香草醛异[口恶]唑衍生物的设计合成及杀菌活性

为了寻找结构新颖、杀菌活性更好的绿色农药。选用天然产物香草醛作为基本原料,引入五元杂环异[口恶]唑结构,首次设计并合成了28个香草醛异[口恶]唑类衍生物。结构经核磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱分析确认。测试了所有目标衍生物对烟草灰霉病菌(Botrytis cinerea)、层出镰刀菌(Fusarium proliferatum)、木贼镰刀菌(Fusarium equiseti)、玉米圆斑病菌(Bipolaris zeicola)、胶胞炭疽菌(Colletotrichum gloeosporioides)、草茎点霉菌(Phoma herbarum)6种广谱菌的杀菌活性。杀菌活性测定结果显示:在50μg/mL质量浓度下,部分化合物对6种真菌的菌丝生长均具有一定抑制作用,2-甲氧基-4-(5-苯基异[口恶]唑-3-基)苯乙酸酯对6种真菌的抑菌活性整体良好,对玉米圆斑病菌等3种菌的抑菌活性超过对照组百菌清;2-甲氧基-4-(5-(4-乙基苯基)异唑-3-基)苯酚对烟草灰霉病菌的抑菌活性最高,抑菌率可以达到93%。初步构效关系表明,对活性片段香草醛上的酚羟基进行乙酰化衍生,有助于提高化合物对6种病原菌的抑菌活性,为后续的生物活性研究提供了参考。

复方磺胺甲[口恶]唑与头孢曲松对合并发热的神经型布氏杆菌病患者疗效及脑脊液炎性因子水平影响的比较

目的观察复方磺胺甲[口恶]唑与头孢曲松对合并发热的神经型布氏杆菌病患者疗效及脑脊液炎性因子水平影响的比较。方法选取2021年8月—2023年12月新疆医科大学第一附属医院感染科诊治合并发热的神经型布氏杆菌病患者88例作为研究对象,随机数字表法分为对照组(n=44)和观察组(n=44)。2组患者均接受利福平、多西环素治疗,对照组加用头孢曲松钠,观察组加用复方磺胺甲[口恶]唑,患者均连续治疗6周。治疗前后比较2组异常症状、体征、血常规及生化指标、脑脊液炎性因子的变化;治疗6周后比较2组患者治疗有效率及不良事件发生率。结果观察组患者治疗总有效率高于对照组(97.73%vs.84.09%,χ^(2)/P=4.950/0.026);治疗6周后,2组患者红细胞沉降率(ESR)、血清C反应蛋白(CRP)及降钙素原(PCT)水平均低于治疗前,且观察组均低于对照组(t/P=5.342/<0.001、5.654/<0.001、5.543/<0.001);2组患者脑脊液白介素10(IL-10)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)及干扰素γ(IFN-γ)水平均低于治疗前,且观察组均低于对照组(t/P=4.273/<0.001、3.140/0.002、2.650/0.010);2组患者异常症状及体征、不良反应总发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论包含复方磺胺甲[口恶]唑的三联药物治疗方案能够有效改善合并发热的神经型布氏杆菌病患者异常症状及体征,明显降低患者脑脊液炎性因子水平,提高整体临床治疗效果,且不良反应发生率较低。

稀土与磺胺甲基异口恶唑的西佛碱配合物及其抗氧化作用

以磺胺甲基异噁唑与对羟基苯甲醛合成一种新西佛碱（H2L）,并用此配体制备8个稀土配合物,通过元素分析、红外光谱、核磁共振、热分析、摩尔电导和溶解性试验对配合物进行了表征.配合物的组成为LnL（OH）·nH2O（Ln为稀土三价离子,L为去质子形式的西佛碱配体,n=1～2）.两种抗氧化实验都表明稀土配合物具有较好的抗氧化性能,比配体本身的作用更佳.

粉末药品磺胺甲基异噁唑的非破坏定量分析

以磺胺甲基异唑粉末药品的近红外漫反射光谱数据建立人工神经网络模型 ,预测未知样品 ,进行粉末药品的非破坏定量分析 ,并对影响网络的各参数进行讨论 .

复方磺胺甲基异噁唑注射液的薄层色谱测定法

复方磺胺甲基异嘿唑注射液系由磺胺甲噁唑(SMZ)、增效剂甲氧苄啶(TMP)以及止痛剂和助溶剂丙二醇组成,地方标准收载的分析方法,特别是 TMP

薄层扫描法测定双苓胶囊中磺胺甲基异噁唑含量

采用双波长线性扫描法测定双苓胶囊中磺胺甲基异噁唑的含量。λｓ＝２５０ｎｍ，λＲ＝３２０ｎｍ，回收率为９９．４３％（ＲＳＤ＝２．９９％ｎ＝５）。

复方磺胺甲基异噁唑合剂稳定性研究

本文对本合剂的稳定性进行了考察,结果表明,沉降容积比值的差距很大。为此,进行了最佳工艺的选择,所制得的成品与报道的加附加剂的成品质量一致,流动性略优。

异(口恶)唑草酮在土壤表面光解及在土壤中的降解和淋溶特性

为合理评估除草剂异(口恶)唑草酮的环境风险,在实验室模拟条件下,研究了异(口恶)唑草酮在土壤(红壤土)表面光解以及在不同质地土壤(潮土、水稻土和红壤土)中的降解和淋溶特性。结果表明:异(口恶)唑草酮在土壤表面的光解遵循一级反应动力学方程ct=4.23e–0.008t (r=0.937),半衰期为82.5 h;其在潮土、水稻土和红壤土中的降解均符合一级动力学方程,好氧条件下,异(口恶)唑草酮在3种土壤中的降解半衰期分别为10.5、43.3和139 h,厌氧条件下的降解半衰期分别为19.4、18.4和158 h;其在潮土、水稻土和红壤土中的淋溶系数(Rf)分别为0.417 0、0.083 3和0.083 3。研究表明:异(口恶)唑草酮在土壤表面光解速率较慢,而在土壤中好氧及厌氧条件下降解速率均较快,残留期短;其在土壤中淋溶性较弱,不易对周围环境及地下水造成污染风险。

探针药物法评价磺胺甲基异唑、甘草和连翘对牙鲆CYP2E1活性的影响

采用探针药物法研究磺胺甲基异唑(SMZ)、甘草及连翘对牙鲆细胞色素P4502E1(CYP2E1)活性的影响,为临床合理用药提供参考。将牙鲆随机分为4组,即对照组、SMZ组、甘草组和连翘组。依次每日口灌0.9%的生理盐水、口灌SMZ 150 mg/kg.bw、甘草30 mg/kg.bw和连翘100 mg/kg.bw。连续6 d后,第7天时4组牙鲆同时一次性腹腔注射探针药物氯唑沙宗,分别于注射给药后不同时间点采血。通过HPLC检测探针药物的血药浓度,计算药动学参数,间接评价各组对CYP2E1酶的活性影响。结果表明:氯唑沙宗在4组牙鲆体内代谢的药时曲线均符合二室模型。甘草组和连翘组氯唑沙宗的半衰期分别增加了0.311倍和0.799倍,均差异极显著(P<0.01);SMZ组与对照组差异不显著。药时曲线下面积SMZ组与对照组比较减少了0.277倍,甘草组增加了0.286倍,差异均显著(P<0.05);连翘组增加了0.865倍,差异极显著(P<0.01)。总清除率(CL)SMZ组增加了38.83%,连翘组减少了46.88%,均差异极显著(P<0.01);甘草组减少了21.22%,差异显著(P<0.05)。说明甘草,连翘对牙鲆CYP2E1的活性均具有明显的抑制作用,连翘的抑制作用高于甘草,SMZ对牙鲆CYP2E1的活性具有诱导作用,差异不显著。

磺胺甲基异噁唑在Nafion修饰玻碳电极上的伏安测定

本文用循环伏安法、差分脉冲溶出伏安法研究了磺胺甲基异唑（SMZ）在Nafion修饰玻碳电极上的伏安特性，并且测定了复方新诺明片剂中SMZ的含量，发现在0.02mol／LHCl底液中，SMZ在＋1．05V（vs．Ag／AgCl）处产生一灵敏而尖锐的氧化峰，峰电流在1×10(-6)～4×10(-4)mol／L范围内呈现良好的线性关系．其检测限为5×10(-8)mol／L．Nafion修饰电极比未修饰的玻碳电极，灵敏度提高近35倍．本方法用于测定复方新诺明片剂中SMZ含量，不需分离与掩蔽，具有灵敏、简便、可靠的特点．

复方磺胺甲基异恶唑微囊的制备工艺探讨

本文用正交设计法对复方磺胺甲基异恶唑微囊的制备工艺进行了研究，研究表明用单凝聚法制备复方磺胺甲基异恶唑微囊，其包囊率与投药量，明胶浓度，搅拌速度及包囊温度有关，当投药量是明胶液的7．5％，明胶液的浓度为10％，包囊温度为45℃时，其收得率最高。

二氢吡啶介导的脑定向转释磺胺甲口恶唑的合成

目的：合成二氢吡啶介导的脑定向转释磺胺甲口恶唑药物。方法：以磺胺甲口恶唑和烟酸为原料，经酰化，烃化和还原反应制备［ 二氢吡啶磺胺甲口恶唑］ 偶联物。结果：［ 二氢吡啶磺胺甲口恶唑］ 偶联物及其中间体均经波谱鉴定。

异[口恶]唑啉类商品化杀虫剂的发展沿革与合成

异[口恶]唑啉类杀虫剂具有高效、广谱、作用机制新颖等特点已成为新农药创制的热点。目前,尚未有相关异[口恶]唑啉类杀虫剂系统性总结报道,为此文章对其发展沿革、品种介绍及合成路线进行了详细的阐述,并对异[口恶]唑啉类杀虫剂的发展趋势进行了展望。

碳基材料负载CeO_(2)对磺胺甲(口恶)唑的伏安分析

为了改善CeO_(2)纳米粒子单独使用时较严重的团聚现象,在超声作用下将CeO_(2)与多壁碳纳米管(MWCNTs)形成复合材料,并利用SEM、Raman、XRD等方法对材料进行表征,发现CeO_(2)纳米粒子具有明显的分散效果。将复合材料修饰到玻碳电极上(GCE)构建检测磺胺甲唑(Sulfamethoxazole,SMX)的电化学传感器。对检测条件如pH、支持电解质、修饰材料使用量等进行优化。在优化条件下通过LSV法对SMX进行电化学分析,结果表明,该电极具有良好的选择性、稳定性,实际样品检测中回收率为88.3%~107.8%。

基于聚(2-甲基-2-[口恶]唑啉)和聚丙烯酸的混合刷在毛细管电泳在线富集溶菌酶中的应用

制备了一种对溶菌酶具有可控吸附性能的混合刷涂层毛细管,用于毛细管电泳在线富集溶菌酶以提高其检测灵敏度。首先,分别通过阳离子开环聚合和可逆加成-断裂链转移(RAFT)聚合合成聚(2-甲基-2-[口恶]唑啉)(PMOXA)和聚丙烯酸(PAA),然后将甲基丙烯酸缩水甘油酯(GMA)分别与PMOXA和PAA通过自由基共聚和RAFT聚合合成出聚(2-甲基-2-[口恶]唑啉)-r-甲基丙烯酸缩水甘油酯(PMOXA-r-GMA)和聚丙烯酸-b-聚甲基丙烯酸缩水甘油酯(PAA-b-PGMA)。将PMOXA-r-GMA和PAA-b-PGMA的混合溶液以一定比例加入到毛细管内,通过加热即可制备出基于PMOXA和PAA的混合刷涂层毛细管。X射线光电子能谱(XPS)对毛细管原材料的表面组成研究结果表明,当混合溶液质量浓度为20 g/L、PMOXA-r-GMA和PAA-b-PGMA质量比为1∶1时,所得涂层中羧基的含量随着PAA链长的增加而增加;异硫氰酸荧光素标记溶菌酶(FITC-溶菌酶)吸附实验结果显示,通过改变环境的pH和离子强度(I)可以调控涂层毛细管对溶菌酶的吸附和释放,在pH 7(I=10^-5mol/L)条件下,毛细管可以吸附大量的溶菌酶,当条件变为pH 3(I=10^-1mol/L)时,吸附的溶菌酶可以被释放出来。将这种具有溶菌酶可控吸附性能的涂层毛细管用于毛细管电泳在线富集溶菌酶,当PAA链长是PMOXA链长的2.2倍时,溶菌酶的灵敏度增强因子为17.69,检出限为8.7×10^-5g/L;同一天内对溶菌酶连续测定5次以及连续测定5天,峰面积的日内、日间相对标准偏差(RSD)分别为2.9%和4.1%,迁移时间的日内、日间RSD分别为0.9%和2.1%。涂层的制备只需一步,简单易行,而且涂层具有很好的稳定性。本研究为毛细管电泳分析痕量蛋白质提供了一种简单有效的方法。

聚(2-甲基-2-[口恶]唑啉)在毛细管电泳分离蛋白质中的应用

毛细管电泳作为一种常见的液相分离技术,因其分析速度快、分离效率高、样品消耗量少等特点,在蛋白质分离分析领域有广泛应用。然而,常用的熔融硅毛细管容易吸附蛋白质,导致电渗流不稳定,分离结果重现性变差;此外,商用毛细管电泳中常用的紫外检测器由于光程短,使得毛细管电泳的检测灵敏度往往不能达到低丰度蛋白质的直接分析要求。因此寻找能够阻止蛋白质吸附、同时能够提高检测灵敏度的涂层是毛细管电泳分离分析蛋白质的重要课题之一。聚(2-甲基-2-[口恶]唑啉)(PMOXA)作为一种类肽类亲水性聚合物,具有与抗蛋白质吸附聚合物聚乙二醇类似的亲水性、抗蛋白质吸附性和生物相容性,而且其类肽结构使之具有较聚乙二醇更好的稳定性,因此近年来在生物质传递、药物载体和阻抗蛋白质吸附等领域得到越来越多的应用。该文主要从两个方面对聚(2-甲基-2-[口恶]唑啉)在毛细管电泳中的应用进行了阐述。一是利用多巴胺作为黏合层将其涂覆在毛细管内壁作为抗蛋白质吸附涂层,这种涂层不仅能成功分离多种蛋白质的混合物(如溶菌酶、细胞色素C、核糖核酸酶A和α-胰凝乳蛋白酶原A),而且在定量检测奶粉中三聚氰胺、乳铁蛋白的过程中,能阻抗其他蛋白质的非特异性吸附,提高了毛细管电泳对奶粉中三聚氰胺、乳铁蛋白的检测效率。二是将其与具有刺激响应性的聚合物(如聚丙烯酸)构成二元混合刷涂层,在一定的pH和离子强度条件下,涂层可吸附目标蛋白质(如牛血清白蛋白、溶菌酶),在另一pH和离子强度条件下可将吸附的目标蛋白质全部释放,同时在释放过程中,处于涂层表面的聚(2-甲基-2-[口恶]唑啉)会进一步阻止蛋白质的吸附,释放的蛋白质在电渗流和电泳的双重作用下快速迁移,到达检测器的蛋白质瞬时浓度大大增加,使目标蛋白质得到富集,目标蛋白质的检测信号得到放大,从而达到了提高低丰度蛋白质检测灵敏度的目的。此外,该文还对聚(2-甲基-2-[口恶]唑啉)在毛细管电泳分离蛋白质中的未来发展趋势进行了展望。

甲强龙合用复方磺胺甲[口恶]唑对中重度缺氧艾滋病伴肺孢子菌肺炎患者的临床效果分析

目的探究注射用甲泼尼龙琥珀酸钠(商品名:甲强龙)合用复方磺胺甲[口恶]唑对中重度缺氧艾滋病患者伴肺孢子菌肺炎的临床效果。方法 34例中重度缺氧艾滋病伴肺孢子菌肺炎患者,采用随机数字表法分为研究组和对照组,各17例。对照组患者行传统复方磺胺甲[口恶]唑治疗,对照组在复方磺胺甲[口恶]唑治疗基础上行甲强龙治疗。比较两组治疗效果、相关指标、不良反应发生情况。结果研究组的治疗总有效率88.23%高于对照组的52.94%,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗1周后,研究组氧分压、氧饱和度和二氧化碳分压分别为(68.55±7.97)mm Hg(1 mm Hg=0.133 kPa)、(91.66±3.65)%、(26.04±3.18)mm Hg,对照组分别为(60.47±7.59)mm Hg、(88.52±4.12)%、(31.67±3.08)mm Hg。治疗2周后,研究组氧分压、氧饱和度和二氧化碳分压分别为(79.97±10.98)mm Hg、(94.77±3.94)%、(20.12±3.22)mm Hg,对照组分别为(70.96±9.82)mm Hg、(91.08±4.03)%、(27.13±2.97)mm Hg。治疗1、2周后,研究组氧分压、氧饱和度和二氧化碳分压均优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组患者不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论对于中重度缺氧艾滋病伴肺孢子菌肺炎患者,甲强龙合用复方磺胺甲[口恶]唑治疗方案是一种有效的治疗方案,且具有较高的安全性,值得临床推广与应用。

磺胺甲噁唑在磷钨酸/二氧化钛复合膜上的光催化降解

以典型抗生素类药物磺胺甲噁唑(SMZ)为目标物,模拟太阳光下研究其在磷钨酸/二氧化钛(H3PW12O40/TiO2)复合膜上的光催化降解行为,并对其可能的降解机理进行探讨.通过一系列的条件实验确定H3PW12O40/TiO2复合膜光催化降解SMZ的最佳实验条件为:H3PW12O40掺杂量为7.7%、污染物初始浓度为50 mg·L-1、溶液pH值为5.5.此时,H3PW12O40/TiO2复合膜表现出最强的光催化活性,其动力学常数为0.453 h-1,为纯TiO2膜的3.0倍;模拟太阳光照射12 h后,复合膜对SMZ的矿化度可达66.6%,是纯TiO2膜的1.25倍.

甲氧苄氨嘧啶-磺胺甲基异唑和替诺昔康诱发的孤立性固定性药疹

Polysensitivity in fixed drug eruption is a rare finding that occurs because of chemically unrelated drugs.In cases of polysensitivity, the lesions may occur on identical or separate sites, the latter indicating the role of antigen-specific mechanisms in the site-specificity of fixed drug eruption.I herein report a patient with separate site involvement induced by trimethoprim-sulfamethoxazole and tenoxicam, a drug combination that has not been reported before.Reactivation of old trimethoprim-sulfamethoxazole-specific lesions after a long resting period was another striking feature.