磺酰胺基取代的咪唑化合物放射增敏作用的研究

研究全新放射增敏剂——磺酰胺取代的咪唑化合物(化学名:简称 SIM)在细胞水平和动物水平的放射增敏作用。离体研究采用体外细胞克隆培养法观察不同浓度 SIM 对乏氧状态下的 V79 细胞的放射增敏效应。整体研究选取荷 Lewis 肺癌 C57BL 小鼠,腹腔注射不同剂量的 SIM 且 2h 后给予 10Gy 的局部照射,观察小鼠的肿瘤体积的变化。结果表明,SIM 对 V79 细胞呈较明显的增敏效应,增敏比为 1.12—1.81。给药照射组的肿瘤相对生长速率明显减慢。研究提示是一个新型的放射增敏剂。

N-(吡啶-2-基羰基)取代芳基磺酰胺的合成及除草活性

Seven N-(pyridin-2-yl-carbonyl) aryl sulfonamides were synthesized from aryl sulfonamides and pyridin-2-yl-carboxylic acid, and their structures were confirmed by elemental analysis and 1H NMR . Some of the title compounds showed moderate herbicidal activity.

染料中间体间氨基-N-取代-苯磺酰胺的合成研究

以间氨基苯磺酸为原料 ,经乙酰化保护氨基 ,用氯磺酸 /氯化亚砜将磺酸基转变为磺酰氯 ,再分别与氨基G酸、吐氏酸、布龙酸、γ-酸、6-氨基 -1 ,3-萘二磺酸、5 ,6-二氨基 -1 ,3-萘二磺酸胺化缩合 ,水解去乙酰基 ,较高收率地合成了间氨基 -N -取代 -苯磺酰胺类染料中间体。产物结构经元素分析、红外。

α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酰胺的合成及抗炎活性

目的 寻找高效低毒的非甾体抗炎药。方法 合成α 取代的对甲磺酰基苯丙烯酰胺 ,评价其抗炎活性 ,并考察连续经口给药对大鼠胃肠道 (GI)的影响。结果 合成了 2 5个新化合物 (II1 2 5) ,其结构经IR、1 HNMR、MS和元素分析确证。角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型试验结果显示 ,12个化合物 (II1 ,3,5,7,8,1 0 1 2 ,1 7,1 8,2 0 ,2 3)的抗炎活性与双氯芬酸钠 (DC)和罗非昔布 (RC)相当 (P >0 0 5 )。其中II3,8,1 0 ,1 1 ,1 8,2 0 的GI副作用均显著小于DC(P <0 0 1) ,与RC和羧甲基纤继素钠 (CMC Na)无明显差别 (P >0 0 5 )。结论 α 取代的对甲磺酰基苯丙烯酰胺抗炎活性强 ,GI不良反应低 。

α-亚磺酰基-N,N-二取代酰胺的简便合成

合成了 6个未见文献报道的α-亚磺酰基 -N ,N-二取代酰胺 ,比较了使用各种氧化剂将α-烷硫基 -N ,N -二取代酰胺氧化成目标分子的条件 。

O,O-二叠氮烷基-α-对甲苯磺酰胺基-α-取代苄基磷酸酯的合成研究

首次合成了未见文献报道的系列 O,O-二 (β-叠氮乙基 ) - α-对甲苯磺酰胺基 -取代苄基磷酸酯和 O,O-二 (β,β′-二叠氮异丙基 ) - α-对甲苯磺酰胺基 - m-硝基磷酸酯 Mannich化合物 ,分别用 IR,1H NMR以及元素分析对这些化合物结构进行了鉴定 ,并对上述化合物进行了谱图解析。此外 ,用 DTA分析了

6-氨基-N-取代-2-萘磺酰胺类染料中间体的合成研究

以布龙酸 ( 6-氨基 - 2 -萘磺酸 )为原料 ,经乙酰化保护氨基、磺酸基的氯磺化、胺化、水解去乙酰基 ,高收率地合成了 6-氨基 - N-取代 - 2 -萘磺酰胺类染料中间体 ,氯磺化试剂采用氯磺酸 /氯化亚砜 ,6-乙酰氨基 - 2 -萘磺酸 ,氯磺酸 ,氯化亚砜的摩尔比为 1∶ 7∶ 3 .胺化时加入过量的胺 ,胺化温度为 2 0～ 3 5℃ ,以 2 0 % Na OH溶液调节反应液 p H值为 10～ 12 .讨论了磺酰氯的胺化反应机理 ,产物经元素分析、红外、核磁、质谱确证结构 .

N-取代磺酰胺类化合物的合成研究进展

N-取代磺酰胺类化合物在制药行业是非常重要的一类化合物,因其表现出了广泛的生物活性,如抗癌、抗炎和抗病毒等生理功能,备受研究者们的关注。本文从不同的底物出发概述了N-取代磺酰胺类化合物的合成方法。

含磺酰胺基团苯并噻二唑荧光染料的合成及其肿瘤细胞长效示踪应用研究

开发具有抗光漂白、斯托克斯位移(Stokes shift)大、生物相容性优异等特性的肿瘤细胞长效示踪应用型荧光染料已成为现阶段生物成像领域的研究热点.本工作以具有优异光学性质的苯并噻二唑(BTD)为荧光母核,通过引入N,N-二甲基取代磺酰胺基团提升荧光染料的生物相容性及溶解性,设计合成了给体-受体-给体(D-A-D)型荧光染料(SIBIS).SIBIS具有聚集诱导发光效应(AIE)、较大的Stokes shift(155 nm)、极低的细胞毒性等特性.不同细胞系内吞结果表明SIBIS可靶向活细胞溶酶体,肿瘤细胞内长效示踪研究表明SIBIS可有效示踪小鼠乳腺癌4T1细胞分裂15代以上.因此,SIBIS可作为肿瘤细胞长效示踪剂,并有望应用于溶酶体相关炎症和疾病示踪.

合成取代的N—F双苯磺酰亚胺及其与烯醇硅醚的反应比较

N—F双苯磺酰胺作为一种常用的氟化试剂,会因为苯环上修饰不同的官能团而影响试剂本身的电子效应,这些改变会影响到试剂中N—F键的强弱,也就是试剂的氟化活性,进而对氟化反应产生比较大的影响.主要合成了不同取代基的N—F苯磺酰胺试剂,并且用这些试剂与几种烯醇硅醚进行氟化反应,以期望找到活性更高的氟化试剂.从实验结果可以看出,在众多的不同取代基的N—F苯磺酰胺试剂中,N-氟-4-硝基-4'-氟双苯磺酰胺与N-氟-4-叔丁基-4'-氟双苯磺酰胺的氟化效果优于N-氟双苯磺酰胺(NFSI).对这两种试剂进行了一系列的底物的拓展,并且与N-氟苯磺酰胺(NFSI)进行了比较.实验结果表明,对于某些底物论这两种试剂的氟化性能比未经修饰的N-氟苯磺酰胺(NFSI)要好.

苯并三氮杂[艹卓]衍生物的合成研究

本文通过N-取代芳磺酰胺和N,N′-环氮甲基亚胺发生[4+3]环加成反应,得到了一种高效合成三环苯并三氮杂[艹卓]衍生物的方法。对该反应的条件如溶剂和碱进行了筛选,在最优条件下,考察了底物普适性,并合成了9个苯并三氮杂[艹卓]衍生物,收率为36~99%。所有目标化合物通过^1H NMR、^13C NMR和HRMS进行了结构确证。