磷酸丙吡胺缓释包衣片及其生物利用度研究

研制了一种缓释的磷酸丙吡胺包衣片剂。包衣材料主要是乙基纤维素。用转篮法测定包衣片中药物的溶出速度表明,第1h 溶出约17%,可连续释药8h 以上。8名健康志愿者口服缓释包衣片200mg 后,测定了血药浓度及动力学参数,并与两种临床有效的控释磷酸丙吡胺片和胶囊剂作对照。结果表明,从起效速度,体内作用持续时间及生物利用度诸方面考察,皆可与两种或一种控释制剂相比拟。

高效液相色谱-电化学发光检测法测定磷酸丙吡胺片中丙吡胺的含量

目的:建立一种使用三-(2,2′-联吡啶)钌(Ⅱ)化学发光试剂,高效液相色谱-电化学发光检测(ECLD)测定磷酸丙吡胺片中丙吡胺含量的方法。方法:以 Chemoo Pak-Sphefisorb ODS-5为固定相(4.6mm×150min,5μm),柱温:室温,流动相为100mmol·L^(-1)磷酸二氢钾缓冲液(pH 6.0)-乙腈(50:50),流速:1.0 mL·min^(-1),电化学发光检测器(ECLD)的电压为600mV,电解电流为80μA,Ru(bpy)_3Cl_2的浓度为0.3 mmoL·L^(-1),流速:0.3 mL·min^(-1)。结果:丙吡胺的浓度在0.198～4.96μg·mL^(-1)范围内与其峰面积呈良好的线性关系,回归方程:Y=4.143×10~5X-1.673×10~4,r=0.9997。平均回收率(n=9)为99.63%,最低检出浓度为10ng·mL^(-1)(S/N=3)。结论:本方法简便、快速,灵敏度高,能满足片剂测定要求。

磷酸丙吡胺缓释片的生物利用度研究

比较了每１２ｈ口服自制磷酸丙吡胺缓释片和对照胶囊各２００ｍｇ后的稳态血药浓度及波动系数（ＦＩ％）。测求稳态时Ｃｍａｘ：ＣｍｉｎＴｍａｘ和血药浓度时间曲线下面积（ＡＵＣ０－１２），结果显示两制剂Ｔｍａｘ、ＦＩ％有极显著差异，Ｃｍｉｎ有显著差异而Ｃｍａｘ、ＡＵＣ０－１２并无显著差异。缓释片具明显的缓释效果，然而生物利用度与胶囊剂相当。

磷酸丙吡胺缓释包衣片与普通片治疗心律失常的临床疗效观察

为临床验证磷酸丙吡胺缓释包衣片(简称缓释片)治疗心律失常的疗效,同时与磷酸丙吡胺普通片(简称普通片)作对比,中山医院、上海市心血管病研究所心内科对两组各25例心律失常病人进行疗效和不良反应的观察。本文报道如下。

磷酸丙吡胺对重度室性心律失常患者的疗效及心电图变化

目的观察磷酸丙吡胺片对重度室性心律失常(SVA)患者的疗效,并分析心电图变化。方法选取收治的SVA患者96例,观察组48例口服磷酸丙吡胺片,对照组48例给予阿替洛尔片,持续治疗1个月后,观察比较2组心律失常疗效、心功能疗效、左心室射血分数(LVEF)、心率(HR)、心室肌除极至复极时间(QT)、心室激动时间和室内、室间传导延迟指标(QRS)、血清Ⅲ型前胶原氨基端肽(PⅢNP)、B型利钠肽(BNP)、简明健康量表(SF-36)评分和不良反应。结果观察组心律失常总有效率(91.67%)及心功能总有效率(85.42%)显著高于对照组(75.00%和66.67%)(P<0.05);治疗前,2组SF-36评分、LVEF、HR、QT、QRS及血清PⅢNP、BNP水平比较差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,2组SF-36评分、LVEF和QT值均较本组治疗前明显升高,HR、QRS及血清PⅢNP、BNP水平明显下降,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后,观察组SF-36评分、LVEF和QT值明显高于对照组,HR、QRS及血清PⅢNP、BNP水平明显低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);2组不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论磷酸丙吡胺片能有效改善SVA患者心律失常,促进心功能恢复,使心电图各项指标恢复正常,有助于提高患者的生活质量,且无严重不良反应。

磷酸丙吡胺片治疗室性心律失常的临床研究

目的观察磷酸丙吡胺片治疗室性心律失常的临床疗效及安全性。方法将60例室性心律失常患者随机分为对照组和试验组,每组30例。对照组予以阿替洛尔片每次50 mg,bid,口服;试验组予以磷酸丙吡胺片每次0.2 g,bid,口服。2组患者均治疗4周。比较2组患者的临床疗效、动态心电图指标、心功能,以及药物不良反应的发生情况。结果治疗后,试验组和对照组的总有效率分别为86.67%(26例/30例)和60.00%(18例/30例),差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,试验组和对照组的室性早搏分别为(2199.17±395.87)和(3815.52±637.15)次/天,阵发性室上性心动过速分别为(2.38±1.05)和(4.62±2.18)次/天,射血分数分别为(64.75±8.88)%和(53.18±9.10)%,差异均有统计学意义(均P<0.05)。试验组发生的药物不良反应以低血压、肠胃不适和失眠为主,对照组发生的药物不良反应以低血压和窦性心动过缓为主。试验组和对照组的总药物不良反应发生率分别为16.67%和10.00%,差异无统计学意义(P>0.05)。结论磷酸丙吡胺片治疗室性心律失常的临床疗效确切,其能有效改善患者的心功能,消除室性早搏,且不增加药物不良反应的发生率。

常见的几种抗心律失常药简介

心律失常的发病机理是多方面的,因此选择合适的抗心律失常药在临床上是很重要的。1 阻钠内流药 普鲁卡因胺(Procainamide)作用与奎尼丁相似,但较弱,用于室上性或室性心律失常,常与奎尼卡相互交替应用,以降低各自的副反应。