新目安眼用凝胶剂等四种眼用制剂离体角膜渗透特性比较研究

目的:探索更昔洛韦替代阿昔洛韦组成的新目安眼用凝胶剂离体角膜渗透性能是否优于原目安眼用凝胶剂及市售制剂。方法:HPLC法测定更昔洛韦及阿昔洛韦含量并以此为指标,采用Franz扩散池法,进行离体角膜渗透性实验,建立数学模型,通过数学及统计学处理提取角膜渗透特性参数,比较新目安眼用凝胶剂与目安眼用凝胶剂渗透速度及渗透总量的差异。结果:新目安眼用凝胶剂角膜渗透特性优于目安眼用凝胶剂(角膜渗透速度是后者的3.452倍,角膜渗透数量是后者的1.832倍),亦优于市售0.15%更昔洛韦眼用凝胶剂(角膜渗透速度是后者的2.029倍),市售0.15%更昔洛韦眼用凝胶剂角膜渗透特性优于市售3%阿昔洛韦眼膏(角膜渗透数量是后者的2.028倍)。结论:新目安眼用凝胶剂离体角膜渗透性能符合眼用制剂需求,更昔洛韦替代阿昔洛韦组成的新目安眼用凝胶剂离体角膜渗透性能优于目安眼用凝胶剂,给药次数及间隔时间基本科学、合理、可行,并为下一步药效、毒理、临床研究提供依据。

依诺沙星眼用缓释凝胶剂的体外研究

目的 研究依诺沙星眼用缓释凝胶剂。方法 建立UV法测定制剂的含量及体外释药量,建立HPLC测定制剂离体角膜渗透量,采用溶出度法进行处方的体外释药试验,应用离体角膜进行体外渗透试验。结果 亲水凝胶材料含量越小,依诺沙星从凝胶基质中释放越快,体外释药符合一级释放动力学方程;亲水凝胶含量高,体外释放符合Higuchi方程;离体角膜渗透行为符合零级释放规律。结论 依诺沙星眼用凝胶达到了缓慢释放的目的。

葛根素眼用凝胶的体外释放研究

目的:研制葛根素眼用凝胶剂。方法:建立UV法测定制剂的含量及体外释药量,采用桨法进行处方的体外释药实验,建立HPLC法测定离体角膜渗透量,应用离体角膜进行体外渗透实验。结果:亲水凝胶材料用量越小,葛根素从凝胶基质中释放越快,凝胶体外释放符合Higuchi方程;离体角膜渗透行为符合零级释放规律。结论:葛根素眼用凝胶达到了延迟释放的目的。

盐酸地匹福林眼用凝胶剂的研究

目的 :研制盐酸地匹福林眼用凝胶剂。方法 :建立HPLC法测定制剂的含量及体外释药量 ,采用透析膜扩散法进行处方的体外释药实验 ,应用离体角膜进行体外渗透实验。结果 :亲水凝胶材料含量越小 ,盐酸地匹福林从凝胶基质中释放越快 ,凝胶体外释药符合一级释放动力学方程 ,离体角膜渗透行为符合一级释放规律。结论 :盐酸地匹福林眼用凝胶达到了延迟释放的目的。

氟啶酸眼用缓释凝胶的制备及释药研究

目的制备氟啶酸眼用缓释凝胶并研究其释放机理。方法建立UV测定制剂的含量及体外释药量,建立HPLC测定制剂离体角膜渗透量,采用溶出度法进行处方的体外释药试验,应用离体角膜进行体外渗透试验。结果亲水凝胶材料含量越小,氟啶酸从凝胶基质中释放越快,体外释药符合一级释放动力学方程;亲水凝胶含量高,体外释放符合H iguch i方程。结论氟啶酸眼用凝胶达到了缓慢释放的目的。

The Study of Dipivefrin Hydrochloride Ophthalmic Gel

Dipivefrin hydrochloride ophthalmic gel was prepared and the release test and the isolated cornea permeation test of the formulation in vitro were investigated. The release test of the formulation was studied by using permeable membrane. The content and the release amount of Dipivefrin hydrochloride from the gel base were measured by high performance liquid chromatography. The cornea permeation test of the formulation was studied by using isolated rabbit corneas. The formulation release behavior in vitro followed the first-order kinetic equation. The release amount of Dipivefrin hydrochloride raised significantly with less polymer in the formulation. The cornea permeation behavior of the drug in vitro followed the first-order kinetic equation. The eye irritancy of Dipivefrin hydrochloride gel is lower than that of eyedrops.

pH敏感型黄芩苷眼用原位凝胶剂的体外研究

目的:研究pH敏感型黄芩苷眼用原位凝胶剂。方法:采用桨法进行处方的体外释药试验,建立UV法测定体外释药量;应用离体角膜进行体外渗透试验,建立HPLC法测定离体角膜渗透量。结果:凝胶基质黏度随pH值的增大而增大,其拐点在pH 5.8～6.0之间;在一定范围内,亲水凝胶材料用量越大,凝胶基质的缓释作用越好;凝胶体外释放符合Ritger-Peppas方程;离体角膜渗透行为符合零级释放规律。结论:pH敏感型黄芩苷眼用原位凝胶剂达到了缓释释放的目的。