磷酸核糖酯类化合物的高立体选择性合成

１－Ｏ－三氟乙酰基－２，３，５－三－Ｏ－苯甲酰基－β－Ｄ－核糖在ＢＦ３·Ｅｔ２Ｏ催化下可与磷酸二酯发生反应，并且高收率、高立体选择性地得到一类新的磷酸核糖酯类化合物。其产物结构为单一的β－构型。

多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶1在人颅内破裂与未破裂动脉瘤瘤壁中表达的差异

目的探讨多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶1(PARP-1)在人颅内破裂与未破裂动脉瘤瘤壁中表达水平的差异。方法回顾性连续纳入2014年1月至2018年9月南京大学医学院附属鼓楼医院(1例)和东部战区总医院(12例)接受开颅夹闭手术治疗的颅内动脉瘤患者,其中破裂动脉瘤7例,未破裂动脉瘤6例。采用免疫组织化学染色法检测PARP-1在动脉瘤瘤壁中的表达。结果免疫组织化学染色结果显示,PARP-1的阳性表达主要位于细胞核中,呈棕黄色;在未破裂动脉瘤瘤壁中,PARP-1阳性细胞个数较少,分布稀疏,且在动脉瘤瘤壁全层均有表达;在破裂动脉瘤瘤壁中,PARP-1阳性细胞密集分布于血管壁外膜。统计学分析结果显示,破裂动脉瘤瘤壁PARP-1的阳性表达高于未破裂动脉瘤瘤壁,差异有统计学意义[(160±19)个比(56±14)个,t=4. 291,P <0. 01]。结论 PARP-1在破裂动脉瘤瘤壁中的表达较未破裂动脉瘤明显升高,可能在颅内动脉瘤的破裂中发挥作用。

治疗卵巢癌新药——多腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂rucaparib

多腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)在单链DNA断裂修复过程中起着重要作用。rucaparib为一口服PARP抑制剂,由克洛维斯肿瘤公司开发,于2016年12月19日获美国食品和药物管理局批准单独用于携生殖或体细胞乳腺癌易感基因突变且曾接受过两次以上化疗的卵巢癌患者的治疗。本文从药效学、药动学、临床疗效及不良反应等方面对rucaparib进行介绍。