神经酸口服乳剂的处方及制备工艺优化

目的制备神经酸口服乳剂,对其处方及制备工艺进行优化,并考察其稳定性。方法通过机械法制备神经酸口服乳剂。在单因素实验的基础上,以乳剂外观、离心稳定性、离心稳定常数(K;)、粒径为指标,采用正交实验设计,以油酸用量、辛基苯酚聚氧乙烯醚-10用量、丙二醇用量为因素,对其处方进行优化;以乳化温度、剪切时间、高压均质压力、高压均质循环次数为因素,对其制备工艺进行优化;采用高效液相色谱法测定神经酸含量,采用高温试验、加速试验和长期试验考察神经酸口服乳剂的稳定性。结果最优处方及制备工艺为神经酸原料药1 g、油酸用量5%、辛基苯酚聚氧乙烯醚-10用量4%、丙二醇用量2%、乳化温度60℃、剪切时间2 min、高压均质压力40 MPa、高压均质循环2次。经3次实验验证,所得神经酸口服乳剂的平均粒径为158.05 nm(RSD=1.58%,n=3),平均K;为0.39(RSD=1.49%,n=3),外观呈均一乳白色,均无分层现象。高温试验结果显示,神经酸口服乳剂在高温环境中易出现分层现象,神经酸的含量有所增加;加速试验及长期试验结果显示,神经酸口服乳剂在室温下放置6个月的外观、神经酸含量均无明显变化。结论所得最优处方及制备工艺稳定、可行,可用于神经酸口服乳剂的制备;神经酸口服乳剂不适宜放置于高温环境中,在室温环境下放置6个月的稳定性较好。