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磺酰脲类化合物的合成及应用研究进展 被引量:1
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作者 郭晓红 贾奎乐 +1 位作者 但维仪 李建芬 《化学工程师》 CAS 2012年第9期25-28,31,共5页
磺酰脲类化合物生物活性高,毒性小,在医药和农业方面均有广泛的实际应用和市场价值。本文综述了磺酰脲类化合物的理化性质、合成方法及应用前景,为磺酰脲类化合物的合成及应用发展提供参考。
关键词 应用 合成方法 研究进展
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新磺酰脲类化合物的合成、结构及构效关系研究(I)——N-(2'-嘧啶基)-2-甲酸乙酯-苯磺酰脲的晶体及分子结构 被引量:13
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作者 李正名 贾国锋 +3 位作者 王玲秀 赖城明 王如骥 王宏根 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1992年第11期1411-1414,共4页
本文在合成标题化合物的基础上,测定了其晶体结构.晶体属单斜晶系,空间群为P2_1/a.晶胞参数a=0.7348(2)nm,b=2.1496(4)nm,c=0.9973(2)nm,β=90.19(2)°,V=1.576nm^3,Z=4.晶体结构由直接法解出,进行全矩阵最小二乘法修正,R=0.059.分... 本文在合成标题化合物的基础上,测定了其晶体结构.晶体属单斜晶系,空间群为P2_1/a.晶胞参数a=0.7348(2)nm,b=2.1496(4)nm,c=0.9973(2)nm,β=90.19(2)°,V=1.576nm^3,Z=4.晶体结构由直接法解出,进行全矩阵最小二乘法修正,R=0.059.分子中的嘧啶磺酰脲、苯环及酯基三部分分别形成3个独立的平面共轭体系.S-N原子间形成d-pπ键并参加到第一个共轭体系中.分子中还存在着N与H原子间的分子内氢键. 展开更多
关键词 化合物 晶体结构
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新磺酰脲类化合物的合成及生物活性 被引量:13
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作者 野国中 范志金 +3 位作者 李正名 李永红 高发旺 王素华 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2003年第9期1599-1603,共5页
以正在开发的新磺酰脲类除草剂N-[2′-(4′-甲基)嘧啶基]-2-硝基苯磺酰脲的研究为基础, 设计合成了19个脲桥经修饰的磺酰脲类化合物以及3个新型嘧啶中间体, 产物结构经 1H NMR谱及元素分析确证.盆栽试验和离体ALS酶研究结果表明, 所合... 以正在开发的新磺酰脲类除草剂N-[2′-(4′-甲基)嘧啶基]-2-硝基苯磺酰脲的研究为基础, 设计合成了19个脲桥经修饰的磺酰脲类化合物以及3个新型嘧啶中间体, 产物结构经 1H NMR谱及元素分析确证.盆栽试验和离体ALS酶研究结果表明, 所合成的化合物均表现出一定的除草活性, 部分化合物的除草活性较好. 展开更多
关键词 化合物 合成 生物活性 除草剂 N-[2′-(4′-甲基)嘧啶基]-2-硝基苯 嘧啶 除草活性
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苯环5位取代磺酰脲类化合物的水解动力学及三维定量构效关系初步研究 被引量:6
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作者 王美怡 马翼 +2 位作者 王海英 曹刚 李正名 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第9期1636-1642,共7页
研究了除草活性较好的9个新型苯环5位取代的磺酰脲类化合物(A^I)分别在酸性、中性及碱性水溶液中的水解情况.采用HPLC-MS对水解产物进行分离鉴定,推测了水解产物的结构及水解路径.采用比较分子力场(Co MFA)方法,对化合物的结构与水解半... 研究了除草活性较好的9个新型苯环5位取代的磺酰脲类化合物(A^I)分别在酸性、中性及碱性水溶液中的水解情况.采用HPLC-MS对水解产物进行分离鉴定,推测了水解产物的结构及水解路径.采用比较分子力场(Co MFA)方法,对化合物的结构与水解半衰期之间的关系进行了三维定量构效关系(3D-QSAR)研究.结果表明,苯环5位取代的苯磺酰脲类化合物的水解遵循一级动力学反应,容易发生酸性条件下的水解,水解反应第一步主要为酸催化下磺酰脲桥的断裂,形成5位取代的苯磺酰胺和氨基杂环.苯环5位取代的苯磺酰胺进一步发生5位酰胺基的水解,最后得到化合物c(6-氨基糖精)和d(糖精).苯环5位经修饰改造后,在相同条件下,其水解速度明显高于改造前的母体化合物单嘧磺酯和甲磺隆.苯环5位为酰胺基取代的化合物的水解速度随酰胺基上烷基碳原子数的增加及烷基体积的增大而降低.经计算所得的Co MFA模型能够对该系列化合物的水解半衰期进行较好的预测. 展开更多
关键词 5位取代苯化合物 水解 半衰期 比较分子力场模型 三维定量构效关系
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新磺酰脲类化合物的合成、结构及构效关系研究(Ⅴ)─—N-[2-(4-乙基)三嗪基]-2-硝基-苯磺酰脲的晶体及分子结构 被引量:2
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作者 李正名 刘洁 +2 位作者 王霞 袁满雪 赖城明 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1997年第5期750-752,共3页
Synthesis and crystal structure of the title molecule was reported here. The crystal is monoclinic, belonging to space group P21/n, with unit cell parameters a = 0. 786 1 (3)nm, b=0. 580 9(2) nm, c=3. 272 9(6) nm, β=... Synthesis and crystal structure of the title molecule was reported here. The crystal is monoclinic, belonging to space group P21/n, with unit cell parameters a = 0. 786 1 (3)nm, b=0. 580 9(2) nm, c=3. 272 9(6) nm, β=93. 25°, V=1. 492(1) nm3, D.=1. 568 g/cm3, μ=2. 441 cm-1, F(0 0 0) =728 for 1 084 reflections. R=0. 046, R.=0. 046. Molecular structure was discussed. There are three different planes in the molecule, with a conjugated system in each. The conformation difference between this molecule and other sulfonylure a molecule which has a different bioactivity was compared. 展开更多
关键词 化合物 晶体结构 分子结构 构效关系
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新型苯环5-(取代)苯甲酰胺基苯磺酰脲类化合物的比较定量构效关系研究 被引量:5
6
作者 王美怡 马翼 +1 位作者 李正名 王素华 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2009年第7期1361-1364,共4页
采用比较分子力场分析(CoMFA)方法,对26个新型苯环5-(取代)苯甲酰胺基苯磺酰脲类化合物的除草活性进行了三维定量构效关系(3D-QSAR)研究,建立了三维定量构效关系CoMFA模型(R2=0.948,F=91.364,SE=0.141).结果表明,此类磺酰脲类化合物的... 采用比较分子力场分析(CoMFA)方法,对26个新型苯环5-(取代)苯甲酰胺基苯磺酰脲类化合物的除草活性进行了三维定量构效关系(3D-QSAR)研究,建立了三维定量构效关系CoMFA模型(R2=0.948,F=91.364,SE=0.141).结果表明,此类磺酰脲类化合物的除草活性与苯环5位取代基的立体结构和电场性质密切相关.根据CoMFA模型的立体场和静电场三维等值线图不仅直观地解释了结构与活性的关系,而且为进一步设计高活性的目标化合物提供理论依据. 展开更多
关键词 比较分子力场分析(CoMFA) 三维定量构效关系(3D—QSAR) 苯环5-(取代)苯甲胺基苯 化合物
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取代磺酰脲类化合物的合成 被引量:4
7
作者 冯友建 周龙虎 梅圣远 《化学世界》 CAS CSCD 1994年第3期134-138,共5页
合成2-氯-N-((4,6-二甲基嘧啶-2-)氨基甲酰基)苯磺酰胺等12种取代磺酰脲类化合物,其结构已用 ̄1H-NMR,IR,MS和元素分析方法确证,初步药效表明该类化合物具有一定的杀草活性。
关键词 除草剂 取代 化合物
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苯磺酰脲类化合物除草活性的CoFMA模型 被引量:21
8
作者 冯长君 《徐州工程学院学报(自然科学版)》 CAS 2019年第2期21-25,共5页
为设计高除草活性(Ar/%)的苯磺酰脲类化合物,采用比较分子力场分析(CoMFA)对26个苯磺酰脲类化合物进行三维定量构效关系(3D-QSAR)分析.训练集中22个化合物对反枝苋的除草活性(LA)用于建立预测模型,测试集6个化合物(含模板分子5)作为模... 为设计高除草活性(Ar/%)的苯磺酰脲类化合物,采用比较分子力场分析(CoMFA)对26个苯磺酰脲类化合物进行三维定量构效关系(3D-QSAR)分析.训练集中22个化合物对反枝苋的除草活性(LA)用于建立预测模型,测试集6个化合物(含模板分子5)作为模型验证.已建立的CoMFA模型的交叉验证系数(Q2)、非交叉验证系数(R2)分别为0.485、0.914,说明所建模型具有较强的稳定性和良好的预测能力.该模型中立体场、静电场贡献率依次为78.1%、21.9%,表明影响除草活性LA的主要因素是取代基的疏水作用和空间位阻.所建模型可用于指导该类化合物的设计. 展开更多
关键词 化合物 反枝苋 除草活性 比较分子力场分析 定量构效关系
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磺草灵及其磺酰脲类化合物的合成
9
作者 周龙虎 冯友健 +1 位作者 戴桂元 梅圣远 《江苏师范大学学报(自然科学版)》 CAS 1991年第4期45-48,共4页
由苯磺酰基异氰酸酯与4—氨基苯磺酰氨基甲酸酯反应,制得了具有两个除草活性基团的新化合物。
关键词 草灵 化合物 除草剂
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降解磺酰脲类化合物微生物资源收集及应用基础研究取得进展
10
《农药研究与应用》 2011年第6期28-29,共2页
由中科院微生物研究所承担的中科院知识创新重要研究方向项目“降解磺酰脲类化合物微生物资源收集及应用的基础研究”日前取得重要进展。项目成果对消除我国过量使用农药造成的土地板结,肥力下降,以及农药残留造成的水土污染具有重要... 由中科院微生物研究所承担的中科院知识创新重要研究方向项目“降解磺酰脲类化合物微生物资源收集及应用的基础研究”日前取得重要进展。项目成果对消除我国过量使用农药造成的土地板结,肥力下降,以及农药残留造成的水土污染具有重要的意义。 展开更多
关键词 微生物研究所 基础研究 资源收集 化合物 应用 降解 农药残留
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降解磺酰脲类化合物微生物资源收集及应用基础研究取得进展
11
《农业技术与装备》 2012年第6期78-78,共1页
由中科院微生物研究所承担的中科院知识创新重要研究方向项目“降解磺酰脲类化合物微生物资源收集及应用的基础研究”日前取得重要进展。
关键词 微生物研究所 基础研究 资源收集 化合物 应用 降解 知识创新
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磺酰脲类化合物在水稻田中的除草性能
12
作者 孟凡飞 魏巍 +2 位作者 周沙 周莎 李正名 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2020年第4期416-423,共8页
水稻是我国重要的粮食作物,但杂草对水稻的产量和品质产生了严重影响。化学防除是治理水稻田杂草最有效的途径。文中设计合成了苯环2,6-取代和2,5-取代两个系列磺酰脲类化合物,并通过核磁共振波谱仪(NMR)和高分辨质谱仪(HRMS)等对其进... 水稻是我国重要的粮食作物,但杂草对水稻的产量和品质产生了严重影响。化学防除是治理水稻田杂草最有效的途径。文中设计合成了苯环2,6-取代和2,5-取代两个系列磺酰脲类化合物,并通过核磁共振波谱仪(NMR)和高分辨质谱仪(HRMS)等对其进行了结构表征。通过水稻田除草活性和安全性测试发现化合物在水稻田中具有较好的除草活性,尤其是化合物10a对水稻田中的主要杂草稗草和醴肠除草活性(目测初筛防效大于90%)优于对照药醚苯磺隆和氯磺隆,安全性与之相当。 展开更多
关键词 水稻田 化合物 除草活性 安全性
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噻吩磺酰脲类化合物的合成和构效关系 被引量:2
13
作者 朱文达 《农药译丛》 1998年第3期28-38,共11页
植物生物合成一个特点是乙酰乳酸合成酶(ALS)催化生物合成支链氨基酸,与动物相区别,磺酰脲类除草剂能抑制乙酰乳酸合成酶。该酶也能被不同于磺酰脲类的其它化合物如邻苯二甲酰亚胺衍生物、膦酸和磺胺衍生物等抑制。已开发生产的除草剂... 植物生物合成一个特点是乙酰乳酸合成酶(ALS)催化生物合成支链氨基酸,与动物相区别,磺酰脲类除草剂能抑制乙酰乳酸合成酶。该酶也能被不同于磺酰脲类的其它化合物如邻苯二甲酰亚胺衍生物、膦酸和磺胺衍生物等抑制。已开发生产的除草剂水杨酸衍生物、三唑嘧啶和咪唑啉酮等均是乙酰乳酸合成酶抑制剂。 展开更多
关键词 噻吩 化合物 合成 构效关系 除草剂
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磺酰脲类化合物的研究进展 被引量:2
14
作者 田静 巴俊杰 《药物化学》 2014年第3期30-37,共8页
磺酰脲类化合物作为除草剂和降糖药应用于市场已经广为人知,它具有很好的生物活性及较小的毒性,在应用方面有着很多的可能性。目前,人们对磺酰脲类化合物的研究日趋增多,本文就其理化性质、合成方法以及生物活性进行了综述。
关键词 化合物 研究进展
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磺酰脲类除草剂的药害与安全应用 被引量:12
15
作者 张玉聚 张德胜 +3 位作者 张俊涛 刘周扬 潘同霞 李菊梅 《农药》 CAS 北大核心 2003年第6期42-44,共3页
关键词 类除草剂 药害 安全应用 选择性
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磺酰脲类化合物的合成及活性研究
16
作者 周龙虎 冯友健 戴桂元 《江苏师范大学学报(自然科学版)》 CAS 1994年第3期33-39,共7页
合成13个碳酰脲类化合物.其中8个未见文献报道。化合物经元素分析、红外光谱、核磁共振、质谱分析鉴定.其中有些新化合物具有很强的杀草活性。
关键词 化合物 除草剂 合成
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瑞格列奈联合中效胰岛素治疗继发磺酰脲类药物失效的2型糖尿病疗效观察 被引量:2
17
作者 郑恂 王瑞明 《中国临床保健杂志》 CAS 2006年第4期344-345,共2页
目的观察瑞格列奈联合中效胰岛素(NPH)对继发性磺酰脲类药物失效的2型糖尿病疗效,探寻治疗继发性磺脲类失效的新方法。方法28例继发性磺脲类失效的2型糖尿病(T2DM)患者,停服磺脲类,改服瑞格列奈,睡前注射NPH,观察治疗前后空腹血糖、餐... 目的观察瑞格列奈联合中效胰岛素(NPH)对继发性磺酰脲类药物失效的2型糖尿病疗效,探寻治疗继发性磺脲类失效的新方法。方法28例继发性磺脲类失效的2型糖尿病(T2DM)患者,停服磺脲类,改服瑞格列奈,睡前注射NPH,观察治疗前后空腹血糖、餐后血糖、HbA1c、体重指数(BM I)、低血糖发生情况、瑞格列奈和NPH的用量。结果瑞格列奈联合NPH治疗12周后,空腹血糖、餐后血糖、HbA1c较治疗前显著下降,BM I无明显变化,低血糖发生率低。结论瑞格列奈联合NPH治疗继发性磺脲类失效的2型糖尿病安全有效。 展开更多
关键词 糖尿病 2型 化合物 治疗无效 瑞格列奈
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磺酰脲类除草剂的发展与应用状况 被引量:15
18
作者 段强 李振 +2 位作者 赵国玲 孙燕 周丽萍 《农药研究与应用》 2011年第1期13-16,共4页
概述了磺酰脲类除草剂的作用机理、应用状况以及发展方向,并对其前景进行了展望。
关键词 类除草剂 作用机理 应用 未来趋势
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新苯基磺酰脲类化合物的合成和除草活性
19
作者 晓岚 《世界农药》 CAS 1999年第5期17-18,共2页
1982年,杜邦公司公开了包括具有一个羟甲基亚基团的新型苯基磺酰脲类化合物的除草剂专利。然而该专利涉及的生物活性资料,在除草活性和作物耐药性方面并未提到任何显著的特性。
关键词 苯基化合物 合成 除草活性 除草剂
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磺酰脲类除草剂的开发及在我国的应用 被引量:1
20
作者 曹坳程 华燕 《植物保护》 CAS CSCD 北大核心 1992年第5期41-43,共3页
磺酰脲类是近10年来开发的一类超高效除草剂,每公顷用药量由传统除草剂的公斤级降到以克为单位:对哺乳动物、鱼类、鸟类低毒:因用药量极少,对环境的污染远低于传统的除草剂。此类除草剂通过叶面或根部进入植物体,并传导到全株,通过抑制... 磺酰脲类是近10年来开发的一类超高效除草剂,每公顷用药量由传统除草剂的公斤级降到以克为单位:对哺乳动物、鱼类、鸟类低毒:因用药量极少,对环境的污染远低于传统的除草剂。此类除草剂通过叶面或根部进入植物体,并传导到全株,通过抑制乙酰乳酸合成酶(支链氨基酸-缬氨酸、亮氨酸和异亮氨酸生物合成的关键酶)的合成,从而阻止细胞分裂达到杀草目的。 展开更多
关键词 除草剂 开发 应用
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