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新型可溶性空心酞菁磺酰类化合物的合成及性质研究 被引量:1
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作者 梁强 韩爱霞 +1 位作者 牛丽红 张复实 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第9期1052-1056,共5页
以空心酞菁 (H2 Pc)为原料 ,采用取代基转化法 ,经过氯磺酰化和酯化合成了空心酞菁磺酰氯和空心酞菁磺酸对甲氧基苯酯 ,经元素分析 ,1HNMR ,IR ,UV Vis等方法 ,确定了空心酞菁磺酰氯和空心酞菁磺酸对甲氧基苯酯的组成分别为H2 Pc(SO2 Cl... 以空心酞菁 (H2 Pc)为原料 ,采用取代基转化法 ,经过氯磺酰化和酯化合成了空心酞菁磺酰氯和空心酞菁磺酸对甲氧基苯酯 ,经元素分析 ,1HNMR ,IR ,UV Vis等方法 ,确定了空心酞菁磺酰氯和空心酞菁磺酸对甲氧基苯酯的组成分别为H2 Pc(SO2 Cl) 4 和H2 Pc(SO2 p OC6H4OCH3 ) 4 .结果表明 ,此两种产物在空心酞菁的苯环上引入取代基后 ,长波吸收增强 ,溶解度高 ,热稳定性良好 . 展开更多
关键词 可溶性 空心酞菁磺酰类化合物 合成 性质 酯化
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新磺酰脲类化合物的合成及生物活性 被引量:13
2
作者 野国中 范志金 +3 位作者 李正名 李永红 高发旺 王素华 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2003年第9期1599-1603,共5页
以正在开发的新磺酰脲类除草剂N-[2′-(4′-甲基)嘧啶基]-2-硝基苯磺酰脲的研究为基础, 设计合成了19个脲桥经修饰的磺酰脲类化合物以及3个新型嘧啶中间体, 产物结构经 1H NMR谱及元素分析确证.盆栽试验和离体ALS酶研究结果表明, 所合... 以正在开发的新磺酰脲类除草剂N-[2′-(4′-甲基)嘧啶基]-2-硝基苯磺酰脲的研究为基础, 设计合成了19个脲桥经修饰的磺酰脲类化合物以及3个新型嘧啶中间体, 产物结构经 1H NMR谱及元素分析确证.盆栽试验和离体ALS酶研究结果表明, 所合成的化合物均表现出一定的除草活性, 部分化合物的除草活性较好. 展开更多
关键词 类化合物 合成 生物活性 除草剂 N-[2′-(4′-甲基)嘧啶基]-2-硝基苯 嘧啶 除草活性
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香豆素磺酰脲类化合物的降血糖作用研究 被引量:10
3
作者 周卫芬 王秋娟 +1 位作者 韩莹 屠树滋 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期160-162,共3页
目的 :对香豆素磺酰脲类化合物的降糖作用进行初步筛选 ;测定 10个香豆素磺酰脲化合物的药效学参数。方法 :正常小鼠灌胃给药后 ,毛细玻管取血 ,用葡萄糖测定法 (GOD PAP)测定血糖。结果和结论 :初步药理实验表明SU 111,SU 118,SU 6 11,... 目的 :对香豆素磺酰脲类化合物的降糖作用进行初步筛选 ;测定 10个香豆素磺酰脲化合物的药效学参数。方法 :正常小鼠灌胃给药后 ,毛细玻管取血 ,用葡萄糖测定法 (GOD PAP)测定血糖。结果和结论 :初步药理实验表明SU 111,SU 118,SU 6 11,C6 ,SU 6 14 ,SU 6 15 ,SU 6 16等有明显降糖作用 ;测定了 10个香豆素磺酰脲类化合物对正常小鼠降血糖作用的药效学参数 ,并用于构效关系分析。 展开更多
关键词 香豆素类化合物 降血糖作用 构效关系 小鼠
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苯环5位取代磺酰脲类化合物的水解动力学及三维定量构效关系初步研究 被引量:6
4
作者 王美怡 马翼 +2 位作者 王海英 曹刚 李正名 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第9期1636-1642,共7页
研究了除草活性较好的9个新型苯环5位取代的磺酰脲类化合物(A^I)分别在酸性、中性及碱性水溶液中的水解情况.采用HPLC-MS对水解产物进行分离鉴定,推测了水解产物的结构及水解路径.采用比较分子力场(Co MFA)方法,对化合物的结构与水解半... 研究了除草活性较好的9个新型苯环5位取代的磺酰脲类化合物(A^I)分别在酸性、中性及碱性水溶液中的水解情况.采用HPLC-MS对水解产物进行分离鉴定,推测了水解产物的结构及水解路径.采用比较分子力场(Co MFA)方法,对化合物的结构与水解半衰期之间的关系进行了三维定量构效关系(3D-QSAR)研究.结果表明,苯环5位取代的苯磺酰脲类化合物的水解遵循一级动力学反应,容易发生酸性条件下的水解,水解反应第一步主要为酸催化下磺酰脲桥的断裂,形成5位取代的苯磺酰胺和氨基杂环.苯环5位取代的苯磺酰胺进一步发生5位酰胺基的水解,最后得到化合物c(6-氨基糖精)和d(糖精).苯环5位经修饰改造后,在相同条件下,其水解速度明显高于改造前的母体化合物单嘧磺酯和甲磺隆.苯环5位为酰胺基取代的化合物的水解速度随酰胺基上烷基碳原子数的增加及烷基体积的增大而降低.经计算所得的Co MFA模型能够对该系列化合物的水解半衰期进行较好的预测. 展开更多
关键词 5位取代苯类化合物 水解 半衰期 比较分子力场模型 三维定量构效关系
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一类新的羟基苯二磺酰苯胺类化合物的合成及其杀虫活性 被引量:2
5
作者 石玉 江雅新 +3 位作者 牛雪平 赵军 王小晶 新民 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第9期700-704,共5页
目的 合成并筛选出杀虫活性较好的新型抗肝片吸虫病化合物。方法 分别以邻 (间、对 )氯苯酚为原料 ,通过磺酰化和亲核取代反应合成了 1 4种羟基苯二磺酰苯胺类化合物 ;通过元素分析、红外光谱及核磁共振氢谱对合成的 1 4种新型抗肝片... 目的 合成并筛选出杀虫活性较好的新型抗肝片吸虫病化合物。方法 分别以邻 (间、对 )氯苯酚为原料 ,通过磺酰化和亲核取代反应合成了 1 4种羟基苯二磺酰苯胺类化合物 ;通过元素分析、红外光谱及核磁共振氢谱对合成的 1 4种新型抗肝片吸虫病化合物羟基苯二磺酰苯胺类化合物 (1~ 1 4 )的结构进行了表征 ,并测定其对线粒体呼吸控制率的影响以及线粒体呼吸过程无机磷的变化 ,以此对化合物的解偶联活性 (杀虫活性 )进行了评价。结果 所合成的大部分羟基苯二磺酰苯胺类化合物均具有较好的解偶联活性 ,其中 3 ,5 ,6 ,9的杀虫活性最好。结论化合物 3 ,5 ,6 。 展开更多
关键词 肝片吸虫 羟基苯二苯胺类化合物 杀虫活性 合成方法 化学结构
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苯磺酰脲类化合物除草活性的CoFMA模型 被引量:22
6
作者 冯长君 《徐州工程学院学报(自然科学版)》 CAS 2019年第2期21-25,共5页
为设计高除草活性(Ar/%)的苯磺酰脲类化合物,采用比较分子力场分析(CoMFA)对26个苯磺酰脲类化合物进行三维定量构效关系(3D-QSAR)分析.训练集中22个化合物对反枝苋的除草活性(LA)用于建立预测模型,测试集6个化合物(含模板分子5)作为模... 为设计高除草活性(Ar/%)的苯磺酰脲类化合物,采用比较分子力场分析(CoMFA)对26个苯磺酰脲类化合物进行三维定量构效关系(3D-QSAR)分析.训练集中22个化合物对反枝苋的除草活性(LA)用于建立预测模型,测试集6个化合物(含模板分子5)作为模型验证.已建立的CoMFA模型的交叉验证系数(Q2)、非交叉验证系数(R2)分别为0.485、0.914,说明所建模型具有较强的稳定性和良好的预测能力.该模型中立体场、静电场贡献率依次为78.1%、21.9%,表明影响除草活性LA的主要因素是取代基的疏水作用和空间位阻.所建模型可用于指导该类化合物的设计. 展开更多
关键词 类化合物 反枝苋 除草活性 比较分子力场分析 定量构效关系
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离子液体中合成磺酰肼类化合物 被引量:1
7
作者 李艳秋 李红利 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期1053-1056,共4页
标题化合物用途广泛,可以被广泛地用作杀菌剂、杀虫剂、抑制剂、显影剂和发泡剂等。在离子液体中合成了一系列标题化合物,该方法与传统的合成方法相比,具有操作简单、条件温和、反应时间短、产率高、选择性好以及环境友好等优点。
关键词 离子液体 合成 类化合物
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磺草灵及其磺酰脲类化合物的合成
8
作者 周龙虎 冯友健 +1 位作者 戴桂元 梅圣远 《江苏师范大学学报(自然科学版)》 CAS 1991年第4期45-48,共4页
由苯磺酰基异氰酸酯与4—氨基苯磺酰氨基甲酸酯反应,制得了具有两个除草活性基团的新化合物。
关键词 草灵 类化合物 除草剂
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磺酰脲类化合物在水稻田中的除草性能
9
作者 孟凡飞 魏巍 +2 位作者 周沙 周莎 李正名 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2020年第4期416-423,共8页
水稻是我国重要的粮食作物,但杂草对水稻的产量和品质产生了严重影响。化学防除是治理水稻田杂草最有效的途径。文中设计合成了苯环2,6-取代和2,5-取代两个系列磺酰脲类化合物,并通过核磁共振波谱仪(NMR)和高分辨质谱仪(HRMS)等对其进... 水稻是我国重要的粮食作物,但杂草对水稻的产量和品质产生了严重影响。化学防除是治理水稻田杂草最有效的途径。文中设计合成了苯环2,6-取代和2,5-取代两个系列磺酰脲类化合物,并通过核磁共振波谱仪(NMR)和高分辨质谱仪(HRMS)等对其进行了结构表征。通过水稻田除草活性和安全性测试发现化合物在水稻田中具有较好的除草活性,尤其是化合物10a对水稻田中的主要杂草稗草和醴肠除草活性(目测初筛防效大于90%)优于对照药醚苯磺隆和氯磺隆,安全性与之相当。 展开更多
关键词 水稻田 类化合物 除草活性 安全性
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磺酰脲类化合物的合成及活性研究
10
作者 周龙虎 冯友健 戴桂元 《江苏师范大学学报(自然科学版)》 CAS 1994年第3期33-39,共7页
合成13个碳酰脲类化合物.其中8个未见文献报道。化合物经元素分析、红外光谱、核磁共振、质谱分析鉴定.其中有些新化合物具有很强的杀草活性。
关键词 类化合物 除草剂 合成
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新苯基磺酰脲类化合物的合成和除草活性
11
作者 晓岚 《世界农药》 CAS 1999年第5期17-18,共2页
1982年,杜邦公司公开了包括具有一个羟甲基亚基团的新型苯基磺酰脲类化合物的除草剂专利。然而该专利涉及的生物活性资料,在除草活性和作物耐药性方面并未提到任何显著的特性。
关键词 苯基类化合物 合成 除草活性 除草剂
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芳基磺酰和亚磺酸类化合物参与的偶联反应研究进展
12
作者 张诗浓 杨胜虎 +3 位作者 黄乐浩 赵保丽 程凯 齐陈泽 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心
芳基磺酰和亚磺酸类化合物参与的偶联反应是近年来发展起来的一类高效的合成方法.芳基磺酰氯、芳基亚磺酸(钠),芳基磺酰肼等可以作为脱硫性芳基化、芳磺酰化和还原性芳硫化的试剂合成各种联芳烃、芳基砜类化合物和芳基硫醚化合物.综... 芳基磺酰和亚磺酸类化合物参与的偶联反应是近年来发展起来的一类高效的合成方法.芳基磺酰氯、芳基亚磺酸(钠),芳基磺酰肼等可以作为脱硫性芳基化、芳磺酰化和还原性芳硫化的试剂合成各种联芳烃、芳基砜类化合物和芳基硫醚化合物.综述了近几年芳基磺酰类化合物参与的偶联反应研究发展,结合本课题组的工作,探讨了该类化合物在C—C键、C—SO2键和C—S键的构筑方面的新应用和新进展. 展开更多
关键词 芳基磺酰类化合物 芳基亚类化合物 偶联反应 芳基化 芳硫化
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新型磺酰类醛糖还原酶抑制剂的合成及活性研究
13
作者 张淑贞 朱长进 《北京理工大学学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2015年第6期656-660,共5页
以2,4-二甲苯胺为原料,设计并合成了一系列环外磺酰胺(酯)类衍生物,对目标化合物的醛糖还原酶(ALR2)抑制活性进行了测定,并利用分子对接方法研究了抑制剂与醛糖还原酶蛋白的结合模式.结果显示环外磺酰类化合物8a-d,12a-b,16a-b具有良好... 以2,4-二甲苯胺为原料,设计并合成了一系列环外磺酰胺(酯)类衍生物,对目标化合物的醛糖还原酶(ALR2)抑制活性进行了测定,并利用分子对接方法研究了抑制剂与醛糖还原酶蛋白的结合模式.结果显示环外磺酰类化合物8a-d,12a-b,16a-b具有良好的体外醛糖还原酶抑制活性,分子模拟预测其能与酶蛋白的活性位点空腔较好结合.化合物8a-d是一类新型醛糖还原酶抑制剂,活性良好,并可作为先导化合物探索活性更高的醛糖还原酶抑制剂. 展开更多
关键词 醛糖还原酶抑制剂 磺酰类化合物 合成 生物活性
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一种新的苯磺酰脲类除草剂的合成
14
作者 刘长春 金德宽 苏文莉 《北京工商大学学报(自然科学版)》 CAS 2003年第2期11-13,共3页
以N-正丁基-2-甲酯基-5-甲基苯磺酰胺(Ⅰ)和N-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)苯基氨基甲酸酯为主要原料合成了N-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-N′-(5-乙酰胺甲基-2-甲酯基苯磺酰基)脲(Ⅶ). 与N-溴琥珀酰亚胺反应,得到N-正丁基-5-溴甲基-2-甲酯基... 以N-正丁基-2-甲酯基-5-甲基苯磺酰胺(Ⅰ)和N-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)苯基氨基甲酸酯为主要原料合成了N-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-N′-(5-乙酰胺甲基-2-甲酯基苯磺酰基)脲(Ⅶ). 与N-溴琥珀酰亚胺反应,得到N-正丁基-5-溴甲基-2-甲酯基苯磺酰胺(Ⅱ),产率60%; 和叠氮化钠反应得N-正丁基-5-叠氮甲基-2-甲酯基苯磺酰胺(Ⅲ),产率73%; 经催化加氢得N-正丁基-5-氨甲基-2-甲酯基苯磺酰胺(Ⅳ),产率75%; 用乙酰氯酰化得N-正丁基-5-乙酰胺甲基-2-甲酯基苯磺酰胺(Ⅴ),产率90%; 经取代得5-乙酰胺甲基-2-甲酯基苯磺酰胺(Ⅵ),产率77%; 和N-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)苯基氨基甲酸酯缩合,得到,产率63%. 展开更多
关键词 除草剂 类化合物 合成 化学农药 除草活性 植物生长调节作用
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N′-取代苯基-2-苯并噻唑磺酰脲类化合物的合成 被引量:3
15
作者 贾心语 苗娜 +3 位作者 马丽娟 钱宇 巴俊杰 程卯生 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2013年第6期467-472,共6页
目的为寻找具有抗肿瘤活性的新化合物,设计合成一系列N'-取代苯基-2-苯并噻唑磺酰脲类化合物。方法以2-巯基苯并噻唑为原料,经弱氧化、氨化、再氧化得到2-苯并噻唑磺酰胺;各种取代苯胺与三光气反应制得一系列取代苯异氰酸酯;2-苯并... 目的为寻找具有抗肿瘤活性的新化合物,设计合成一系列N'-取代苯基-2-苯并噻唑磺酰脲类化合物。方法以2-巯基苯并噻唑为原料,经弱氧化、氨化、再氧化得到2-苯并噻唑磺酰胺;各种取代苯胺与三光气反应制得一系列取代苯异氰酸酯;2-苯并噻唑磺酰胺与各种取代苯异氰酸酯反应,得到一系列N'-取代苯基-2-苯并噻唑磺酰脲类化合物。结果与结论合成了15个N'-取代苯基-2-苯并噻唑磺酰脲类化合物,除化合物6b外其余14个未见文献报道。目标化合物的结构均经IR、1H-NMR和MS确证。初步体外活性筛选结果表明,目标化合物6b、6e、6n有一定的抗肿瘤活性,进一步的抗肿瘤活性测试正在进行中。 展开更多
关键词 N′-取代苯基-2-苯并噻唑类化合物 合成 抗肿瘤活性
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磺酰脲类除草剂动态定量结构-生物降解性研究
16
作者 李军红 颜慧 宋文华 《农业环境科学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期1128-1132,共5页
以目标化合物的半衰期作为衡量生物降解性的定量指标,利用逐步回归法对13种磺酰脲类化合物进行了QS-BR研究,建立了数学模型,并验证其预测功能。模型指出,此类化合物的生物降解性与其最低空轨道能量、脲桥上与S原子相邻的N原子所带的电... 以目标化合物的半衰期作为衡量生物降解性的定量指标,利用逐步回归法对13种磺酰脲类化合物进行了QS-BR研究,建立了数学模型,并验证其预测功能。模型指出,此类化合物的生物降解性与其最低空轨道能量、脲桥上与S原子相邻的N原子所带的电荷之间存在着显著的相关性。 展开更多
关键词 类化合物 QSBR 污染控制对策
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高效液相色谱-串联质谱法测定血糖调节乳粉中的磺酰脲类药物 被引量:2
17
作者 刘园 《乳业科学与技术》 2018年第3期32-36,共5页
建立一种同时测定血糖调节乳粉中6种非法添加的磺酰脲类降血糖药物(甲苯磺丁脲、格列吡嗪、格列齐特、格列本脲、格列美脲和格列喹酮)的高效液相色谱-串联质谱分析方法。乳粉样品经温水溶解后,用亚铁氰化钾和乙酸锌沉淀蛋白质等物质,上... 建立一种同时测定血糖调节乳粉中6种非法添加的磺酰脲类降血糖药物(甲苯磺丁脲、格列吡嗪、格列齐特、格列本脲、格列美脲和格列喹酮)的高效液相色谱-串联质谱分析方法。乳粉样品经温水溶解后,用亚铁氰化钾和乙酸锌沉淀蛋白质等物质,上清液过滤后采用Poroshell SB-C18色谱柱分离,多反应监测模式检测,外标法定量。结果表明:在最优实验条件下,6种磺酰脲类化合物在0.5~50.0μg/L范围内线性关系良好,R^2均大于0.996,方法的检出限均为3.0μg/kg;6种化合物的回收率为80.3%~95.5%,相对标准偏差为4.2%~8.7%。该方法净化效果好、灵敏度高、定量准确,适用于血糖调节乳粉中非法添加的磺酰脲类降血糖药物的定性及定量检测。 展开更多
关键词 高效液相色谱-串联质谱法 类化合物 乳粉 血糖
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5-氰基糖精的合成
18
作者 马昌鹏 韩邦友 +3 位作者 钱圣利 李梅芳 开永茂 李鸿波 《广东化工》 CAS 2012年第14期5-6,共2页
磺酰脲类化合物具有很高的生物活性,在医药和农药上有非常广泛的应用。5-氰基糖精是制备5-取代糖精衍生物和5-取代苯磺酰脲类化合物的重要中间体。文章以对甲苯腈为原料,经氯磺化、氨解、氧化得到5-氰基糖精,总收率43.3%;产物及中间体经... 磺酰脲类化合物具有很高的生物活性,在医药和农药上有非常广泛的应用。5-氰基糖精是制备5-取代糖精衍生物和5-取代苯磺酰脲类化合物的重要中间体。文章以对甲苯腈为原料,经氯磺化、氨解、氧化得到5-氰基糖精,总收率43.3%;产物及中间体经IR,1H NMR,MS确证结构。 展开更多
关键词 5-氰基糖精 类化合物 对甲苯腈
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2008年中国农药新产品集萃
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作者 钱伯章 《中国农药》 2009年第1期51-53,共3页
1磺酰脲类除草剂成为中国农药研究的里程碑为了改变我国农药品种大多为仿制国外产品的局面。
关键词 脲类除草剂 单嘧 毒死蜱 新产品 自主知识产权 中国农药 单嘧 类化合物 农药创制 病毒杀虫剂
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Synthesis of Chlorosulfonyl-containing Pyrazolone Azo Compounds with Thionyl Chloride-DMF System 被引量:3
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作者 汤立军 张淑芬 +2 位作者 崔志华 杨锦宗 高文涛 《Chinese Journal of Chemical Engineering》 SCIE EI CAS CSCD 2004年第5期719-722,共4页
Chlorosulfonyl-containing pyrazolone azo compounds (2a, 2b) have been prepared by reaction of the corresponding sodium sulfonate (1a, 1b) with thionyl chloride in the presence of a catalytic quantity of N,Ndimethylfor... Chlorosulfonyl-containing pyrazolone azo compounds (2a, 2b) have been prepared by reaction of the corresponding sodium sulfonate (1a, 1b) with thionyl chloride in the presence of a catalytic quantity of N,Ndimethylformamide in dry benzene. The effects of reaction temperature, time, catalyst and solvent amount on the yield of 2a and 2b were investigated. The results show that chlorination of 1a and 1b under optimal conditions gives 2a and 2b in 95.5% and 99.2% yield respectively. The given method is facile and suitable for large-scale synthesis. 展开更多
关键词 azo compounds thionyl chloride CHLORINATION PYRAZOLONE SYNTHESIS
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