N-正丁基-苯甲酰-2-磺酰内亚胺促渗效果的研究

N-正丁基-苯甲酰-2-磺酰内亚胺是一种新型促渗剂，具有毒性小促渗效果好等特点．用=4％N-正丁基-苯甲酰-2-磺酰内亚胺处理小鼠皮肤可使皮肤给药的小檗碱血药浓度大幅度提高（生物利用度可提高11．56倍）．目前国内外常用的促渗剂氮酮只能提高生物利用度3.86倍，N-正丁基-苯甲酰-2-磺酰内亚胺的促渗效果是氮酮的2．99倍．在进行N-正丁基-苯甲酰-2-磺酰内亚胺和红细胞作用的实验时，也观察到可以引起细胞溶血，且存在时间效应和剂量效应．

N-正丁基-苯甲酰-2-磺酰内亚胺对细胞膜流动性影响的研究

利用荧光偏振度法和激光拉曼光谱法研究了Ｎ－正丁基－苯甲酸－２－磺酰内亚胺对细胞膜流动性的影响，荧光探针偏振结果显示，它可提高红细胞膜的微粘度，并且存在剂量依赖关系；激光拉曼光谱的结果显示，它可提高Ｉ２８９０／Ｉ２８５０和Ｉ１１３０／Ｉ１０８７比值，使磷脂分子的有序性升高．荧光探针偏振和激光拉曼光谱的结果均显示Ｎ－正丁基－苯甲酰－２－横酰内亚胺可以降低红细胞膜的流动性．其促渗机理可能是Ｎ－正丁基－苯甲酸－２－横卧内亚胺降低了角质细胞间脂质的流动性，使脂质出现局部破坏和损伤，造成皮肤屏障功能下降，从而使通透性提高．