住院患者口服钙离子通道拮抗剂类药物用药分析

目的 了解口服钙离子通道拮抗剂 3年来本院的使用情况。方法 对本院 2 0 0 0— 2 0 0 2年口服钙拮抗剂的用药频度 (DDDs)、用药金额、每日药费进行统计分析。结果 10种钙拮抗剂总用药量增加 ,DDDs排序 3年中有较大变化 ,长效制剂用药量增加迅速。结论 本院口服钙拮抗剂应用基本合理 。

硫酸镁联合钙离子通道拮抗剂对妊娠期高血压患者血清胱抑素C、尿酸、甲胎蛋白及尿转铁蛋白水平的影响

目的探讨硫酸镁联合钙离子通道拮抗剂对妊娠期高血压患者血清胱抑素C（cystatin C）、尿酸、甲胎蛋白（alpha fetal protein,AFP）及尿转铁蛋白（transferrin,TRF）水平的影响及意义。方法选取温州医科大学附属第三医院2013年1月~2014年10月产科收治的75例妊娠期高血压患者,随机分为2组,对照组37例行临床常规治疗;实验组38例,在对照组基础上加用硫酸镁和钙离子通道拮抗剂治疗。检测2组患者血清胱抑素C、尿酸、甲胎蛋白及尿转铁蛋白水平变化,比较2组临床疗效。结果与对照组比较,实验组Cys C、尿酸水平较低（P〈0.05）,血清AFP水平、尿TRF水平较低（P〈0.05）,血清血细胞比容、血液粘度及红细胞聚集指数较低（P〈0.05）,总有效率明显高于对照组（P〈0.05）。结论硫酸镁联合钙离子通道拮抗剂对妊娠期高血压疾病患者治疗有较好的临床疗效,能有效改善血液粘度,降低血清Cys C、尿酸、AFP和尿TRF水平。

钙离子通道拮抗剂与β受体阻滞剂治疗原发性高血压的疗效及安全性研究

目的探讨钙离子通道拮抗剂(CCB)与β受体阻滞剂(β-blocker)治疗原发性高血压的疗效及安全性。方法将68例原发性高血压患者随机分为CCB组和β-blocker组各34例,CCB组给予硝苯地平口服治疗,β-blocker组给予倍他洛克口服治疗。比较2组治疗前、后的血压水平及不良反应发生情况。结果 2组治疗后血压水平低于治疗前,且CCB组低于β-blocke组,差异均有统计学意义(P<0.05)。CCB组和β-blocker组分别出现不良反应2例(5.9%)、4例(11.8%)。结论 CCB能够对血压起着良好的控制作用,且不良反应较少,可以作为高血压治疗的首选药物。

β受体阻滞剂联合钙离子通道拮抗剂在高血压治疗中的研究进展

高血压是中老年人群体较为常发的心血管疾病之一,该病病情进展较慢、治疗周期长,复发率居高不下,且呈逐年增长趋势。该病临床症状为头疼头晕、胸闷、睡眠质量差等症状,主要表现为血压高低波动明显,高低压之间差距大,若未能实施及时有效的治疗措施,将造成血压水平处于失控状态,增加恶性心脑血管并发症发生风险,严重时会引起脑出血、心绞痛、心肌梗死、脑卒中,严重影响老年患者身心健康,威胁其生命安全。因此,及时采取有效的治疗手段控制血压、改善病情是改善患者预后、降低对机体损害度的关键。本文主要从药物治疗方案在高血压患者的治疗中的研究进展进行综述,以期为同行业学者提供借鉴。

钙离子通道拮抗剂治疗早产的疗效分析

目的:探讨早产采用钙离子通道拮抗剂治疗的临床效果。方法:本次共选取80例先兆早产孕妇作研究对象,均行保胎治疗,就硫酸镁治疗(对照组)与钙离子通道剂治疗(观察组)临床效果进行比较。结果:观察组选取病例保胎成功率为80.5%,对照组为77.5%,两组间比较差异无统计学意义(P>0.05)。观察组药物起效时间、分娩时孕周、分娩时体重与对照组比较差异均无统计学意义(P>0.05)。但观察组药物不良反应5例,以潮热感、头痛为主,部分心率稍快,对继续治疗无影响,不作特别处理。而对照组不良反应16例,以剧烈头痛、心慌、头晕、口干等为主,部分因头痛剧烈需改用其他方案,不良反应比较差异有统计学意义(P<0.01)。结论:早产采用钙离子通道拮抗剂治疗,可显著提高保胎成功率,无严重不良反应,为母婴安全提供了强有力的保障。

钙离子通道拮抗剂联合β受体阻滞剂用于治疗高血压的研究进展

高血压是一种以动脉血压持续偏高且在中老年群体中高发的慢性疾病。近年来,研究人员积极探索能够有效治疗高血压的新方案并取得了一定成绩。临床研究分析发现,钙离子通道拮抗剂与β受体阻滞剂的联合使用可以有效控制高血压,现将关于钙离子通道拮抗剂联合β受体阻滞剂用于治疗高血压的研究进展做一综述。

钙离子通道拮抗剂治疗早产的临床价值评析

目的分析评价钙离子通道拮抗剂治疗早产的临床价值。方法选取2013年1月～2015年1月我院收治的早产患者82例作为研究对象，随机将其分为对照组和研究组，各41例，对照组患者应用硫酸镁治疗，研究组患者应用钙离子通道拮抗剂治疗，观察和比较两组患者疗效。结果两组在保胎成功率、分娩时孕周以及药物起效时间上比较，差异无统计学意义（P〉0．05）；研究组发生不良反应2例，对照组10例，差异有统计学意义（P〈0．05）。结论应用钙离子通道拮抗剂治疗早产，疗效显著且不良反应少，安全可靠，在临床中具有应用价值与推广价值。

钙离子通道拮抗剂的临床应用

神经细胞内的Ca^2+与神经递质的释放和中枢神经系统基本电活动和脑的高级功能密切相关，对神经细胞生长、溃变及再生过程具有调节作用。但细胞内钙超载是细胞损伤级联反应的重要环节，是细胞死亡的主要原因(坏死与凋亡)。细胞外钙离子主要通过电压门控性钙通道、受体门控性钙通道和机械激活性钙通道进入细胞内。

钙离子通道拮抗剂治疗早产的临床价值评析

目的研究采用钙离子通道拮抗剂治疗早产患者的临床实践效果。方法随机抽取2018年7月至2020年5月接收的88例早产患者作为研究对象,分为选用硫酸镁治疗的对照组44例和接受钙离子通道拮抗剂治疗的研究组44例。比较两组早产孕妇的临床情况、治疗有效率、早产儿结局以及不良反应发生率。结果研究组孕妇的临床情况和早产儿结局与对照组相比无明显差异(P>0.05),研究组的治疗有效率以及不良反应发生率显著优于对照组(P<0.05)。结论采用钙离子通道拮抗剂治疗早产孕妇能够显著改善孕妇的治疗有效率,降低不良反应发生率,有助于保障孕妇和早产儿的生命安全,值得临床重视。

脓毒症心肌病与院外应用钙离子通道拮抗剂关系的研究进展

脓毒症心肌病(SCM)是脓毒症严重并发症之一,有较高的发病率,与非脓毒症心肌病患者相比住院死亡率更高。脓毒症心肌病发病机制目前认为与心肌抑制物、钙离子调控失调、NO合成失调、线粒体功能障碍和氧化应激、肾上腺受体等有关。钙离子失衡是脓毒症心肌病的发病机制之一,最近研究表明,院外使用钙离子通道拮抗剂(CCB)与脓毒症预后相关。本文主要针对SCM的发病机制、诊断以及院外CCB使用在脓毒症中的作用进行综述,旨在为SCM诊断、改善预后、治疗提供一定的思路。

环孢素A与钙离子通道拮抗剂的相互作用及临床意义

器官移植术后尤其使用环孢素A后所致高血压常选用钙离子通道拮抗剂作为一线降压药物。但由于两者都主要通过肝微粒体CYP450酶系代谢,同时又是P-糖蛋白的底物及抑制剂,因此存在较多相互作用。不同钙离子通道拮抗剂对环孢素A血药浓度的影响有较大区别,而环孢素A的免疫抑制作用强度、肝肾毒性与其血药浓度又呈量效依赖关系,因此有必要将两者的相互作用进行深入探讨。本文主要通过分析环孢素A与钙离子通道拮抗剂的药代学及药效学相互作用及相关研究进展,以期为临床联用环孢素A与钙离子通道拮抗剂提供合理使用建议。

脑缺血性疾病的临床研究进展(六) 第五节 钙离子通道拮抗剂在临床的应用进展(下)

学习目标:在第二季度神经内科继续医学教育课程中应当掌握:1.短暂性脑缺血发作(TIA)的慨念、临床特点、TIA的通行定义及实用定义;2.TIA发病的微栓子学说;3.颈内动脉系统及椎基底动脉系统TIA的常见症状及特征性症状;4.TIA的现代治疗原则。

植物源天然钙离子通道拮抗剂在抗心律失常药物开发中的应用研究进展

心律失常是心脏活动的起源和/或传导障碍导致的心脏搏动频率和/或节律异常。心律失常疾病表现多样且病因复杂,可单独发生,也可与其他心血管疾病并发;可突然发作导致猝死,也可持续发作导致心力衰竭。在心肌细胞中,钙超载可诱导细胞凋亡,导致心律失常的发生。钙通道阻滞剂作为调节钙信号的心血管常规药物已在临床广泛使用,但其对不同心律失常并发症的疗效不尽相同,且具有潜在的治疗风险。因此,从植物和其他天然产物资源寻求针对新作用机制和靶标的钙离子信号调节剂并将其开发为安全性更高、疗效更为显著的心律失常治疗药物意义重大。本文着眼于植物源天然钙离子通道拮抗剂对心律失常模型中钙离子信号的调控作用,对近年的研究成果进展予以综述,汇总了通过调控Ca^(2+)稳态而抗心律失常的生物碱、皂苷、醌类和黄酮类化合物等多种天然药物的作用和机制,以期为今后运用天然产物钙离子通道拮抗剂防治心律失常进行的药物开发提供理论依据。

卤素离子通道阻断剂的高通量筛选

【目的】从天然化合物中初步筛选出具有阻断细胞膜上阴离子（卤素）通道的候选化合物，为新药研发提供实验依据。【方法】利用前期实验已构建EYFP-H148Q／1152L-HeLa细胞系为模型，在已知结构及来源的6988种天然化合物单体库中，通过应用低渗诱导细胞阴离子通道开放，是否发生荧光的淬灭来筛选出具有阻断阴离子（卤素）通道的化合物。【结果】①Ⅰ-（低渗）溶液组为阴性对照，细胞荧光淬灭。②Cl-（等渗）溶液组为阳性对照，细胞荧光强度不变。③Cl-离子通道阻断剂DIDS具有阻断阴离子通道作用，以细胞荧光淬灭强度下降50％以内，以DIDS为筛查参考标准。【结论】低渗刺激EYFP-H1480／1152L-HeLa细胞模型阴离子（卤素）通道开放，荧光淬灭，载体所表达YFP具有活性功能。利用该模型在6988种化合物单体库中初步筛选出7种候选化合物具有阻断细胞膜上阴离子通道的作用。

长期应用钙离子拮抗剂或与乳腺癌风险增加相关

《美国医学会杂志．内科学》（JAMA Intern Med）2013年8月5日在线发表了一项研究，该项研究评价了绝经后女性应用不同级别的降压药与乳腺浸润性导管癌和乳腺浸润性小叶癌的相关性。结果表明，长期应用钙离子通道拮抗剂（CCB）与乳腺癌危险相关，该研究是首个发现长期应用CCB与乳腺癌危险关系的研究，尚需进一步的研究确证这一发现并评估潜在发生的生物学机制。

谈谈钙拮抗剂里的门道

高血压患者对很多降压药都如数家珍，比如硝苯地平、维拉帕米、苯磺酸氨氯地平等，其实它们是属于属同一个“家族”的，这就是钙离子通道拮抗剂（钙拮抗剂）家族。这个钙拮抗剂家族分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类（详见附表），能有效治疗各种程度高血压，对老年高血压或合并心绞痛时效果尤甚。

利用重定位策略从中药中发现L-型钙离子通道作用降压药

该文以来源于NCBI数据库中对新西兰兔心脏L-型钙离子通道具有抑制作用的12个化合物为研究对象,利用Hip Hop定性药效团模型构建方法,建立L-型钙离子通道拮抗剂的药效团模型,利用数据库搜索方法对药效团模型进行优劣评价,同时,以所得的最优药效团模型对Drugbank和TCMD进行筛选,通过匹配程度和文献验证分别对从Drugbank中筛选所得的已上市药物进行降压作用重定位和从TCMD中筛选所得中药有效成分进行降压作用评价。结果获得最优药效团模型具有2个氢键受体和4个疏水基团,其综合评价指数CAI为2.78,从Drugbank中筛选的已上市药物93个,从TCMD筛选的中药有效成分285个。该文所构建的定性药效团具有一定的可靠性,可用于活性化合物筛选;Drugbank中筛得化合物,如普伐他汀,具有潜在的L-型钙离子通道抑制作用;TCMD筛选的中药化学成分,如白花前胡素Ⅲ、牛蒡苷元是潜在的降压药物。该策略有助于从中药中开展L-型钙离子通道的药物重定位研究。

钙调磷酸酶抑制剂致肾损伤的研究进展

钙调磷酸酶抑制剂(CNI)是一类应用广泛的免疫抑制剂,临床常用的有环孢素A和他克莫司。CNI通过抑制T细胞的活化、诱导T细胞凋亡及抑制多种免疫因子的表达等方式发挥免疫抑制作用,对系统性红斑狼疮、膜性肾病等自身免疫疾病有着显著的治疗效果。同时,CNI也存在致肾损伤的毒副作用。CNI可通过激活肾素-血管紧张素-醛固酮系统、破坏肾脏局部血管活性物质的平衡、促进氧化应激等多种方式对肾小球、肾小血管和肾小管及肾间质产生不同程度的损伤。尿视黄醇结合蛋白等生物标志物可能对早期检测CNI所致的肾损伤具有一定价值。钙离子通道拮抗剂则被认为是减轻CNI所致肾损伤的有效手段。本文旨在为应对CNI所致肾损伤提供理论依据和防治思路,促进临床中合理、安全地使用CNI。

盐酸乐卡地平的合成

异丁烯经NBS溴代、水合后与N-甲基-3,3-二苯基丙胺进行亲核取代反应得1-[N-(3,3-二苯基丙基)甲胺基]-2-甲基-2-丙醇(2)。另用间硝基苯甲醛和乙酰乙酸甲酯在浓硫酸作用下缩合,再与3-氨基巴豆酸甲酯进行Michael加成环合、水解后酸化得2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸单甲酯(3),3经酰氯化、与2成酯及成盐酸盐制得盐酸乐卡地平,总收率约30%(以间硝基苯甲醛计)。

人参皂甙单体Rb1对多药耐药细胞系K562/HHT细胞内柔红霉素浓度的影响

目的 探讨中药钙离子通道拮抗剂人参皂甙单体Rb1对白血病多药耐药细胞系 (K562 /HHT)细胞内柔红霉素浓度的影响。方法 细胞内柔红霉素浓度荧光测定法、细胞P GP表达常规APAAP测定法、mdr1基因表达RT PCR测定法等实验方法 ,探讨Rb1的逆转机理。结果 Rb1作用后K562 /HHT细胞内DNR浓度增加 (P <0 .0 1 )。结论 K562 /HHT是一种以P GP介导的多药耐药细胞系 ,检测显示K562 /HHTP GP表达阳性率 1 0 0 % ,并有很强的mdr1基因表达 ,提示Rb1通过抑制P GP外排药物功能 ,提高细胞内药物浓度 ,是Rb1逆转耐药作用的主要机理。