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题名一过性离体大鼠肝脏灌流模型的建立
被引量:2
- 1
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作者
徐乐加
覃小玲
王颖
莫小兰
毕惠嫦
黄民
陈孝
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机构
中山大学附属第三医院
中山大学药学院临床药理研究所
中山大学附属第一医院
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出处
《今日药学》
CAS
2012年第8期449-451,463,共4页
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基金
国家"重大新药创制"科技重大专项(编号:2009ZX09304-003)
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文摘
目的利用UP-100通用灌流仪建立了一过性离体大鼠肝脏灌流模型。方法用Krebs-Henseleit碳酸氢盐缓冲液进行一过性离体大鼠肝脏灌流,在灌流时长90 min内通过检测AST、ALT和LDH的浓度,观察肝脏外观及胆汁流量,测定肝重变化,进行组织切片观察组织病理变化来评估离体灌流肝脏的损伤程度。结果 90 min灌流时长中,肝脏颜色质地正常,胆汁流量均匀,相应转氨酶释放量少,病理切片结果正常。结论离体大鼠肝脏在UP-100通用灌流仪90 min灌流过程中能保持较好的组织结构和肝脏功能,可用于离体肝脏的药物代谢研究。
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关键词
离体大鼠肝脏灌流
药物代谢
UP-100通用灌流仪
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Keywords
isolated perfused rat liver
drug metabolism
universal perfusion system UP-100
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分类号
R965.1
[医药卫生—药理学]
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题名离体大鼠肝脏灌流法制备氯吡格雷活性巯基代谢物
被引量:1
- 2
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作者
刘艺
陶婷
刘云
李艳丽
胡盼盼
姜艳娇
孙增先
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机构
徐州医科大学附属连云港医院/连云港市第一人民医院药学部
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出处
《中国药房》
CAS
北大核心
2022年第14期1724-1729,共6页
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基金
江苏省科技基础设施建设计划项目(No.BM2018545)。
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文摘
目的建立氯吡格雷活性巯基代谢物(CATM)的制备方法,为顺式CATM的合成提供参考。方法以(S)-2-氧氯吡格雷为底物,采用离体大鼠肝脏灌流法和ChromCore 120 C18制备柱制备并分离纯化CATM。采用质谱和核磁共振氢谱鉴定目标产物,对比人体内活性构型(顺式CATM)保留时间确认目标产物中活性构型的占比。结果目标产物的转化率为11.71%,质谱和核磁共振氢谱鉴定目标产物为CATM。CATM的峰2~峰5为4个立体异构体,保留时间分别为21.3、22.3、26.5、27.3 min,峰面积占比分别为7.13%、7.23%、63.52%、14.97%。根据人体内CATM活性构型的保留时间为26.3 min,确定目标产物CATM中活性顺式异构体占比为63.52%。结论本方法成本低、步骤简单,可制备出活性构型占比较高的CATM。
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关键词
离体大鼠肝脏灌流
氯吡格雷
活性巯基代谢物
制备
纯化
(S)-2-氧氯吡格雷
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Keywords
isolated rat liver perfusion
clopidogrel
active thiol metabolite
preparation
purification
(S)-2-oxo-clopidogrel
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分类号
R914
[医药卫生—药物化学]
R969.1
[医药卫生—药理学]
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