丁香等3种挥发油对磷酸川芎嗪贴剂的促渗作用

目的:考察丁香挥发油、肉豆蔻挥发油、八角茴香挥发油对磷酸川芎嗪透皮贴剂的促渗作用。方法:以小白鼠为透皮屏障,3%月桂氮卓芯酮为阳性对照,每种挥发油分别考察3%,5%,7%的体积分数对磷酸川芎嗪透皮贴剂的经皮渗透的影响,筛选出同种挥发油的不同体积分数中5%丁香油、3%八角茴香油、3%肉豆蔻油对磷酸川芎嗪透皮贴剂的经皮渗透效果最好。采用改良Franz扩散池,以裸鼠皮肤为透皮屏障,HPLC法测定磷酸川芎嗪的累积渗透量,验证以小白鼠为透皮屏障筛选出的最佳挥发油。结果:磷酸川芎嗪12 h的累积渗透量(Q12)大小依次为5%丁香油>3%月桂氮卓芯酮>阴性对照>3%八角茴香油>3%肉豆蔻油。5%丁香油促透效果最好,12 h的累积渗透量可达3.964 mg.cm-2,12 h增渗倍数为3.22,与阴性组相比差异有非常显著性意义(P<0.01),且高于阳性对照组月桂氮卓芯酮(Q12为3.056 mg.cm-2;ER12为2.23)。结论:丁香油对磷酸川芎嗪透皮贴剂的促渗作用显著,肉豆蔻油、八角茴香油未观察到促渗作用。

磷酸川芎嗪贴剂对大鼠心肌缺血的影响

目的观察磷酸川芎嗪(LP)贴剂对大鼠急性心肌缺血的保护作用及凝血时间的影响。方法采用舌下静脉注射垂体后叶素(Pit)致大鼠急性心肌缺血模型,将大鼠随机分为模型组、赋形剂组、阳性组及LP贴剂高、中、低(4、2、1 cm2)剂量组等6组。观察各组大鼠注射Pit后不同时间点的Ⅱ导联心电图S-T段及T波的变化情况。采用毛细管法于眼眶取血,测定大鼠的凝血时间。观察LP贴剂3个剂量组与赋形剂组对大鼠凝血时间的影响。结果 LP贴剂高、中、低剂量组均能明显抑制注射Pit后15 s^5 min内大鼠心电图S-T段与T波的变化,均能明显延长大鼠的凝血时间。结论 LP贴剂对Pit致大鼠急性心肌缺血有明显的保护作用,具有抗凝血即抑制血小板聚集的作用。

丁香挥发油对磷酸川芎嗪贴剂的经皮促渗作用

目的:考察不同质量分数的丁香挥发油对磷酸川芎嗪贴剂的经皮促渗作用。方法:用改良Franz扩散池法,以氮酮为阳性对照,不含促渗剂的磷酸川芎嗪贴剂为阴性对照,考察含3%,5%,7%,10%的丁香挥发油对模型药磷酸川芎嗪经小鼠皮肤的促渗效果,采用HPLC测定磷酸川芎嗪的含量。结果:4种质量分数的丁香油对磷酸川芎嗪12 h平均累积渗透量(Q12)分别为3.030,4.066,1.845,1.205 mg.cm-2;其12 h时增渗倍数分别为1.54,2.06,0.96,0.62。与阴性对照组的Q12比较,5%丁香油与3%丁香油促渗作用显著。结论:3%,5%的丁香油能明显提高磷酸川芎嗪在贴剂中的渗透量,且促渗效果好。

草果挥发油作促渗剂的磷酸川芎嗪贴剂对大鼠心肌缺血的影响

目的观察3%草果挥发油作促渗剂的磷酸川芎嗪贴剂对大鼠急性心肌缺血的保护作用及凝血时间的影响。方法采用舌下静脉注射垂体后叶素(Pit)诱导大鼠急性心肌缺血模型。将大鼠随机分为模型组、基质组、赋形剂组、阳性对照(ig磷酸川芎嗪)组和1、2、4 cm^2磷酸川芎嗪贴剂组,观察各组大鼠注射Pit后不同时间点II导联心电图S-T段偏移和T波变化的情况,用毛细血管法测定大鼠的凝血时间。结果 1、2、4 cm^2磷酸川芎嗪贴剂均不同程度地抑制了Pit所致大鼠15~600 s内心电图S-T段和T波的变化,且能明显延长大鼠的凝血时间。结论含3%草果挥发油的磷酸川芎嗪贴剂对大鼠急性心肌缺血有保护作用且具抗凝血作用。