尼群地平固体分散体微丸的制备与评价

目的采用小型离心造粒技术制备尼群地平固体分散体微丸。方法以微丸的粉体学性质、收率(Yield)和10min药物累积溶出量(P10)为评价标准,通过处方单因素试验考察可溶性载体、不溶性载体及两者的比例对微丸质量的影响;通过制备工艺单因素试验,考察润湿剂中乙醇的浓度及用量、离心造粒转速及时间对微丸质量的影响;并通过X射线粉末衍射(XRD)和差示扫描量热法(DSC)试验对药物的可能存在状态进行判断。结果尼群地平固体分散体微丸的处方与制备工艺为:可溶性载体采用泊洛沙姆(F68),不溶性载体采用低取代羟丙基纤维素(L-HPC),两者的比例为2:7,润湿剂为70%乙醇,用量25ml,离心造粒转速为300r/min,时间30min,所得微丸P10达86%以上。XRD和DSC实验表明,药物以无定形存在于固体分散体中,但在微丸中有少量晶体析出。结论采用上述方法制备的尼群地平固体分散体微丸,具有固体分散体结构和显著的速释特征。