用γ射线显影法研究磷酸川芎嗪脉冲塞胶囊在犬胃肠道内的崩解释药和转运行为

为了解所研制的新型脉冲给药系统—磷酸川芎嗪脉冲塞胶囊能否在体内实现脉冲释药及其在体内的崩解释药部位,采用γ射线显影法研究了在含药片中含有放射性同位素99mT c标记二乙三胺五醋酸(DTPA)的脉冲塞胶囊在犬胃肠道内的崩解释药和转运行为。结果表明,自制的脉冲塞胶囊在间隔一定时间(时滞)后,其中的含药片开始在犬的胃幽门部位或小肠崩解释药,且释药较为迅速,与希望的脉冲释药方式一致。此外,脉冲塞胶囊在犬体内的释药时滞随溶蚀塞重量的减少而缩短,可以通过调节凝胶塞的重量来获得所需时滞的脉冲塞胶囊满足时辰治疗的要求。

磷酸川芎嗪脉冲塞胶囊的制备与体外释放

目的 制备一种由溶蚀塞控制时滞的新型脉冲给药系统并对其体外释药行为进行评价。方法 用灌注法制备非渗透性胶囊体 ,用湿法制粒压片法制备含药片和溶蚀塞 ,将填充剂和含药片用溶蚀塞密封在非渗透性胶囊体中制备磷酸川芎嗪 (TMPP)脉冲塞胶囊 ,用释放度测定法研究溶蚀塞的制剂学特征及溶出条件对释药时滞的影响。结果 溶蚀塞的处方组成和重量能显著影响磷酸川芎嗪脉冲塞胶囊的释药时滞 ,释药时滞随溶蚀塞中凝胶形成赋形剂羟丙甲基纤维素 (HPMC)含量和溶蚀塞重量的增加而增加 ,而溶蚀塞的硬度对时滞无显著影响。此外 ,释药时滞还随搅拌桨转速的增加而缩短。溶出介质的pH则对时滞无显著影响。结论 通过调节溶蚀塞的处方组成和重量可获得具有适当时滞的脉冲给药系统 。

灌注法制备脉冲给药装置的新型非渗透性胶囊体

目的制备一种用于脉冲给药装置的新型非渗透性胶囊体,优化制备工艺并考察处方对其渗透行为的影响,研究其药剂学性质。方法灌注法制备非渗透性胶囊体,通过HPLC法测定渗透介质中药物磷酸川芎嗪的浓度,考察影响药物通过胶囊体渗出量的影响因素。结果用11%的45 cps乙基纤维素(EC)溶液制备的胶囊体可在24 h内保持非渗透能力。随着制备胶囊体的EC粘度级别的增加和EC溶液浓度的增大,制得的EC胶囊体的非渗透能力逐渐增大。结论调整EC黏度级别和EC浓度,用灌注法可制备在一定时间内保持非渗透的合适胶囊体,为进一步制备用于时辰治疗的脉冲释药装置奠定基础。