系,空间群P2_1,a=1.3474(5)nm,b=1.0624(4)nm,c=1.6916(5)nm,β=110.55(3)°,z=4,D_x=1.35g/cm^3.收集到独立衍射点4379个,其中2159个为可观测点.最终一致性因子R=0.079.结构分析结果表明,反应中形成的手性磷原子为R构型.

N－苯磺酰基磷酰二胺酯类化合物的合成及其对昆虫谷氨酸受体通道阻断作用的研究

报道了Ｎ－苯磺酰基磷酰二胺酯类化合物的合成。用电生理细胞内微电极技术研究了这些化合物的结构对昆虫谷氨酸电位阻断作用的影响。结果表明：它们均能阻断果蝇幼虫神经肌肉兴奋性接点电位，但其阻断时间相差很大。阻断过程可分为３种：（１）电位逐渐被阻断；（２）电位开始有短暂的兴奋，然后被阻断；（３）电位迅速被阻断。活体实验表明：具有第２种杀虫机制的化合物杀虫效果最好．

苯磺酰基磷酰二胺酯衍生物的研究

合成了 1 5种 N-烷基 - O- (或 S) -烷基 - N′-取代 - N′-取代苯磺酰基磷酰二胺酯 ,并且通过质谱分析确定了其分子结构 ,其中 ( )和 ( )经文献检索均为新化合物。对部分化合物做了生物活性实验 ,发现化合物 ( )具有对小麦锈病和鲍鱼弧菌引起的菌病具有较好的抑制作用 ;化合物 ( )可有效阻断生物代谢中谷氨酸受体通道的传导 。

(+)-O-萘基环状磷酰二胺酯的合成、晶体结构及绝对构型

合成了目标化合物 ( +) -O-萘基环状磷酰二胺酯 ,其结构由 1H NMR,3 1P NMR及元素分析确定 ,并在 2 73 K下进行了 X射线衍射晶体结构分析 .该化合物晶体属正交晶系 ,P2 12 12 1空间群 ,晶胞参数 a=1 .0 0 2 8( 4 ) nm,b=1 .1 40 6( 4 ) nm,c=2 .445 5 ( 8) nm,V=2 .7971 ( 1 8) nm3 ,Z=4,Dc=1 .2 1 2 g/ cm3 ,F( 0 0 0 ) =1 0 88,μ=0 .1 2 9mm-1.晶体的结构收敛最终偏离因子 R和 w R分别为 0 .0 5 85和 0 .0 82 7. Flackx参数为 0 .0 3 ( 1 2 ) .目标化合物中磷原子的绝对构型为 S.