异紫堇定对离体豚鼠回肠的收缩反应及乙酰胆碱释放的影响

异紫堇定对豚鼠离体回肠及回肠纵行肌条标本被电刺激所诱发的收缩反应有比较明显的抑制作用,频率在0.1Hz,波宽0.5msec,电压15v/cm的方波电刺激条件下,当异紫堇定的浓度为10-5、5×10-5及10-4M时不同程度地抑制Ach自纵行肌条的释放,其抑制率分别为36.7±15.2%,63.1±7.1%及84.3±9.1%,但其作用远较盐酸吗啡为弱,后者在10-5M的浓度时抑制率为97.8±0.5%。

川芎嗪对吗啡依赖离体豚鼠回肠戒断收缩的影响

目的观察中药川芎的主要成分川芎嗪对吗啡依赖离体豚鼠回肠催促戒断反应的影响,评价川芎嗪对吗啡依赖豚鼠回肠的作用。方法采用豚鼠回肠体外孵育方法。催促戒断收缩由1μmol/L纳络酮加入已在含3μmol/L吗啡的37.5℃Krebs液中孵育4 h的离体豚鼠回肠引起。分别在给予纳络酮前、后1 min加入不同浓度的盐酸川芎嗪,观察豚鼠回肠的收缩反应。结果川芎嗪100,200,300μmol/L对正常回肠收缩未见明显影响。当川芎嗪100,200,300μmol/L在加入纳洛酮前1 min给药,纳洛酮催促的回肠戒断性收缩被明显抑制,与吗啡依赖对照组相比较有显著性差异(P<0.05或P<0.01)。川芎嗪200,300μmol/L在加入纳洛酮后1 min给药,对戒断性收缩也有明显抑制作用。结论川芎嗪对纳洛酮催促的吗啡依赖豚鼠离体回肠戒断性收缩的形成有抑制作用,对已出现的戒断收缩也有明显阻断作用。提示川芎嗪具有抑制吗啡戒断症状的作用。

青藤碱对吗啡依赖离体豚鼠回肠作用的实验研究

目的探讨青藤碱对吗啡依赖性的戒断作用及机制。方法建立豚鼠离体回肠模型,以纳络酮催促吗啡依赖性戒断收缩,观察10、50和250 μmol/L Sin及0.1 μmol/L尼莫地平在加入纳络酮前后给药对戒断性收缩的影响;观察青藤碱对乙酰胆碱引起的正常豚鼠回肠收缩的作用。结果青藤碱及尼莫地平均可抑制纳络酮催促的戒断性收缩,对乙酰胆碱引起的正常豚鼠回肠收缩也有抑制作用,青藤碱的作用呈剂量依赖趋势。结论青藤碱能够抑制吗啡依赖的戒断症状。

离体豚鼠回肠法应用于骨肽类注射剂中组胺类物质检测

目的评价离体豚鼠回肠法检测骨肽类注射剂中组胺类物质的效果,以及代替猫降压物质检查法的可行性。方法按照《中国药典》2020版中组胺类物质检查法(即离体豚鼠回肠法),对5家企业共7批骨肽类注射剂进行组胺类物质检查,同时利用猫降压物质检查法对其结果进行确证和比较。结果用离体豚鼠回肠法进行组胺类物质检查发现有3批制剂结果呈阴性,与猫降压物质检查法的检查结果一致;另外4批制剂结果可疑,对照猫降压物质检查结果是3批制剂可疑,1批制剂呈阳性。离体豚鼠回肠法检查结果与猫降压物质检查法对于可疑结果的检出较为一致,总体结果一致率为85.7%(6/7)。结论离体豚鼠回肠法与猫降压物质检查法的结果基本一致,可用于骨肽类制剂中组胺类物质筛查及研究;同时,骨肽类制剂标准中建议增订降压物质或组胺类物质检查项。

丹参提取物对豚鼠回肠体外吗啡依赖性的影响

目的:观察丹参脂溶性抗吗啡依赖有效成分SmE2对吗啡依赖离体豚鼠回肠纳洛酮催促后收缩性的影响,并观察丹参提取物自身潜在的依赖性,最后对丹参有效成分SmE2进行初步鉴定。方法:采用豚鼠离体回肠吗啡依赖模型,实验分为空白对照组、吗啡依赖组、SmE2给药组和SmE2自身依赖组,观察各组离体豚鼠回肠的收缩状况;建立高效液相色谱法(HPLC)鉴定丹参主要脂溶性的成分。结果:与吗啡依赖组比较,0.05,0.25,1.25g.L-1SmE2预先孵育吗啡依赖离体豚鼠回肠可剂量依赖性地减弱纳洛酮催促后的特异性戒断收缩;高剂量SmE2(1.25g.L-1)长时间孵育后,不引起离体豚鼠回肠纳洛酮催促产生的特异性戒断收缩;经HPLC法初步鉴定丹参主要脂溶性有效成分为隐丹参酮。结论:SmE2能在一定程度上抑制吗啡依赖离体豚鼠回肠的戒断性收缩,且自身无潜在身体依赖性;SmE2主要成分为隐丹参酮。

乌药提取物对豚鼠离体回肠的影响

目的观察乌药提取物对豚鼠离体回肠的影响。方法采用离体实验方法,以正常、乙酰胆碱、氯化钡、肾上腺素负荷为研究模型。结果乌药挥发油、乌药水提液、乌药水煎液、乌药醇提液能显著抑制豚鼠离体回肠自发活动,且对乙酰胆碱、氯化钡所致的回肠痉挛有显著拮抗作用。乌药挥发油能使先用肾上腺素而紧张性降低的豚鼠离体回肠进一步松弛。结论乌药提取物对豚鼠离体回肠具有一定调节作用。

半夏生物碱对豚鼠离体回肠5-HT_3受体与NK_1受体的影响

目的 :观察半夏生物碱对不同工具药干预下豚鼠离体回肠运动的影响,探讨其防治化疗性恶心呕吐的机制。方法 :分别以5-羟色胺(5-HT)、选择性5-HT_3受体激动剂2-甲基-5-羟色胺(2-Methylserotonin,2-Methyl-5-HT)、P物质(substance P,SP)和选择性NK_1受体激动剂GR73632作为工具药,利用离体恒温浴槽,观察半夏生物碱在上述工具药存在条件下对豚鼠离体肠管收缩的影响。结果:半夏生物碱可以拮抗5-HT及选择性5-HT_3受体激动剂2-Methyl-5-HT、SP及选择性NK_1受体激动剂GR73632对肠管的兴奋作用,使肠管收缩张力显著降低,并且对上述4种受体激动剂的拮抗作用呈现一定程度的剂量依赖性。结论:半夏生物碱对回肠上的5-HT_3受体与NK_1受体具有一定阻断作用。半夏生物碱是半夏止吐的主要有效部位,阻断5-HT_3受体与NK_1受体可能是半夏防治化疗性恶心呕吐的重要机制之一。

红霉素对豚鼠离体回肠的收缩作用

红霉素对豚鼠离体回肠的收缩作用余贤恩，罗绮凝右江民族医学院生理学教研室微生物学教研室红霉素（ＥＭ）在低于抗感染剂量时即可增强人、狗的胃肠运动及胃排空，也可加强胆囊排空，并刺激兔离体小肠及大肠收缩。国外研究发现红毒素对豚鼠离体肌肉无影响或抑制小肠运动。...

庆大霉素对组胺所致豚鼠离体肠肌收缩的拮抗作用

目的观察庆大霉素对组胺所致豚鼠离体回肠的拮抗作用。方法离体豚鼠回肠经庆大霉素预处理后加入不同浓度组胺,记录肠肌收缩的幅度。结果发现庆大霉素能部分对抗组胺诱发的肠肌收缩,对组胺的减活指数为4.45,甚至对肠肌也有直接的舒张作用。结论庆大霉素对肠肌具有舒张作用,此作用在庆大霉素口服治疗感染性胃肠炎方面具有减轻症状的意义。

款冬花不同提取物对豚鼠离体回肠收缩作用的研究

目的研究比较款冬花各个不同提取物对豚鼠离体回肠收缩的作用。方法通过石油醚、乙酸乙酯、CO2超临界萃取等方法制备款冬花多个提取物,将离体豚鼠回肠悬吊于克-亨试液中,观察给药后豚鼠回肠的收缩作用,计算豚鼠回肠收缩幅度抑制率。结果款冬花各个不同提取物均能降低组胺引起的豚鼠离体回肠收缩幅度。结论款冬花各个提取物能明显抑制豚鼠回肠收缩运动。

戒毒康对吗啡依赖豚鼠离体回肠戒断性收缩的影响

目的研究戒毒康对吗啡依赖豚鼠离体回肠催促戒断反应的抑制作用。方法连续递增皮下注射吗啡,建立豚鼠身体依赖性模型,利用MD2000 Super Lab生物信息采集系统观察戒毒康对纳洛酮催促诱发吗啡身体依赖性豚鼠离体回肠的戒断性收缩的抑制作用。结果戒毒康高(0.6 mg.mL-1)、中(0.3 mg.mL-1)、低(0.15 mg.mL-1)3个剂量对吗啡依赖豚鼠离体回肠纳洛酮催促戒断性收缩的抑制率分别为:78.8%,46.8%,30.0%,并呈剂量相关性,其中高剂量组和中剂量组与模型组比较,有显著性差异。结论戒毒康在一定程度上能抑制吗啡依赖豚鼠离体回肠体外纳洛酮催促戒断性收缩。

二苯氰胂对毒蕈碱性受体的抑制作用

目的研究了日本在我国遗弃的化学武器———二苯氰胂(DC)对离体豚鼠回肠纵肌和毒蕈碱性受体的作用机制,为评估DC的毒理学作用及其对环境的影响提供依据。方法取豚鼠8只,分离豚鼠回肠纵肌16条,分4组,用累积给药法,从低到高分别给予不同浓度的DC,记录离体豚鼠回肠纵肌收缩的幅度,求出DC作用于离体回肠纵肌的EC50值,并通过DC与乙酰胆碱(AChR)的相互作用,研究DC的作用机制。在放射性配体-受体结合实验中,从10只大鼠大脑中提取受体,通过DC与[3H]QNB的竞争结合作用,研究了DC对毒蕈碱性受体的作用。结果DC可抑制离体豚鼠回肠纵肌的收缩作用,其对离体豚鼠回肠纵肌的EC50值为(7.335±2.377)×10-7mol/L,AChR可收缩离体豚鼠回肠,并可反转DC引起离体豚鼠回肠纵肌的舒张作用。在放射性配体-受体结合实验中,DC与毒蕈碱性受体结合的Ki值为(9.19±1.52)nmol/L,IC50值为(16.00±2.65)nmol/L。结论DC可作用于mAChR受体上,初步断定为AChR的拮抗剂。

白术对动物胃肠运动的作用及其机制的探讨

目的观察白术对动物胃肠运动的影响并探讨其作用机制。材料与方法：以豚鼠回肠收缩强度为指标，观察不同浓度的白术水煎剂对肠平滑肌收缩的影响；用碳末胶液在小鼠小肠内推进的距离占小肠全长百分数为指标，观察白术对小鼠胃肠推进运动的影响。结果：浓度为0．1μm的白术水煎剂1．0ml可轻度抑制回肠的收缩；较大浓度的白术水煎剂1μm、10μm、0．1μm、1mM、10mM则能显著加强回肠的收缩，并呈量效反应关系。0．1mg／10g体重的白术煎剂对小鼠胃肠推进运动有显著加强作用；阿托品能明显抑制白术的兴奋作用；酚妥拉明可部分桔抗白术的兴奋效应；心得安对白术的兴奋效应影响不大。结论：大剂量白术水煎剂能促进动物的胃肠运动，随剂量加大而作用加强。这种效应主要通过胆碱能受体介导，α受体可能通过某种间接途径参与其调节机制。

蜂斗菜不同提取物对豚鼠离体回肠收缩的影响

目的比较蜂斗菜不同提取物对豚鼠离体回肠收缩的影响。方法采用豚鼠离体回肠实验,以组胺、乙酰胆碱不同激动剂为研究模型,比较蜂斗菜CO2超临界提取物、80%乙醇提取物、80%乙醇提取物的不同极性提取物及乙酸乙酯提取物经硅胶柱层析分离获得的不同馏分对豚鼠离体回肠的收缩作用,计算各个提取物对豚鼠回肠收缩幅度的抑制率。结果蜂斗菜不同提取物对组胺、乙酰胆碱所致的豚鼠离体回肠收缩有显著拮抗作用,其中乙酸乙酯提取物硅胶柱色谱的馏分抑制作用最强。结论蜂斗菜不同提取物均能抑制组胺、乙酰胆碱引起的豚鼠离体回肠收缩作用,脂溶性成分抑制作用最强,其机制可能与M、H1受体的抑制有关。

白术及白术为主组方的胃肠动力作用的实验和临床研究

白术及白术为主组方的胃肠动力作用的实验和临床研究邢治善，杨冬华，古维新，宋卫生，黄依炽（第一军医大学珠江医院消化科）马晓松（广州医学院生理教研组）本文研究白术及白术为主组方对胃肠动力的影响。结果提示：（１）小剂量白术（６．２５％）对豚鼠离体回肠呈轻度...

六君子汤对豚鼠离体回肠内源性和外源性阿片样物质的作用

日本新泻药科大学的学者Ozald等探讨了六君子汤对豚鼠回肠内源性和外源性阿片受体系统的作用。

米糠蛋白酶解物类阿片拮抗活性的研究(英文)

采用水解度(DH)对酶解米糠蛋白进行了研究,比较六种蛋白酶对米糠可溶性蛋白的水解作用,结果发现胰蛋白酶对米糠可溶性蛋白的水解作用最强,它的最适作用条件为:pH8.0,温度为37℃,[E]/[S]为12.5usp-u/kg。采用离体豚鼠回肠(GPI)检定法测定上述酶解物的类阿片拮抗活性,结果发现胰蛋白酶水解产物具有明显的类阿片拮抗活性,DH为11.9%时,其水解产物(样品A)的类阿片拮抗活性最高。体积排阻高效液相色谱测定它的相对分子质量分布范围在125～24233Da之间。

诺司咪唑抗过敏作用的实验研究

目的 :观察诺司咪唑 (norstemizole)的抗过敏作用。方法 :采用豚鼠在体和离体实验模型 ,观察诺司咪唑的抗过敏效应。结果 :诺司咪唑 10 -9～10 -8mol·L-1,能抑制磷酸组胺引起的豚鼠离体回肠平滑肌的收缩 ,IC50 为 4 .4 2× 10 -9mol·L-1。豚鼠口服诺司咪唑 0 .1,0 .5和 1.0mg·kg-13个剂量 ,均可显著地抑制磷酸组胺所致的休克作用和皮肤血管通透性增加 (P <0 .0 1)。在大鼠同种被动皮肤过敏(PCA)模型中 ,能显著地抑制其皮肤过敏 ,抑制率分别为 2 3.6 % ,6 7.9%和 81.7%。结论 :诺司咪唑为第三代抗组胺药 ,在药效上优于母体化合物阿司咪唑。

款冬花抗过敏作用的研究

目的:采用透明质酸酶抑制试验和豚鼠离体回肠实验探讨款冬花的抗过敏作用。方法:通过不同浓度乙醇溶液提取,乙酸乙酯萃取及硅胶柱层析分离获得不同的款冬花提取物;采用透明质酸酶抑制实验和豚鼠离体回肠实验评价款冬花的抗过敏作用。结果:80%乙醇溶液粗提物对透明质酸酶的抑制率为65.5%;硅胶柱色谱的流分B-5对透明质酸酶的抑制率为69.96%;硅胶柱色谱再分离的流分B-5-6对透明质酸酶的抑制率为70.26%;B-5-6对豚鼠离体回肠的抑制率为53.72%,B-5-7对豚鼠离体回肠的抑制率为57.84%。结论:款冬花的提取物具有较强的抗过敏作用。