不同透皮促进剂对环吡酮胺和水杨酸体外经皮渗透性的影响

目的 :以环吡酮胺和水杨酸为模型药物 ,研究透皮促进剂对外用抗真菌药的促透特性。方法 :在离体透皮实验装置上进行透皮吸收试验和贮库效应的研究。结果 :1%氮酮和 1%薄荷醇联用对环吡酮胺经皮渗透的促进作用明显高于其它组 ,1%的薄荷醇对水杨酸促透效果最佳 ,而由 1%氮酮、2 .5 %丙二醇、2 .5 %油酸、1%薄荷醇合用对环吡酮胺的体外经皮渗透虽具有明显的促进作用和时滞明显缩短 ,但是与二联使用透皮促进剂比较并无明显优点。结论 :薄荷醇和氮酮对环吡酮胺和水杨酸体外经皮吸收具有显著的促进作用 ,两者联用对脂溶性化合物环吡酮胺的促透作用更明显。

湿疹乳膏离体透皮与释药特性试验研究

目的:通过研究湿疹乳膏透皮与释药两个过程的药物动力学特性,为湿疹乳膏药效、毒理试验及临床给药方案设计研究提供理论依据。方法:以有效成分丹皮酚、苦参碱及氧化苦参碱、盐酸小檗碱累积透皮百分率为测定指标,用改良的Franz扩散池及离体猪耳皮进行实验,高效液相测定不同时间透皮接收液中各成分的含量。比较透皮与释药速度、透皮量与释药量及各成分皮肤储量的差别。结果:湿疹乳膏释药速度快于透皮速度,释药速度(t50%)是透皮速度的2倍以上;释药量高于透皮量,最大释药量是透皮量(Qmax)的2倍以上,皮内储存量(以丹皮酚计)占透皮总量的50%以上。结论:湿疹乳膏属于皮肤限速型乳膏,基质对药物的透皮有促进作用,各项透皮参数可满足湿疹局部治疗需要,透皮特性达到临床局部治疗目的;每天用药1次或给药间隔时间确定为15.16-28.40h,科学、合理、可行。