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磷酸二酯酶7及其抑制剂 被引量:7
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作者 饶勇 龚晓华 +1 位作者 马卫列 张志珍 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第10期906-912,共7页
磷酸二酯酶7(phosphodiesterase7,PDE7)作为体内特异性水解第二信使环腺苷一磷酸(cyclic adenosine monophosphate,cAMP)的一类蛋白水解酶,通过调控组织细胞内cAMP水平及机体信号传导活动,参与了体内多种疾病的发生发展过程.PDE7主要分... 磷酸二酯酶7(phosphodiesterase7,PDE7)作为体内特异性水解第二信使环腺苷一磷酸(cyclic adenosine monophosphate,cAMP)的一类蛋白水解酶,通过调控组织细胞内cAMP水平及机体信号传导活动,参与了体内多种疾病的发生发展过程.PDE7主要分布于前炎症细胞及免疫细胞.最新研究表明,PDE7作为一个新的潜在的抗动脉粥样硬化及抗炎症免疫类药物的新靶点,其抑制剂可能在研究及治疗动脉粥样硬化及慢性阻塞性肺病等免疫炎症类疾病方面具有重要意义.本文简述PDE7基因结构、生物学功能以及其抑制剂研究,并重点就其与疾病之间联系做一综述. 展开更多
关键词 磷酸二酯酶7 环腺苷一磷酸 磷酸二酯酶7抑制剂
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磷酸二酯酶7:一个新的抗炎免疫药物靶点研究进展 被引量:11
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作者 张莉 杜冠华 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期1-4,共4页
磷酸二酯酶(phosphod iesterases,PDEs)作为体内特异性水解第二信使cAMP和cGMP的唯一蛋白酶家族,参与多种生理病理过程。研究表明PDE7是cAMP特异性的,分为PDE7A、PDE7B两个亚型,主要分布在免疫和炎症细胞中。PDE7作为一个新的潜在抗炎... 磷酸二酯酶(phosphod iesterases,PDEs)作为体内特异性水解第二信使cAMP和cGMP的唯一蛋白酶家族,参与多种生理病理过程。研究表明PDE7是cAMP特异性的,分为PDE7A、PDE7B两个亚型,主要分布在免疫和炎症细胞中。PDE7作为一个新的潜在抗炎免疫药物靶点,其选择性抑制剂有可能用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)、类风湿性关节炎、阿尔采末病(AD)等与免疫炎症密切相关的疾病。 展开更多
关键词 环腺苷酸 磷酸二酯酶7 抗炎免疫 PDE7抑制剂
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慢病毒介导磷酸二酯酶7A基因沉默细胞株的构建及三磷酸腺苷结合盒转运体A1的表达变化 被引量:1
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作者 向乐 唐菀泽 +1 位作者 张志珍 马卫列 《中国现代医学杂志》 CAS 北大核心 2016年第3期1-8,共8页
目的利用慢病毒介导构建磷酸二酯酶7A(PDE7A)基因沉默人单核巨噬细胞(THP-1)株,并分析沉默细胞株的三磷酸腺苷结合盒转运体A1(ABCA1)的表达变化。方法以PDE7A基因为靶点,设计合成3段sh RNA片段,与慢病毒载体Pmi Rzip连接,构建重组质粒... 目的利用慢病毒介导构建磷酸二酯酶7A(PDE7A)基因沉默人单核巨噬细胞(THP-1)株,并分析沉默细胞株的三磷酸腺苷结合盒转运体A1(ABCA1)的表达变化。方法以PDE7A基因为靶点,设计合成3段sh RNA片段,与慢病毒载体Pmi Rzip连接,构建重组质粒。测序鉴定后进行病毒包装,感染THP-1细胞,实时荧光定量聚合酶链反应(q PCR)进行分析,确定最佳干扰片段。嘌呤霉素筛选得到PDE7A基因沉默稳转细胞株。q PCR和Western blot检测鉴定所构建的细胞株,将其诱导成为泡沫细胞后鉴定ABCA1基因的表达。结果转染sh RNA1、sh RNA2、sh RNA3细胞的PDE7A相对表达量分别为(0.480±0.028)、(0.561±0.016)和(0.377±0.013),故选择sh RNA3作为干扰PDE7A基因的最佳片段。采用1.4 g/L嘌呤霉素成功筛选出PDE7A沉默细胞株,q PCR和Western blot检测PDE7A基因的干扰效率,其抑制效率>70%。将其诱导成巨噬泡沫细胞后,Western blot检测显示,ABCA1的表达量增加40%。结论成功构建PDE7A sh RNA慢病毒干扰载体,并筛选出PDE7A基因沉默的THP-1细胞株,且ABCA1的表达量增加。 展开更多
关键词 磷酸二酯酶7A RNA干扰 慢病毒 磷酸腺苷结合盒转运体A1
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磷酸二酯酶7B在套细胞淋巴瘤患者中的表达及临床意义
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作者 董华洁 范磊 +9 位作者 王冬梅 方成 朱丹霞 王银花 洪鸣 朱雨 乔纯 庄芸 徐卫 李建勇 《中国实验血液学杂志》 CAS CSCD 2011年第1期94-99,共6页
为了研究磷酸二酯酶(PDE)7B在套细胞淋巴瘤(MCL)患者中的表达及临床意义,应用实时定量PCR(QPCR)技术检测20例初治的有骨髓侵犯MCL患者骨髓和20例正常人外周血单个核细胞中pde7b的表达水平,并分析其与MCL临床预后指标的关系。结果表明:20... 为了研究磷酸二酯酶(PDE)7B在套细胞淋巴瘤(MCL)患者中的表达及临床意义,应用实时定量PCR(QPCR)技术检测20例初治的有骨髓侵犯MCL患者骨髓和20例正常人外周血单个核细胞中pde7b的表达水平,并分析其与MCL临床预后指标的关系。结果表明:20例MCL患者pde7b表达水平中位数为8.7×10-4(4×10-5-6.9×10-3),明显高于正常人群0.5×10-4(0.18×10-4-1.7×10-4)(p=0.001);pde7b与性别、年龄、白细胞计数、乳酸脱氢酶水平、CD38表达和免疫球蛋白重链基因突变均无明显相关,而与细胞遗传学、β2微球蛋白、ZAP-70表达有明显相关。结论:pde7b基因在MCL中表达明显高于正常人群,并与细胞遗传学关系密切,可能成为MCL新的预后指标,具有重要的临床意义。 展开更多
关键词 套细胞淋巴瘤 磷酸二酯酶7B 实时定量PCR
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猪磷酸二酯酶7A mRNA荧光定量PCR检测方法的建立与初步应用
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作者 孙胜永 李佳 +2 位作者 李格宾 姜代勋 陈武 《北京农学院学报》 2012年第2期35-38,共4页
为研究磷酸二酯酶(PDE)7A基因在猪体内的分布,本试验通过构建含有目的基因片段标准质粒的方法,成功建立荧光定量PCR检测PDE7A基因的标准曲线,可检测到最低1×102copies/μL的初始模板量,重复试验变异系数为2.22%~3.71%,具有较高的... 为研究磷酸二酯酶(PDE)7A基因在猪体内的分布,本试验通过构建含有目的基因片段标准质粒的方法,成功建立荧光定量PCR检测PDE7A基因的标准曲线,可检测到最低1×102copies/μL的初始模板量,重复试验变异系数为2.22%~3.71%,具有较高的灵敏度和可重复性。用该方法检测到PDE7AmRNA在试验用小型猪的心肌中表达量最高(比率为4.54×10-2),骨骼肌次之(1.44×10-2),其他内脏器官较少。 展开更多
关键词 磷酸二酯酶7A 荧光定量PCR 标准曲线 磷酸腺苷
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胡黄连与牛蒡子有效成分对猪磷酸二酯酶7A2活性的影响 被引量:3
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作者 付源 李佳 +2 位作者 孙胜永 姜代勋 陈武 《北京农学院学报》 2014年第4期65-68,共4页
从牛蒡子、胡黄连中筛选对猪磷酸二酯酶(PDE)7A2具有抑制作用的中药单体成分,为PDE亚型抑制剂研究积累资料。使用高效液相色谱法(HPLC)测定绿原酸、牛蒡子苷、β-谷甾醇和胡黄连苷-Ⅱ对体外原核表达的猪PDE7A2的抑制作用。结果表明:在... 从牛蒡子、胡黄连中筛选对猪磷酸二酯酶(PDE)7A2具有抑制作用的中药单体成分,为PDE亚型抑制剂研究积累资料。使用高效液相色谱法(HPLC)测定绿原酸、牛蒡子苷、β-谷甾醇和胡黄连苷-Ⅱ对体外原核表达的猪PDE7A2的抑制作用。结果表明:在反应质量浓度为1,5,10,50,100μmol/L时,绿原酸对猪PDE7A2的活性抑制率分别为12.55%,46.29%,56.17%,68.52%,47.12%;牛蒡子苷抑制率分别为21.60%,41.35%,70.16%,88.27%,80.07%;β-谷甾醇抑制率分别为40.53%,54.52%,71.81%,96.50%,94.86%;胡黄连苷-Ⅱ抑制率分别为69.34%,94.03%,96.50%,103.09%,101.44%。绿原酸、牛蒡子苷、β-谷甾醇和胡黄连苷-Ⅱ对体外表达的猪PDE7A2均有抑制作用,其中胡黄连苷-Ⅱ对猪PDE7A2的抑制作用最强。 展开更多
关键词 磷酸二酯酶7A2 胡黄连 牛蒡子
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磷酸二酯酶7B在慢性淋巴细胞白血病患者中的表达及预后意义
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作者 董华洁 范磊 +6 位作者 方成 朱丹霞 王冬梅 刘玲 王银花 徐卫 李建勇 《国际输血及血液学杂志》 CAS 2011年第1期10-13,共4页
目的 为了研究磷酸二酯酶(PDE)7B在慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者中的表达及临床意义.方法 应用实时定量逆转录PCR(qRT-PCR)技术检测87例未治疗CLL患者和20例正常人中PDE7B的表达水平,并分析其与CLL临床预后指标的关系.结果 87例CL... 目的 为了研究磷酸二酯酶(PDE)7B在慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者中的表达及临床意义.方法 应用实时定量逆转录PCR(qRT-PCR)技术检测87例未治疗CLL患者和20例正常人中PDE7B的表达水平,并分析其与CLL临床预后指标的关系.结果 87例CLL患者PDE7B表达水平中位数为5.4×10^-4(0.2×10^-4~1.5×10-2),明显高于正常人群0.5×10^-4(0.18×10^-4~1.7×10^-4)(P<0.001).PDE7B与年龄、Binet分期、免疫球蛋白重链基因(IgVH)突变、CD38表达及细胞遗传学明显相关,而与性别及ZAP-70表达无明显相关性.其中26例患者具有治疗指征并接受治疗,其PDE7B表达水平明显高于无治疗指征的患者(P=0.021).结论 PDE7B基因在MCL中表达明显高于正常人群,并与不利的细胞遗传学、Binet B和C期、IgVH基因无突变、CD38阳性关系密切,可能成为CLL新的预后指标,具有重要的临床意义. 展开更多
关键词 慢性淋巴细胞白血病 磷酸二酯酶7B 实时定量PCR 预后因素
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miR-218-5p靶向PDE7A调节人非小细胞肺癌A549细胞的糖酵解
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作者 牛海英 赵刚 +3 位作者 苏姗娜 白荣荣 穆培娟 张冬 《中国肿瘤生物治疗杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期592-597,共6页
目的:探究miR-218-5p靶向磷酸二酯酶7A(PDE7A)调节人非小细胞肺癌(NSCLC)A549细胞糖酵解过程的机制。方法:常规培养A549细胞,用Lipo3000将miR-218-5pmimic、mimic-NC、PDE7A过表达质粒(PDE7A-oe)和PDE7A对照质粒(PDE7A-NC)转染A549细胞... 目的:探究miR-218-5p靶向磷酸二酯酶7A(PDE7A)调节人非小细胞肺癌(NSCLC)A549细胞糖酵解过程的机制。方法:常规培养A549细胞,用Lipo3000将miR-218-5pmimic、mimic-NC、PDE7A过表达质粒(PDE7A-oe)和PDE7A对照质粒(PDE7A-NC)转染A549细胞,记为miR-218-5pmimic组、mimic-NC组、PDE7A-oe组和PDE7A-NC组。qPCR法验证转染效率,WB法检测糖酵解关键酶蛋白的表达,葡萄糖测定法和乳酸生成测定法检测各转染组A549细胞中2脱氧葡萄糖和乳酸含量,双萤光素酶报告基因实验验证miR-218-5p与PDE7A靶向结合关系,用TCGA数据库数据分析PDE7AmRNA在肺癌组织中的表达水平。结果:在A549细胞中成功地过表达了miR-218-5p(P<0.01)。过表达miR-218-5p均能显著抑制A549细胞中PDE7A、HK2、PKM2蛋白的表达(均P<0.01)、葡萄糖摄取量和乳酸生成量(均P<0.01)。过表达PDE7A均可显著促进A549细胞中PDE7A、HK2、PKM2蛋白的表达(均P<0.01),以及葡萄糖摄取量和乳酸生成量(均P<0.01)。A549细胞中miR-218-5p可与PDE7AmRNA的3´-UTR直接结合。数据库数据分析结果显示,PDE7AmRNA在肺鳞状细胞癌组织中呈高表达(P<0.01)。结论:miR-218-5p靶向PDE7A调控A549细胞中HK2和PKM2的表达水平,进而抑制糖酵解过程,miR-218-5p/PDE7A可能是NSCLC临床诊断和治疗的潜在靶点。 展开更多
关键词 非小细胞肺癌 A549细胞 miR-218-5p 磷酸二酯酶7A 糖酵解
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PDE4/PDE7双重抑制剂的虚拟筛选研究 被引量:1
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作者 陈喜 陈慧慧 +2 位作者 陆婷婷 赵新筠 湛昌国 《中南民族大学学报(自然科学版)》 CAS 2019年第4期498-503,共6页
为了从现有的药物数据库中寻找具有较好抑制活性的新型PDE4/PDE7双重抑制剂结构,联合应用OpenEye及AutoDock程序对自建的小分子数据库进行虚拟筛选,并对筛选出来的分子进行PDE4/PDE7抑制活性测试.结果得到27个有PDE4/PDE7双重抑制活性... 为了从现有的药物数据库中寻找具有较好抑制活性的新型PDE4/PDE7双重抑制剂结构,联合应用OpenEye及AutoDock程序对自建的小分子数据库进行虚拟筛选,并对筛选出来的分子进行PDE4/PDE7抑制活性测试.结果得到27个有PDE4/PDE7双重抑制活性的化合物分子,其中有些化合物的抑制率能达到100%.其中有两类化合物的活性高且结构新颖,其母体结构可作为先导结构,用于研发新型的PDE4/PDE7双重抑制剂. 展开更多
关键词 磷酸二酯4 磷酸二酯酶7 双重抑制剂 虚拟筛选 活性测试
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PDE4/PDE7双重抑制剂的研究进展 被引量:2
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作者 陆婷婷 赵新筠 陈喜 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第10期819-830,共12页
目的为进一步研究磷酸二酯酶抑制剂提供参考。方法对磷酸二酯酶4(PDE4)和磷酸二酯酶7(PDE7)的组织分布、生理功能、催化区域的结构特点和PDE4/PDE7双重抑制剂研发的最新进展进行综述。结果 PDE4/PDE7双重抑制剂具有显著的抗炎作用,且能... 目的为进一步研究磷酸二酯酶抑制剂提供参考。方法对磷酸二酯酶4(PDE4)和磷酸二酯酶7(PDE7)的组织分布、生理功能、催化区域的结构特点和PDE4/PDE7双重抑制剂研发的最新进展进行综述。结果 PDE4/PDE7双重抑制剂具有显著的抗炎作用,且能够避免单一性的PDE4选择性抑制剂药物具有如恶心、呕吐等副作用。结论 PDE4/PDE7双重抑制剂有希望成为新一代的抗炎药物。 展开更多
关键词 磷酸二酯4 磷酸二酯酶7 催化区 双重抑制剂 抗炎药物
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