磺胺甲基异噁唑在中华绒螯蟹体内的代谢和消除规律

在水温25℃，以100mg/kg蟹体重的磺胺甲基异噁唑（SMZ）对中华绒螯蟹单次口灌给药，采用RP—HPLE方法研究了SMZ在中华绒螯蟹体内的代谢和消除规律。给药后0．5～3h，SMZ在血淋巴和肝胰腺中的浓度迅速上升，至第3小时达到峰值（15．466±1．499）μg／mL和（13．491±1．315）μg／g；而肌肉和性腺（卵巢和精巢）中SMZ却上升较慢，第3小时仅为（5．955±0．354）μg,／g、（6．950±0．240）μg／g、（7．015±0．356）μg/g，第6小时才达到峰值（6．232±0．325）μg／g、（7．551±0．255）μg／g、（8．055±0．274）μg/g，峰值仅为血淋巴和肝胰腺的1／2左右。SMZ在中华绒螯蟹性腺和肝胰腺中消除速度均较慢，但肌肉比肝胰腺稍快。给药后第10天，肌肉和卵巢中SMZ降至为（0．051±0．014）μg／g和（0．099±0．003）μg／g，而肝脏和精巢中SMZ尚在0．1μg／g以上，为（0．483±0．042）μg／g和（0．123±0．006）μg／g。给药后第20天，仅肝胰腺中可检测到SMZ，为0．090μg/g左右。肌肉、肝胰腺和性腺（卵巢和精巢）SMZ浓度-时间消除曲线方程分别为C0=18．537e^-0．224t＋4.0775e^-0.018t、C0=9．823e^-0.021t＋1．898e^-0.006t、C0=4．405e^0.039t＋3．894e^-0.017t、C0=5．707e^-0.033t＋2．478e^-0.013t，各组织中T1/2β分别为1．6d,4．74d、1．7d和2．2d。若要使SMZ在中华绒螯蟹肌肉、肝胰腺和性腺中的浓度降至0．1μg／g以下，则休药期分别需13．473d、24．61d、10．33d和14．52d。试验表明，SMZ在中华绒螯蟹组织中消除较缓慢，尤其在肝胰腺中，因此肝胰腺可以作为SMZ残留监测的首选组织。

磺胺甲基异噁唑在大菱鲆体内的代谢动力学研究

采用高效液相色谱法测定血浆、肌肉和肝脏中的磺胺甲基异噁唑含量,通过3P97药动学软件对磺胺甲基异噁唑在大菱鲆体内的药代动力学规律进行了分析研究。研究结果表明,在(11±1)℃水温条件下,单次口灌100mg/kg磺胺甲基异噁唑(SMZ),SMZ在大菱鲆肌肉、肝脏和血浆中的代谢过程均符合一级吸收一室模型。大菱鲆肌肉、肝脏和血浆中药物浓度分别在给药后11.89、10.53和4.87h达到最大值,Cmax分别为21.52、5.35和44.07mg/kg,给药后5、6d和72h含量低于最大残留限量(0.1mg/kg),18、24和10d后SMZ未检出(<0.01mg/kg)。

磺胺甲基异噁唑在中国明对虾体内的残留和消除规律

在（20±2）℃水温条件下，研究磺胺甲基异噁唑在中国明对虾肌肉、血淋巴和肝胰脏3种组织中的残留及消除规律。药物在对虾肌肉、血淋巴、肝胰脏中的残留用二氯甲烷提取，反相高效液相色谱法检测，最低检测限可达0．01μg/mL，平均回收率为80％～90％。研究结果表明：磺胺甲基异噁唑在中国明对虾血淋巴中的残留量最小，在肝胰脏中的残留量最大且消除较慢，差异明显。建议把对虾的肝胰脏作为该药残留监控的靶组织，相应的休药期至少为20d。

PCR技术监测大蒜素及其与复方磺胺甲基异噁唑伍用治疗小鼠弓形虫病的研究

目的用聚合酶链反应(PCR)评价大蒜素及其与复方磺胺甲基异噁唑(SMZco)伍用治疗小鼠弓形虫病的疗效.方法昆明系小鼠147只,以2×104RH株弓形虫速殖子感染后随机分成5组,每组35只.A组和B组为大蒜素与SMZco联合用药组:其中A组两药用至7 d后停用SMZco,大蒜素继续用至21 d;B组两药用至14d后停用SMZ-co,大蒜素继续用至21 d;C组为大蒜素单药组连续用药21 d;D组为SMZco单药组连续用药7 d;E组7只小鼠为未用药对照组.剂量:SMZco 400 mg/kg每天1次,大蒜素35 mg/kg每天1次.于感染后5、10、15、20、25、30、40和50 d从各组随机取3只小鼠,眼眶取血以及取肝实质组织分别提取DNA,PCR检测各组疗效.从各治疗组随机取9只小鼠观察其治疗后存活情况.结果实验小鼠感染后5 d血样,除大蒜素组有特异性194 bp带,其余各组均未见扩增带.感染后10 d到观察结束,均未见特异性扩增带.感染后5 d到50 d,所有肝组织标本均有特异带,感染后5 d扩增带较亮,治疗结束后到观察终止,扩增带较弱.分析结果表明,小鼠存活率,联合用药的A组为77.8%,B组为88.9%;C组小鼠在急性期即很快死亡;D组为44.4%.结论大蒜素与SMZco联合应用治疗弓形虫病具有协同作用,大蒜素单药治疗作用不明显,PCR技术可用于监测疗效及检测弓形虫隐性感染状态.

磺胺甲基异恶唑在中华鳖体内药代动力学及残留研究

口服25mg·kg-1剂量磺胺甲基异恶唑后，用高效液相色谱法测定了48h内中华鳖肌肉和血液中的磺胺甲基异恶唑浓度，并用3P87药代动力学程序处理药一时数据。结果表明，磺胺甲基异恶唑在中华鳖肌肉和血液中的药代动力学模型为有吸收室的一室模型，肌肉和血液中的T1/2ka分别为0．099和0．147h；T1/2kβ分别168．736和67．346h；达峰时问为5．63和4．71h；峰浓度为3．28和8．06mg·k2-1；cls(清除率)为50．54和19．76mg·kg-1·h-1。样品平均回收率为90．5％。磺胺甲基异恶唑在血液、肌肉及肝脏组织中，第20天时残留量均大于0．3μg·g-1。在第25天时残留量均小于0．1μg·g-1，第30天才未检出，因此口服磺胺甲基异恶唑后停药期应在25d以上。

中华绒螯蟹血淋巴内磺胺甲基异噁唑的测定及药代动力学研究

以反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定中华绒螯蟹血淋巴内磺胺甲基异唑含量。血淋巴从心区抽取,经甲醇去蛋白,3000r/min离心10min,取上清液进行HPLC检测。平均回收率,平均日间、日内精密度分别为97.5%、1.20%和2.1%。本方法测定磺胺甲基异唑的最低检测限为0.02μg/mL。研究了中华绒螯蟹单次口灌磺胺甲基异唑(100mg/kg蟹体重)后的药代动力学。中华绒螯蟹血淋巴中药-时曲线可用开放式二室模型拟合,其主要药动学参数中分布半衰期(t1/2α)、消除半衰期(t1/2β)分别为20.190h和79.586h;曲线下面积(AUC)、总体清除率(CLs)和表观分布容积(Vd)分别为431.268mg·h/L、0.277L/(kg·h)和26.082L/kg。本法适合于中华绒螯蟹血淋巴中磺胺甲基异唑含量分析。

磺胺甲基异噁唑的TLC-SERS研究

应用表面增强拉曼光谱技术将薄层色谱(TLC)与FT-Raman光谱联用,对抗菌素磺胺类药物的有效成分磺胺甲基异唑的光谱进行了研究分析。结果表明,在薄层原位仅1μg样品就可获得分子的主要振动谱带。文章还分析了复方磺胺甲基异唑片(复方新诺明片)与对照品谱图的差异,论证了应用表面增强拉曼光谱技术将薄层色谱与FT-Raman光谱联用对医药化学成分进行高灵敏度检测的可行性及优越性。

口灌复方磺胺甲基异噁唑对中华鳖消化道菌群的影响

本文研究了口灌 3种剂量的复方磺胺甲基异口恶唑 (0 2g/kg ,1 0g/kg ,2 0g/kg)后中华鳖消化道内好氧和兼性厌氧细菌的数量及组成的变化。结果表明 :每千克鳖体重口灌剂量为 0 2g、1 0g和 2 0g时 ,消化道不同部位的细菌数量变化有较大的区别 ,食道和胃中的细菌数量变化并不明显 ,而大肠中的细菌数量变化非常显著。用药后 ,大肠中的优势菌群构成并没有改变 ,但各优势菌群的比例发生了一定的变化 ,其中肠杆菌 (Enterobaoteri aceae)、气单胞菌 (Aeromonas)和弧菌 (Vibrio)均有不同程度地下降 ,芽胞杆菌 (Bacillus)升高 ;当用药剂量为 1 0g/kg和 2 0g/kg时 。

磺胺甲基异噁唑的流动注射单纯形优化光度分析

建立了一种用于磺胺类药品检测的流动注射(FIA)-分光光度法。该方法是基于磺胺甲基异唑(SMZ)在适当的酸度条件下与对二甲胺基苯甲醛反应生成黄色的席夫碱,利用其在450nm处有强吸收来确定SMZ的含量,同时采用计算机辅助改良型单纯形优化法对系统和化学影响因素进行了优化。结果表明,SMZ的浓度在1～11μg/mL范围内呈线性,采样频率60次/h,RSD=0.11%,ε=1.06×104L/mol·cm,回收率为98%～104%。该方法用于SMZ片剂浓度检测,结果满意。

化学发光淬灭测定磺胺甲基异噁唑(SMZ)的研究

复方新诺明系磺胺甲基异噁唑(Sulfamethoxazole,简称SMZ)和甲氧苄氨嘧啶(Trime-thoprim,简称TMP)的复方制剂,用于抗脑膜炎球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌及革蓝氏阴性杆菌,为临床广泛使用的磺胺类抗菌药物之一。药典规定用永停滴定法,重氮化外指示剂法进行含量测定。文献报道也有用三波长分光光度法、双波长法、吸收度比值法,核磁共振法等。

磺胺甲基异噁唑的流动注射分析研究

磺胺甲基异(口恶)唑(SMZ)是一种应用较广的磺胺类药物,主要用于脑膜炎球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌及某些革兰氏阴性杆菌引起的感染。其含量测定方法报道较多,如重氮化法、TLC—紫外分光光度法、荧光光度法、高效液相色谱法、核磁共振波谱法及银离子选择电极法等。本文以磺胺甲基异(口恶)唑——十六烷基三辛基铵为活性物质,研制成磺胺甲基异(口恶)唑流通型传感器,以该传感器作为流动注射分析电化学检测器,用于SMZ 原料药及其制剂的含量监测,并对测定条件及其影响因素进行了探讨。当载流流速为3.5ml/min,进样量为400μl 时,其线性响应范围为5×10^(-5)～10^(-2)mol/L,pH

高效液相色谱法测定磺胺甲基异噁唑

介绍了一种简单、快捷的检测水中磺胺甲基异噁唑(Sulfam ethoxazole,SMZ)的高效液相色谱(HPLC)分析法。SMZ通过Zorbax Eclipse Plus C18柱分离,流动相为乙腈和0.1%的甲酸水溶液(配比为30∶70),流速为1.0mL/min,柱温为30℃,同时用荧光检测器(FLD)和紫外检测器(VWD)进行测量,得到FLD的检测限和定量限分别为500ng/L和1μg/L,VWD为1μg/L和3μg/L。采用该方法对自来水进行测定的加标回收率在91%以上。在高效液相色谱法之前用荧光胺对SMZ进行荧光胺衍生化以增敏SMZ的荧光强度,试验结果表明,SMZ-荧光胺体系的荧光强度随反应条件,如反应温度、反应时间、体系pH等的影响较大,因此建议在实际应用中如果使用荧光胺进行衍生化,应该严格控制衍生化的条件。

小青龙对磺胺甲基异噁唑在上呼吸道分布的影响

目的 :研究小青龙对磺胺甲基异唑 ( SMZ)在风寒型上呼吸道感染病人呼吸道中分布的影响。 方法 :12名风寒型上呼吸道感染病人 ,分成两组 ,每组 6人 ,一组连续服用复方 SMZ片 6d,另一组服用复方 SMZ片与小青龙 ,采用 HPL C法测定 SMZ在血及痰液中的浓度。比较服用与未服用小青龙者痰液与血液中 SMZ浓度的比例变化。结果 :服用小青龙的病人 ,比例为 ( 64 .66± 5 .65 ) % ,未服用者 ( 4 4.0 1± 3 .64 ) % ,两组之间存在显著性差异 ( P<0 .0 1)。 结论 :小青龙能有效提高风寒型上呼吸道感染病人痰液中

磺胺甲基异恶唑与铜离子的络合

研究探讨了磺胺甲基异恶唑(SMX)与常见重金属离子Cu的络合情况,分析了SMX与Cu络合前后的紫外特征。结果表明,SMX与Cu发生了明显的络合,而且受到pH值的极大影响。这一现象可以用不同pH值下SMX的存在形态进行可靠解释,在pH值为8.0时,静电吸引对SMX与Cu络合的贡献非常大,SMX与Cu络合前后的紫外特征没有发生明显变化。

RP-HPLC法测定颠茄磺苄啶片中磺胺甲基异噁唑与甲氧苄啶含量

目的 采用反相高效液相色谱法测定颠茄磺苄啶片中磺胺甲基异唑与甲氧苄啶的含量。方法 RP HPLC法。SerialC18色谱柱 ;甲醇 0 0 5mol/L磷酸盐缓冲液 (2 5∶75 )为流动相 ;检测波长为 2 4 0nm ;外标法测定。结果 磺胺甲基异唑平均回收率为 98 8% ,RSD为 0 75 % ;甲氧苄啶平均回收率为 98 7% ,RSD为 1 0 1%。结论 该方法简便、准确、可靠 ,可用于颠茄磺苄啶片中磺胺甲基异唑及甲氧苄啶的含量测定。

流动注射分析法测定片剂磺胺甲基异恶唑含量的研究

复方磺胺甲基异恶唑片中磺胺甲基异恶唑(SMZ)含量《中国药典》1985年版采用亚硝酸钠法(永停滴定),方法繁琐、费时。笔者利用SMZ与对二甲胺基苯甲醛反应,生成颜色的薛夫氏碱,以流动注射分析法(FIA)在波长452nm处测定其吸收度,对测定制剂中SMZ的含量进行研究,在国内尚未见到报道。本法特点灵敏、快速,用样品量少,重现性好,回收率为99.36～100.