杯芳烃的分子设计(Ⅵ)——一种新的杯[4]磺胺衍生物的合成及晶体结构

杯芳烃是由酚单体通过亚甲基在羟基邻位桥连而成的环状低聚物, 它具有可调的杯状疏水空腔, 结构柔性较大, 构象可变, 并对中性分子和有机、无机离子具有选择性配位能力. 因此, 在其上下缘进行化学修饰所得到的杯芳烃衍生物可广泛应用于萃取分离、离子选择性电极、色谱分析、功能材料、催化及模拟酶等研究领域[1～4].

一些新的磺胺衍生物的合成研究

众所周知,大多数磺胺用于治疗各种疾病,结构奇特的方酸具有特定的功能。我们成功地将磺胺结构单元引入方酸四碳环,制得14个新的含方酰基的磺胺衍生物,确证了结构。预期这类化合物有新的生物活性。

磺胺类衍生物对肉鸡生长代谢的影响

将3种不同剂量(12、16、20mg/kg配合料)磺胺类衍生物(简称G98)添加到基础日粮中,通过调动肉鸡内源性激素代谢促进肉鸡生长。研究结果表明,7～52日龄肉鸡,试验各组与对照组相比,体增重、采食量、饲料转化率以及胸肌粗蛋白均不同程度提高;胸肌粗脂肪均下降;与生长有关的内源性激素水平也相应改善;屠宰测定中相关指标发生改变。结果表明,采用G9816mg/kg配合料饲喂肉鸡,生长代谢的效应最好。

磺胺喹啉新衍生物的合成及其应用的研究

由8-氨基喹啉-5-偶氮衍生物与苯磺酰氯或对甲苯磺酰氯反应制得了6种磺胺喹啉偶氮衍生物。产品经红外光谱和元素分析确证。用光度法测定了其中两个试剂的酸离解常数。系统研究了试剂与金属离子的显色反应和荧光反应。发现SPTSQ,NPTSQ和NPBSQ是Cu(Ⅱ)、Co(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)、Pd(Ⅱ)、Au(Ⅲ)、Pt(Ⅱ)的灵敏光度试剂,6个衍生物均是Cu(Ⅱ)、Co(Ⅱ)的灵敏荧光试剂,其中MOPBSQ和AAPTSQ还是Pd(Ⅱ)的良好荧光试剂。建立了几个性能优良的光度、荧光和极谱分析新体系。

磺胺类衍生物对肉仔鸡生产与屠宰性能的影响

为了解磺胺类衍生物（G98）对AA肉鸡生产性能的影响，将60只7日龄雏鸡随机分为2组，每组30只，试验组在每千克对照日粮基础上添加G98 16mg，饲养28d。结果表明，日粮中添加G98能显著提高7～35日龄AA肉鸡的体增质量并降低料重比，提高采食量、屠宰率、半净膛率和全净膛率。

磺胺类衍生物对兔生产性能及血清葡萄糖的影响

为了解磺胺类衍生物(G98)对兔生产性能的影响,将20只新西兰肉兔随机分为2组,每组10只,试验组日粮在每千克基础日粮中添加G9810mg,试验时间20d。结果表明,G98能提高兔的采食量(P<0.05)、体增质量(P<0.05)和料重比(P>0.05),显著降低兔的血清葡萄糖含量。

吗啉核苷类似物及其磺胺衍生物的合成及初步抗牛病毒性腹泻病毒(BVDV)活性研究

以核糖核苷为原料,通过糖环的结构转化合成了系列吗啉核苷类似物,再与磺胺类药物的母核偶联得到吗啉核苷磺胺衍生物.所得化合物均经HRMS、^(1)H NMR和^(13)C NMR谱分析确证.以牛病毒性腹泻病毒(BVDV)感染的牛肾细胞为模型对目标化合物抗病毒活性进行筛选,结果显示此类化合物无明显抗病毒活性.

磺胺类衍生物对肉鸡免疫特性的影响

从7日龄开始,在每千克饲料中添加16mg磺胺类衍生物(G98),观察G98对肉鸡免疫特性的影响。结果表明,G98能提高肉鸡的体液免疫力,在21、28和35日龄时显著提高鸡新城疫(ND)抗体水平,但对免疫器官的生长发育没有显著的影响。

二茂铁磺胺类衍生物的设计合成与表征

研究建立在重氮芳基化反应基础上,以磺胺吡啶和二茂铁为反应原料,在相转移催化剂(PTC)条件下合成新的二茂铁磺胺类衍生物.通过红外吸收光谱、核磁共振谱和液质联用等手段验证目标产物.还探讨了洗脱剂选择和配比、反应时间对实验结果的影响.

新型Venetoclax四氢吡喃衍生物的合成

以1-Boc-3-氮杂环丁酮和甲基三苯基溴化磷为起始原料,经Wittig反应、加成环化、脱卤、羰基还原、成醚、哌嗪取代、苯甲酸甲酯衍生物取代、水解、磺胺缩合、脱Boc和四氢吡喃取代反应,合成了一个新型的含四元螺环胺四氢吡喃结构的磺胺类Venetoclax衍生物,总产率22%,其结构经^1H NMR和HR-MS(ESI)表征。

新型Venetoclax哌嗪衍生物的合成

以溴乙酸乙酯和苄胺为起始原料,经氨基化、氨基酸缩合、环化、还原、脱苄基、苯甲酸甲酯衍生物取代、氯苯衍生物取代、水解、磺胺缩合和吡喃氨基化反应,合成了一个新型的含螺环哌嗪结构的磺胺类Venetoclax衍生物,总收率3.4%,其结构经^1H NMR和HR-MS(ESI)表征。

新型磺胺类截短侧耳素衍生物抑菌效果研究

为研究新型磺胺类截短侧耳素衍生物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抑菌活性,采用纸片扩散法,用截短侧耳素和磺胺嘧啶作比较,通过测定抑菌圈大小进行判断。结果表明,新型磺胺类截短侧耳素衍生物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌均有抑制作用。

全氟和多氟烷基化合物微生物降解与转化研究进展

全氟和多氟烷基化合物(PFASs)因其持久性、长距离迁移性、生物积累性和生物毒性而受到广泛关注.目前世界上对环境中PFASs的监测和管控主要针对全氟烷基酸(PFAAs).而大部分多氟烷基化合物在环境中能够被微生物降解为PFAAs,也被称为前体物.因此,探究前体物在环境中的微生物转化行为有助于综合评价PFASs的环境风险,以及制定相关的管控和修复措施.虽然PFAAs一直被认为是环境中的“永久化合物”,但近年来,PFAAs的厌氧微生物还原脱氟作为一项极具潜力且充满挑战的修复技术,成为研究的一个前沿热点.系统总结了前体物(氟调化合物和全氟辛烷磺胺衍生物)、PFAAs和新型PFASs在微生物作用下的降解规律和转化路径,并讨论了PFASs微生物降解的影响因素,最后提出未来的研究方向.

法舒地尔临床应用的研究进展

法舒地尔是一种Rho激酶（Rho-associated kinases,ROCK）抑制剂,是日本旭化成株式会社和名古屋大学药理学研究室合作开发的一种新型异喹啉磺胺衍生物。做为一种新型、高效的血管扩张药,法舒地尔可以有效缓解脑血管痉挛,改善蛛网膜下隙出血（SAH）患者的预后,并取得了大量成果。现进行综述如下。

六种常用驱虫添加剂的正确使用

1．氨丙啉。氨丙啉属磺胺类衍生物，这是化学合成的抗球虫剂，其安全性最高，应用最广泛，作为饲料添加剂的是盐酸氨丙啉及乙氧酰胺苯甲酯、磺胺喹恶啉组成的二合剂或三合剂。氨丙啉的作用机理是在球虫代谢中取代硫胺，被广泛用于防治禽球虫病。美国批准氨丙啉既可用于种鸡，又是唯一可用于产蛋鸡的抗球虫药。它的毒性较小，

磺胺喹噁啉治疗雏鸡球虫病引起中毒的诊治

磺胺类药是人工合成的氨苯磺胺衍生物,它是抑菌药,主要通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖,具有广谱、疗效确切、性质稳定、使用简便、价格便宜、便于长期保存等优点,家禽饲养上常用来防治大肠杆菌病、葡萄球菌病等,尤其对鸡传染性鼻炎、白冠病、球虫病等有独特疗效,但应用中常因长期大量使用而造成中毒。

国产伊布利特致多发窦性停搏一例

伊布利特（ibutilide）为甲烷磺胺类衍生物，用于转复新发心房扑动（房扑）或心房颤动（房颤），其最严重的不良反应为多形性室性心动过速（室速），