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离子敏感型吲哚美辛眼用原位凝胶的制备与质量控制 被引量:6
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作者 郭丰广 郝吉福 +3 位作者 孝建华 王建筑 李菲 姚欣 《医药导报》 CAS 2011年第11期1495-1498,共4页
目的以海藻酸钠为凝胶基质,羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl methyl cellulose,HPMC)为增黏剂,制备吲哚美辛离子敏感型眼用原位凝胶,并进行质量标准研究及释放度测定。方法通过对海藻酸钠与HPMC的配比研究,筛选最佳凝胶基质,制备吲哚美... 目的以海藻酸钠为凝胶基质,羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl methyl cellulose,HPMC)为增黏剂,制备吲哚美辛离子敏感型眼用原位凝胶,并进行质量标准研究及释放度测定。方法通过对海藻酸钠与HPMC的配比研究,筛选最佳凝胶基质,制备吲哚美辛离子敏感型眼用原位凝胶;采用紫外分光光度法测定含量,用透析袋法进行体外释药实验,研究体外释药特性与机制。结果与吲哚美辛溶液相比,吲哚美辛离子敏感型眼用原位凝胶释药时间延长至8 h,释药量均>93%,而且具有良好的缓释效果。结论以海藻酸钠与HPMC制备的吲哚美辛离子敏感型眼用原位凝胶质量稳定,对眼部无刺激,且具有缓释、长效作用。 展开更多
关键词 吲哚美辛 海藻酸钠 原位凝胶 离子敏感型 眼用 质量控制
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苯甲酸利扎曲普坦鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的体外溶蚀特性及安全性评价 被引量:4
2
作者 王军 何文 《中国药师》 CAS 2019年第7期1338-1340,共3页
目的:对苯甲酸利扎曲普坦(RB)鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的体外溶蚀及安全性进行研究。方法:采用体外振荡法检测RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的基质溶蚀及药物释放特性。以生理盐水为正常对照,1%去氧胆酸钠为阳性对照,观察RB鼻用温... 目的:对苯甲酸利扎曲普坦(RB)鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的体外溶蚀及安全性进行研究。方法:采用体外振荡法检测RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的基质溶蚀及药物释放特性。以生理盐水为正常对照,1%去氧胆酸钠为阳性对照,观察RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶对蟾蜍上腭纤毛运动及形态的影响,以及对大鼠鼻黏膜形态的影响。结果:RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的基质溶蚀及释药均为零级动力学过程,溶蚀方程为A=0.092 2t+0.198 8(r=0.998 6),释药方程为Q=0.246 0t+1.846 2(r=0.997 7),且两者有明显的线性相关性:Q=0.352 5A-0.424 8(r=0.999 0)。与正常对照组相比,RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶对蟾蜍纤毛运动能力无显著影响(P>0.05),且纤毛分布均匀,排列整齐,同时对大鼠鼻黏膜无明显的毒性。结论:RB从原位凝胶中的释放主要受凝胶溶蚀控制,同时具有良好的鼻用安全性。 展开更多
关键词 苯甲酸利扎曲普坦 温度-离子敏感型原位凝胶 溶蚀 释药 安全性评价
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高效液相色谱法测定离子敏感型左氧氟沙星原位胶化滴眼液在兔房水中的含量 被引量:1
3
作者 杨远荣 任贻军 倪梦君 《中南药学》 CAS 2012年第2期117-120,共4页
目的建立高效液相色谱法测定0.3%离子敏感型左氧氟沙星原位胶化滴眼液在兔房水内含量的方法。方法在实验组家兔眼中滴入该滴眼液50μL,用高效液相色谱法测定该滴眼液在兔眼房水中的浓度,以加替沙星为内标,用二氯甲烷萃取;以0.2%三乙胺溶... 目的建立高效液相色谱法测定0.3%离子敏感型左氧氟沙星原位胶化滴眼液在兔房水内含量的方法。方法在实验组家兔眼中滴入该滴眼液50μL,用高效液相色谱法测定该滴眼液在兔眼房水中的浓度,以加替沙星为内标,用二氯甲烷萃取;以0.2%三乙胺溶液(用磷酸调节pH至3.0)-乙腈(86∶14)为流动相;紫外检测波长293nm,柱温30℃。结果在0.05~5μg.mL-1左氧氟沙星与峰面积线性关系良好;高、中、低(2.0、0.5、0.1μg.mL-1)3种浓度的相对回收率分别为(103.81±0.06)%、(109.66±0.02)%、(96.90±0.09)%。日内、日间精密度RSD均<10%。结论该方法准确、可靠,可用于测定兔眼房水中左氧氟沙星含量。 展开更多
关键词 高相液相色谱法 左氧氟沙星 原位胶化 离子敏感型
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苯甲酸利扎曲普坦鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的制备及体外性质考察 被引量:2
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作者 王军 何文 《中国药师》 CAS 2019年第6期1143-1145,共3页
目的:研制苯甲酸利扎曲普坦(RB)鼻用温度-离子敏感型原位凝胶,并考察其体外性质。方法:筛选合适的吸收促进剂,并对泊洛沙姆407及去乙酰结冷胶的最佳用量进行考察,制备RB温度-离子敏感型原位凝胶,对其胶凝温度、胶凝时间、胶凝强度、生... 目的:研制苯甲酸利扎曲普坦(RB)鼻用温度-离子敏感型原位凝胶,并考察其体外性质。方法:筛选合适的吸收促进剂,并对泊洛沙姆407及去乙酰结冷胶的最佳用量进行考察,制备RB温度-离子敏感型原位凝胶,对其胶凝温度、胶凝时间、胶凝强度、生物黏附力及体外释药特性进行测定。结果:最佳吸收促进剂为1.0%的羧甲基壳聚糖(CMCS),泊洛沙姆407用量为18%,去乙酰结冷胶用量为0.3%,胶凝温度为(32.6±0.3)℃,胶凝时间为(25.6±1.8)s,胶凝强度为(122.4±1.5)s,生物黏附力为(152.25±12.76)(×10^2dyne·cm^-2),体外释药符合Higuchi方程:Q=5.585 6t^1/2+0.326 0(r=0.994 2)。结论:RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶具有较好的温度、离子敏感性,并具有明显的缓释性。 展开更多
关键词 甲酸利扎曲普坦 温度-离子敏感型原位凝胶 鼻腔 制备
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苯甲酸利扎曲普坦鼻用温度-离子敏感型原位凝胶脑靶向性研究 被引量:2
5
作者 王保东 乐红 王军 《中国药师》 CAS 2019年第8期1417-1420,共4页
目的:对苯甲酸利扎曲普坦(RB)鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的脑靶向性进行研究。方法:SD大鼠随机分为3组,其中两组分别给予同剂量的RB滴鼻剂、RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶,第3组静脉给予同剂量的RB注射液。在预定时间点测定各组大鼠... 目的:对苯甲酸利扎曲普坦(RB)鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的脑靶向性进行研究。方法:SD大鼠随机分为3组,其中两组分别给予同剂量的RB滴鼻剂、RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶,第3组静脉给予同剂量的RB注射液。在预定时间点测定各组大鼠血浆中及脑组织中RB浓度,绘制药时曲线,采用DAS2.0软件处理得到主要药动学参数,并用脑靶向性指数(BTI)评价两种RB鼻用制剂的脑靶向性。结果:RB滴鼻剂的BTI为1.71,RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的BTI为2.12,均显示有一定的脑靶向性,且原位凝胶的脑靶向性更为显著,同时原位凝胶的达峰时间及半衰期均延长,显示明显的缓释性及长效性。结论:RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶具有较好的脑组织靶向性。 展开更多
关键词 苯甲酸利扎曲普坦 温度-离子敏感型原位凝胶 鼻用制剂 脑靶向性
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葛根素参与的可注射钙离子敏感型水凝胶生物相容性研究 被引量:3
6
作者 王贵芳 岳占龙 崔元璐 《天津中医药》 CAS 2020年第2期214-219,共6页
[目的]将用于关节炎治疗的钙离子敏感型葛根素-海藻酸钙可注射水凝胶进行体内生物相容性评价研究。[方法]制备不同处方配比的葛根素-海藻酸钙水凝胶,通过大鼠皮下注射埋植实验,考察葛根素-海藻酸钙水凝胶的体内降解情况;同时通过实时定... [目的]将用于关节炎治疗的钙离子敏感型葛根素-海藻酸钙可注射水凝胶进行体内生物相容性评价研究。[方法]制备不同处方配比的葛根素-海藻酸钙水凝胶,通过大鼠皮下注射埋植实验,考察葛根素-海藻酸钙水凝胶的体内降解情况;同时通过实时定量逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)和酶联免疫吸附(ELISA)分别测定注射水凝胶周围组织炎性相关因子白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-6(IL-6)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的基因表达和蛋白分泌变化;通过组织切片苏木精-伊红(HE)染色观察不同埋植时间点水凝胶周围组织病理变化。[结果]不同观察时间点各实验组凝胶直径无下降趋势,凝胶体内降解速率缓慢;与假手术组比较,葛根素-海藻酸钙凝胶周围组织中炎性因子IL-1β、IL-6和TNF-α蛋白浓度显著降低,而IL-1β、IL-6和TNF-α的mRNA表达无显著变化;组织切片HE染色结果表明在皮下结缔组织层产生短期物理损伤炎症反应,长期埋植后葛根素-海藻酸钙凝胶周围组织无炎症反应,具有良好的生物相容性。[结论]研究中构建的可注射葛根素-海藻酸钙凝胶,体内降解缓慢,生物相容性良好,有望成为治疗骨关节炎的良好药物及细胞载体。 展开更多
关键词 葛根素 海藻酸钙 离子敏感型水凝胶 生物相容性
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离子敏感型凝胶的研究进展 被引量:6
7
作者 段小贤 邓曼 +2 位作者 陈艳萍 王亚美 万军 《中药与临床》 2021年第4期81-84,F0003,共5页
本文从离子敏感型原位凝胶的凝胶材料、成型机理、药物制剂的制备和质量评价等四个方面进行综述。离子敏感型凝胶材料主要有海藻酸钠(SA)、结冷胶(GG)、复合材料;其成型机理为操纵凝胶对不同离子强度的相应,使凝胶在特定条件下进入分离... 本文从离子敏感型原位凝胶的凝胶材料、成型机理、药物制剂的制备和质量评价等四个方面进行综述。离子敏感型凝胶材料主要有海藻酸钠(SA)、结冷胶(GG)、复合材料;其成型机理为操纵凝胶对不同离子强度的相应,使凝胶在特定条件下进入分离状况或发生构象可逆转变,完成由溶液向凝胶的转化;该剂型制备工艺常采用海藻酸钠和低酰基结冷胶加水溶胀作为凝胶基质,再加入药物;质量评价包括凝胶时间和黏度、温度、生物粘附性、体外释放度考察、毒性与刺激性等五个方面。 展开更多
关键词 离子敏感型 凝胶材料 机理 制备工艺 质量评价
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细胞外基质刚度调控压电型机械敏感离子通道组件1对神经干细胞分化的影响 被引量:1
8
作者 徐汪洋 黄丽珊 +4 位作者 姚舜 黄子祥 张力 张辉 王业杨 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2023年第1期145-153,共9页
目的 本研究旨在探讨细胞外基质刚度变化对神经干细胞(neural stem cells,NSCs)分化的影响及其作用机制。方法 本研究基于成功构建脊髓损伤大鼠模型,并制备不同刚度(0.7 k Pa、40 k Pa)的聚丙烯酰胺凝胶基底,将大鼠原代NSCs于不同刚度... 目的 本研究旨在探讨细胞外基质刚度变化对神经干细胞(neural stem cells,NSCs)分化的影响及其作用机制。方法 本研究基于成功构建脊髓损伤大鼠模型,并制备不同刚度(0.7 k Pa、40 k Pa)的聚丙烯酰胺凝胶基底,将大鼠原代NSCs于不同刚度基底上培养。压电型机械敏感离子通道组件1 (piezo type mechanosensitive ion channel component 1,Piezo1) sh RNA质粒转染NSCs细胞。免疫荧光染色检测神经元标志物双皮质醇(doublecortion,DCX)和星形胶质细胞标志物胶质纤维酸性蛋白(glial fibrillary acidic protein,GFAP)阳性细胞百分比。免疫组织化学及蛋白质免疫印迹(Western blot)法检测损伤组织及NSCs细胞中Piezo1蛋白的表达水平。结果 与0.7 k Pa基质刚度组相比,40 k Pa基质刚度组中DCX阳性细胞数增加,而GFAP阳性细胞数减少,Piezo1蛋白表达量上升。脊髓损伤大鼠损伤组织Piezo1蛋白表达显著高于空白对照(sham)组。40 k Pa基质刚度条件下沉默Piezo1后,DCX阳性细胞数减少,而GFAP阳性细胞数增加,差异具有统计学意义(P<0.05)。机制研究发现,沉默Piezo1导致IV型胶原及纤连蛋白表达下降。重组纤连蛋白逆转了Piezo1 sh RNA对NSCs分化的影响,即DCX阳性细胞数增加,而GFAP阳性细胞数减少。结论 综上可见,硬基底刚度通过促进Piezo1蛋白表达,上调IV型胶原及纤连蛋白表达,从而调控NSCs细胞分化。本研究为基于生物材料治疗脊髓损伤提供了新的视角。 展开更多
关键词 脊髓损伤 压电机械敏感离子通道组件1 神经干细胞 基质刚度 纤连蛋白
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氟比洛芬酯眼用纳米乳-离子敏感型原位凝胶的研究 被引量:18
9
作者 沈锦秋 甘勇 +2 位作者 甘莉 朱春柳 朱家壁 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期120-125,共6页
设计新型纳米乳-离子敏感型原位凝胶(nanoemulsion-in situ gel,NE-ISG),以氟比洛芬酯(flurbiprofen axetil,FBA)为模型药物,研究药物在家兔眼部的房水药动学特征,并对其流变学特征、微观形态、角膜损伤效果和角膜滞留特性等进行了评价... 设计新型纳米乳-离子敏感型原位凝胶(nanoemulsion-in situ gel,NE-ISG),以氟比洛芬酯(flurbiprofen axetil,FBA)为模型药物,研究药物在家兔眼部的房水药动学特征,并对其流变学特征、微观形态、角膜损伤效果和角膜滞留特性等进行了评价。采用剪切均质工艺制备氟比洛芬酯纳米乳(flurbiprofen axetil nanoemulsion,FBA/NE),与离子敏感型凝胶材料(结冷胶)混合后制得氟比洛芬酯纳米乳-原位凝胶(flurbiprofen axetil nanoemulsion-in situ gel,FBA/NE-ISG)。流变学结果显示,FBA/NE-ISG发生胶凝后,黏度和弹性模量分别增加2Pa·s和5Pa,胶凝能力强。透射电镜结果表明,FBA/NE-ISG中乳滴粒度分布均匀,胶凝前后无明显变化。角膜损伤评价显示,FBA/NE-ISG无角膜刺激性。角膜滞留特性评价结果显示,NE-ISG角膜滞留时间显著延长,NE-ISG和溶液组的消除速率常数分别为0.0085min-1和0.1052min-1。房水药动学结果显示,FBA/NE-ISG组AUC0→12h(126.8μg·min·mL-1)和MRT(12.3h)分别是氟比洛芬钠滴眼液组(flurbiprofen sodium eye drop,FB-Na)的2.9倍和2.7倍,眼部生物利用度显著提高。FBA/NE-ISG能够显著延长药物的眼表滞留时间,发挥缓释作用,提高药物的眼部生物利用度,并有效降低原形药物氟比洛芬(flurbiprofen,FB)的眼部刺激性。 展开更多
关键词 氟比洛芬酯 纳米乳 离子敏感型原位凝胶 角膜滞留 房水药动学
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辛芷离子敏感型鼻用原位凝胶的研制及体外释药评价 被引量:11
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作者 卓玉娟 刘新 +1 位作者 喻录容 张桂平 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期30-33,共4页
目的:开发一种新型的中药鼻腔给药系统剂型—原位凝胶。方法:采用去乙酰结冷胶为材料制备辛芷离子敏感型鼻用原位凝胶。研究不同浓度去酰基结冷胶原位凝胶的黏度特性,采用扩散池法考察其体外释药规律,并用无膜溶出法研究其释药机制。结... 目的:开发一种新型的中药鼻腔给药系统剂型—原位凝胶。方法:采用去乙酰结冷胶为材料制备辛芷离子敏感型鼻用原位凝胶。研究不同浓度去酰基结冷胶原位凝胶的黏度特性,采用扩散池法考察其体外释药规律,并用无膜溶出法研究其释药机制。结果:辛芷离子敏感型鼻用原位凝胶的黏度随去酰基结冷胶的浓度增加而增大,其释药量随结冷胶的浓度增加而减少,其释药符合一级释药模型,其溶蚀度较小且与释放率无明显相关性(r=0.986)。结论:应用去酰基结冷胶可成功制备离子敏感型中药鼻用原位凝胶,为中药鼻腔给药提供了一种新剂型。 展开更多
关键词 去酰基结冷胶 离子敏感型 原位凝胶 体外释药
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三七总皂苷离子敏感型鼻用原位凝胶的制备 被引量:18
11
作者 罗洁琦 沙先谊 方晓玲 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第7期1299-1304,共6页
目的制备离子敏感型三七总皂苷(PNS)鼻用原位凝胶。方法以去乙酰结冷胶为材料,采用旋转黏度计测定溶液-凝胶相转变特性筛选处方;采用HPLC法测定PNS中人参皂苷Rg1,并以不同动物模型对制剂进行安全性评价。结果离子敏感型原位凝胶的黏度... 目的制备离子敏感型三七总皂苷(PNS)鼻用原位凝胶。方法以去乙酰结冷胶为材料,采用旋转黏度计测定溶液-凝胶相转变特性筛选处方;采用HPLC法测定PNS中人参皂苷Rg1,并以不同动物模型对制剂进行安全性评价。结果离子敏感型原位凝胶的黏度随着去乙酰结冷胶质量分数的增加而上升,加入模拟鼻液后形成具有一定强度的凝胶。该制剂的pH值为6.0~6.5,人参皂苷Rg1在0.2~50μg/mL线性关系良好(r=0.999 5),平均回收率为101.72%,RSD为1.74%。本制剂能延长药物与鼻黏膜的接触时间。结论该制剂制备工艺简便,性质稳定,安全无明显刺激性,在PNS鼻腔给药方面表现出良好的发展潜力。 展开更多
关键词 三七总皂苷 去乙酰结冷胶 离子敏感型原位凝胶 鼻腔给药 人参皂苷RG1 HPLC
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白藜芦醇眼用纳米乳-离子敏感型原位凝胶的制备与质量评价 被引量:5
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作者 何朝星 王欣 +4 位作者 高淑颖 贾佳 王晓晖 敦洁宁 杜青 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第2期124-131,共8页
目的制备白藜芦醇眼用纳米乳-离子敏感型原位凝胶,并对其进行质量评价。方法通过测定药物在各相中的溶解度和绘制伪三元相图,筛选最优处方制备纳米乳。选择合适的结冷胶浓度和用量,制备离子敏感型原位凝胶,并对其pH、粒径、黏度、稳定... 目的制备白藜芦醇眼用纳米乳-离子敏感型原位凝胶,并对其进行质量评价。方法通过测定药物在各相中的溶解度和绘制伪三元相图,筛选最优处方制备纳米乳。选择合适的结冷胶浓度和用量,制备离子敏感型原位凝胶,并对其pH、粒径、黏度、稳定性及含量进行测定。采用无膜法考察原位凝胶的溶蚀和释放行为,Franz扩散池法考察原位凝胶在角膜、巩膜、模拟结膜部位的累积渗透量。以家兔为实验动物,考察玻璃体内的药物蓄积以及对眼部刺激情况。结果制备的白藜芦醇眼用纳米乳-原位凝胶pH为(5.29±0.01),生理状态下粒径为(16.24±0.13)nm,与非生理状态无明显变化;生理状态下黏度升高明显,胶凝性能良好,稳定性良好;释药模型符合Higuchi方程,其释药机制以扩散为主;给药48 h后,在角膜、巩膜和模拟结膜的累积渗透率分别达到50%、67%和71%。家兔玻璃体中有一定的药物蓄积,对眼睛无刺激。结论制备的白藜芦醇眼用纳米乳-离子敏感型原位凝胶在生理条件下能迅速胶凝,稳定性好,释药持久,有一定量的药物可以到达眼后段,对眼睛无刺激,具有应用前景。 展开更多
关键词 白藜芦醇 纳米乳 离子敏感型原位凝胶 释放度 渗透性 刺激性
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拟南芥机械力敏感型离子通道AtMSL10的结构研究
13
作者 李鑫茹 李雅雯 +1 位作者 刘欣 孙林峰 《电子显微学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第4期460-470,共11页
机械力敏感型离子通道是一类能够感知和响应机械力刺激的膜蛋白,其广泛存在于各种生物体中,包括细菌、植物和动物等。为了更好地了解植物机械力敏感型离子通道,本研究通过体外表达纯化以及去垢剂筛选等手段,获得了性质较好的拟南芥(Arab... 机械力敏感型离子通道是一类能够感知和响应机械力刺激的膜蛋白,其广泛存在于各种生物体中,包括细菌、植物和动物等。为了更好地了解植物机械力敏感型离子通道,本研究通过体外表达纯化以及去垢剂筛选等手段,获得了性质较好的拟南芥(Arabidopsis thaliana,At)机械力敏感型离子通道AtMSL10的蛋白样品,并利用冷冻电镜单颗粒重构技术解析了其高分辨率三维结构,整体分辨率为0.27 nm。结构显示AtMSL10蛋白以同源七聚体的形式存在,并处于开放状态的构象。AtMSL10蛋白结构的解析为后续对于植物机械力传导机制的探索提供了结构基础。 展开更多
关键词 机械力敏感离子通道 AtMSL10 冷冻电镜结构
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离子敏感型即型凝胶的研究进展 被引量:6
14
作者 代龙 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期515-518,共4页
综述离子敏感型即型凝胶的研究进展,包括其制剂特点、所用高分子辅料、制备工艺以及在眼部、鼻腔、口服等给药途径方面的应用情况。即型凝胶的溶液-凝胶转变性质,使其具有制备简单、使用方便、与用药部位尤其是粘膜组织亲和力强、滞留... 综述离子敏感型即型凝胶的研究进展,包括其制剂特点、所用高分子辅料、制备工艺以及在眼部、鼻腔、口服等给药途径方面的应用情况。即型凝胶的溶液-凝胶转变性质,使其具有制备简单、使用方便、与用药部位尤其是粘膜组织亲和力强、滞留时间长等优点。重点综述离子敏感型即型凝胶的研究进展,对其制剂特点、所用高分子辅料、制备工艺以及在眼部、鼻腔、口服等给药途径方面的应用情况,并对该剂型目前存在的问题及其在中药中的应用做了展望。 展开更多
关键词 离子敏感型 凝胶 结冷胶 海藻酸钠 制备工艺
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猫爪草提取物离子敏感型原位凝胶肺部药物释放及局部安全性初步评价 被引量:6
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作者 胡春晖 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第7期1163-1168,共6页
目的对制备的猫爪草提取物离子敏感型原位凝胶(RTRE-ISG)进行肺部滞留性、安全性及局部药物浓度的评价。方法以海藻酸钠作为辅料,猫爪草提取物(70%乙醇)作为溶剂,在室温下磁力搅拌使其充分溶胀,制备得到RTRE-ISG。大鼠通过气管介入... 目的对制备的猫爪草提取物离子敏感型原位凝胶(RTRE-ISG)进行肺部滞留性、安全性及局部药物浓度的评价。方法以海藻酸钠作为辅料,猫爪草提取物(70%乙醇)作为溶剂,在室温下磁力搅拌使其充分溶胀,制备得到RTRE-ISG。大鼠通过气管介入给药后,测定肺部灌洗液中的炎症因子和致纤维化因子水平,筛选出相对安全的处方;再采用Cy5.5作为荧光染料,借助小动物活体成像系统对RTRE-ISG肺部滞留性进行评价;最后运用改良肺泡灌洗技术,对大鼠肺部进行灌洗,测定局部药物浓度。结果 1%海藻酸钠RTRE-ISG在肺部安全性较好,荧光活体成像技术显示其可在肺部滞留120~144 h,肺部局部药物浓度的测定显示1%海藻酸钠RTRE-ISG在5 h释放达到峰值为5.24μg/m L,144 h药物浓度为0.08μg/m L。结论 RTRE-ISG在肺部可滞留120 h以上,可为中药治疗肺结核提供一种新型的缓释制剂。 展开更多
关键词 猫爪草 离子敏感型原位凝胶 肺部安全性 荧光活体成像 肺泡灌洗技术 介入疗法
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猫爪草提取物离子敏感型原位凝胶的制备及体外释药研究 被引量:4
16
作者 胡春晖 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第10期2412-2413,共2页
目的制备猫爪草提取物离子敏感型原位凝胶,并对其灭菌工艺、溶蚀率、粘度、最佳Ca2+浓度、体外释药行为进行考察。方法以海藻酸钠作为辅料,猫爪草提取物(10%乙醇作为溶剂),在室温下磁力搅拌使其充分溶胀,采用智能溶出试验仪、粘度仪和... 目的制备猫爪草提取物离子敏感型原位凝胶,并对其灭菌工艺、溶蚀率、粘度、最佳Ca2+浓度、体外释药行为进行考察。方法以海藻酸钠作为辅料,猫爪草提取物(10%乙醇作为溶剂),在室温下磁力搅拌使其充分溶胀,采用智能溶出试验仪、粘度仪和流变仪等分别对灭菌工艺、溶蚀率、粘度、最佳Ca2+浓度、体外释药行为等原位凝胶的性质进行表征。结果 1%海藻酸钠离子敏感型原位凝胶采用先制备凝胶再高压灭菌的工艺对溶蚀率和小毛茛内酯含量影响最小[溶蚀率为(52.13±4.17)mg/(cm2·h)、小毛茛内酯含量为(1.23±0.18)%],此方法制备的原位凝胶粘度为1.49±0.18(Pa·s)、最佳Ca2+浓度为1ml原位凝胶:10-5mol Ca Cl2,采用Franz扩散池测定体外释放速率可知12h小毛茛内酯的累积释放率为91.46%,分别用不同的数学模型对各时间点累积释放量进行处理可知其释药规律符合Weibull方程,拟合方程为ln[-1/(1-Q)]=-0.3618lnt-1.7174(r=0.9931)。结论采用海藻酸钠作为猫爪草提取物离子敏感型原位凝胶的载体,其凝胶性质良好,体外释药缓慢,可为中药治疗肺结核提供一种新型的缓释制剂。 展开更多
关键词 猫爪草 离子敏感型原位凝胶 体外释放 介入疗法
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离子敏感型熊胆眼用即型凝胶的制备及质量评价研究 被引量:7
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作者 王建成 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期628-631,共4页
目的制备离子敏感型熊胆眼用即型凝胶,并对其凝胶特性进行评价。方法采用单因素实验法优选凝胶基质以及凝胶增强剂,使用优选处方制备即型凝胶,并对其质量(渗透压、黏度、体外释放以及眼部滞留能力)进行考察。结果结冷胶(Gelrite)和羧甲... 目的制备离子敏感型熊胆眼用即型凝胶,并对其凝胶特性进行评价。方法采用单因素实验法优选凝胶基质以及凝胶增强剂,使用优选处方制备即型凝胶,并对其质量(渗透压、黏度、体外释放以及眼部滞留能力)进行考察。结果结冷胶(Gelrite)和羧甲基纤维素钠(CMC-Na)比例为0.6%∶0.3%时制备凝胶效果较好;所制备的熊胆凝胶制剂与熊胆滴眼液比较,用药后黏度显著增加,具有较好的缓释特性;在用药部位停留时间较长,眼部滞留能力显著增强。结论制得的熊胆眼用即型凝胶具有良好成型性,符合即型凝胶的要求。 展开更多
关键词 离子敏感型熊胆眼用即凝胶 结冷胶 制备工艺 质量评价
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力竭运动对大鼠窦房结ATP-敏感型钾离子通道的影响 被引量:10
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作者 薄冰 常芸 《中国运动医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第10期861-867,共7页
目的:探讨两周力竭运动对大鼠窦房结ATP-敏感型钾离子通道(KATP通道)亚基Kir6.2mRNA表达及通道电流密度的影响。方法:健康雄性SD大鼠180只,8周龄,体重(220±8)g,共分9组,每组20只,包括安静对照组(C组)1组、一次力竭组(O组)4组、反... 目的:探讨两周力竭运动对大鼠窦房结ATP-敏感型钾离子通道(KATP通道)亚基Kir6.2mRNA表达及通道电流密度的影响。方法:健康雄性SD大鼠180只,8周龄,体重(220±8)g,共分9组,每组20只,包括安静对照组(C组)1组、一次力竭组(O组)4组、反复力竭组(R组)4组。安静对照组不进行任何运动。反复力竭组大鼠尾部负重3%体重,每天进行1次力竭游泳,每次约2小时,每周6天,共运动2周。一次力竭组大鼠在正常喂养2周后进行一次力竭游泳运动,运动方案同反复力竭组。运动组大鼠分别于运动后即刻、4小时、12小时、24小时不同时相取材,一次力竭运动各组大鼠分别以O-0h、O-4h、O-12h、O-24h命名,反复力竭运动各组大鼠分别以R-0h、R-4h、R-12h、R-24h命名,应用实时荧光定量PCR技术测定KATP通道亚基Kir6.2 mRNA表达变化,应用细胞急性分离及全细胞膜片钳技术测定通道电流密度变化,以观察力竭游泳运动对大鼠窦房结细胞膜上KATP通道的影响。结果:反复力竭运动各组Kir6.2 mRNA表达显著高于对照组(P<0.01)。反复力竭各时相组KATP通道IK,ATP电流密度显著高于对照组及一次力竭组(P<0.01)。结论:反复力竭运动可引起窦房结细胞膜KATP通道亚基Kir6.2 mRNA表达及IK,ATP电流密度增加,这可能引起窦房结细胞舒张期自动除极及自律活动减慢,提示反复力竭运动对于KATP通道的影响可能成为运动引发窦房结功能障碍及运动性心律失常的离子通道机制之一。 展开更多
关键词 力竭运动 窦房结 ATP-敏感离子通道
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强筋壮骨祛风合剂对髓核致炎大鼠背根神经节中3型酸敏感离子通道的影响 被引量:1
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作者 王栋 潘浩 +4 位作者 朱杭 诸力 何永江 王坚 贾高永 《中医正骨》 2017年第1期18-22,26,共6页
目的:观察强筋壮骨祛风合剂对髓核致炎大鼠背根神经节中3型酸敏感离子通道(acid-sensing ion channel 3,ASIC3)的影响。方法:选取40只清洁级成年雄性SD大鼠,随机分为空白组、假手术组、模型组、阿米洛利组和中药组,每组8只。除空白组外... 目的:观察强筋壮骨祛风合剂对髓核致炎大鼠背根神经节中3型酸敏感离子通道(acid-sensing ion channel 3,ASIC3)的影响。方法:选取40只清洁级成年雄性SD大鼠,随机分为空白组、假手术组、模型组、阿米洛利组和中药组,每组8只。除空白组外,其余各组大鼠均手术暴露L5背根神经节。假手术组暴露L5背根神经节后直接缝合切口;模型组和中药组取出大鼠尾部的髓核组织置于暴露的L5背根神经节上,缝合切口;阿米洛利组将取自大鼠尾部的髓核组织置于暴露的L5背根神经节上,并在暴露的L5背根神经节周围滴入含0.1 mg盐酸的阿米洛利药液1 m L,缝合切口。自造模后第1天开始,中药组按5 m L·kg-1以强筋壮骨祛风合剂灌胃,每天2次,连续30 d;空白组、假手术组、模型组不进行药物干预。分别于造模前1 d及造模后3、5、9、15、23、29 d,采用Up-Down法测定大鼠左后足50%机械刺激缩足阈值(50%paw withdrawal threshold,50%PWT)。中药组药物干预结束后,处死所有大鼠,取出L5背根神经节分成2份,一份采用免疫组织化学法计算ASIC3阳性面积,另一份采用Western Blot技术检测ASIC3蛋白表达量。结果:造模后3 d内,模型组、阿米洛利组和中药组均有部分大鼠出现左后足外翻以及足趾背伸现象。造模前后不同时间50%PWT的差异有统计学意义,即存在时间效应(F=50.132,P=0.000)。5组50%PWT总体上比较,组间差异有统计学意义,即存在分组效应(F=288.219,P=0.000)。除造模前1 d时外(F=0.332,P=0.854),造模后各时点5组大鼠50%PWT比较,组间差异均有统计学意义(F=288.015,P=0.000;F=308.588,P=0.000;F=374.945,P=0.000;F=560.713,P=0.000;F=343.043,P=0.000;F=459.914,P=0.000);造模后各时点模型组的50%PWT均低于空白组、假手术组、阿米洛利组和中药组(P=0.010,P=0.011,P=0.001,P=0.001;P=0.023,P=0.022,P=0.000,P=0.004;P=0.013,P=0.013,P=0.003,P=0.001;P=0.012,P=0.002,P=0.002,P=0.002;P=0.004,P=0.000,P=0.000,P=0.000;P=0.003,P=0.005,P=0.003,P=0.013);造模后各时点空白组和假手术组50%PWT比较,差异均无统计学意义(P=0.640,P=0.710,P=0.590,P=0.480,P=0.330,P=0.390);造模后各时点阿米洛利组50%PWT均高于中药组(P=0.021,P=0.011,P=0.013,P=0.002,P=0.001,P=0.005)。时间因素与分组因素存在交互效应(F=2.358,P=0.002)。5组大鼠背根神经节中ASIC3阳性面积和ASIC3蛋白表达量比较,组间差异均有统计学意义(F=205.890,P=0.030;F=101.740,P=0.001);空白组、假手术组、阿米洛利组和中药组背根神经节中ASIC3阳性面积和ASIC3蛋白表达量均小于模型组(P=0.004,P=0.003,P=0.001,P=0.007;P=0.000,P=0.000,P=0.000,P=0.000);阿米洛利组背根神经节中ASIC3阳性面积和ASIC3蛋白表达量均大于中药组(P=0.001;P=0.000)。结论:强筋壮骨祛风合剂可以降低髓核致炎大鼠病变的背根神经节中ASIC3的水平,提高大鼠的疼痛阈值,但其作用效果不及盐酸阿米洛利。 展开更多
关键词 腰痛 强筋壮骨祛风合剂 3敏感离子通道 神经节 大鼠 Sprague-Dawley 动物实验
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骨骼肌二氢吡啶敏感的L型钙离子通道α1亚基基因多态性与甲状腺功能亢进性低钾周期性瘫痪的相关性 被引量:2
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作者 汪茂荣 李蓉 +4 位作者 张素华 任伟 汪志红 龚莉琳 郑瑞芝 《上海医学》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期645-648,F0003,共5页
目的研究骨骼肌二氢吡啶敏感的L型钙离子通道α1亚基(CACNA1S)基因11外显子1551位点T/C和1564位点C/T多态性与中国西南地区汉族男性甲状腺功能亢进(甲亢)性低钾周期性瘫痪(THPP)的相关性。方法选取中国西南地区男性THPP患者90例(THPP组)... 目的研究骨骼肌二氢吡啶敏感的L型钙离子通道α1亚基(CACNA1S)基因11外显子1551位点T/C和1564位点C/T多态性与中国西南地区汉族男性甲状腺功能亢进(甲亢)性低钾周期性瘫痪(THPP)的相关性。方法选取中国西南地区男性THPP患者90例(THPP组),甲亢不伴周期性瘫痪者98例(GD组),正常对照95名(CN组),采用聚合酶链反应-限制性片段长度多态性(PCR-RFLP)的方法,对CACNA1S基因第11外显子区1551T/C多态性位点和1564C/T多态性位点进行基因分型。结果①在CACNA1S基因1551位点,THPP组TT、TC、CC基因型频率分别为56.7%、34.4%、8.9%,GD组分别为71.4%、25.5%、3.1%,CN组分别为74.7%、23.2%、2.1%,THPP组TC+CC基因型和C等位基因频率显著高于GD组和CN组(P值均<0.05),GD组与CN组的差异无统计学意义(P值均>0.05);②在CACNA1S基因1564位点, THPP组CC、CT、TT基因型频率分别为70.0%、26.7%、3.3%,GD组分别为84.7%、14.3%、1.0%,CN组分别为86.3%、12.6%、1.1%,THPP组CT+TT基因型和T等位基因频率显著高于GD组和CN组(P值均<0.05),GD组与CN组的差异无统计学意义(P值均>0.05)。结论CACNA1S基因11外显子1551T/C多态性位点和1564C/T多态性位点可能与中国西南地区汉族男性THPP的发生有关。 展开更多
关键词 低钾周期性瘫痪 甲状腺功能亢进症 骨骼肌二氢吡啶敏感的L离子通道α1亚基基因 多态性
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