秦皮乙素对人胃癌SGC-7901细胞增殖、迁移、侵袭和糖酵解的影响

目的探讨秦皮乙素(AES)对胃癌SGC-7901细胞增殖、迁移、侵袭和糖酵解的影响及相关机制。方法采用MTT法检测细胞增殖活性;采用划痕实验和Transwell实验检测细胞迁移和侵袭能力;葡萄糖摄取量测定和乳酸含量测定实验检测细胞糖酵解情况;Western blot法检测迁移、侵袭及糖酵解相关蛋白的表达水平。结果AES能够抑制SGC-7901细胞的增殖活力,且这种抑制效果与AES的剂量成正相关。随着AES剂量的梯度增加,SGC-7901细胞的迁移、侵袭及糖酵解能力逐渐降低(P<0.05)。AES可以下调SGC-7901细胞HIF-1α、MMP-2、MMP-9、GLUT1、LDHA蛋白的表达水平(P<0.05)。结论AES对人胃癌SGC-7901细胞增殖活性及迁移、侵袭能力有抑制作用,通过抑制人胃癌SGC-7901细胞的葡萄糖摄取及乳酸生成降低糖酵解水平。AES可能通过影响缺氧诱导因子HIF-1α抑制SGC-7901细胞迁移、侵袭及有氧糖酵解过程。

秦皮乙素对大鼠心肌组织抗氧化能力的影响

目的:探讨秦皮乙素(esculetin,ESC)对多柔比星(doxorubicin,DOX)诱导心肌细胞氧化应激的影响。方法:将SD大鼠分为对照组、DOX组、ESC低、高剂量+DOX组,检测各组大鼠心肌组织中SOD、MDA及血清心肌酶变化;通过Masson染色,比较各组心肌组织中胶原纤维的量的变化;Western blot法检测抗氧化相关蛋白的表达。结果:ESC可升高DOX诱导后心肌组织中SOD水平,同时降低由DOX所致心肌酶及MDA升高(P<0.05);DOX干预后心肌组织中胶原纤维明显增多,而ESC预处理后的心肌组织胶原纤维明显减少;ESC可降低由DOX引起P53含量的增多(P<0.05),并上调心肌组织中的抗氧化酶HO-1(P<0.05)、MDM2(P<0.05)和Nrf2(P<0.05)的表达。结论:秦皮乙素可改善多柔比星诱导的心肌组织氧化应激损伤,并对心肌组织起保护作用。

秦皮乙素/蛇床子素的晶体结构研究

报道了香豆素类药物秦皮乙素的两种同质异晶和蛇床子素的晶体结构,这三种晶体结构(同质异晶1-2和蛇床子素3)同属单斜晶系,其中,同质异晶1和蛇床子素3属C2/c空间群,而同质异晶2则属P21/c空间群.同质异晶1-2中的秦皮乙素分子分别以不同类型的传统O—H…O强氢键构建出沿不同方向延伸的一维链状结构,而蛇床子素3则主要靠C—H…O弱氢键与范德华力结合形成稳定的晶体结构.

高效液相色谱紫外等吸收波长法快速测定秦皮中秦皮甲素和秦皮乙素

研究建立了一种快速、环保和节约对照品的秦皮化学成分含量测定方法。秦皮样品采用25%(v/v)乙醇水溶液超声提取5 min。样品提取溶液采用Poroshell 120 EC-C18色谱柱(50 mm×4.6 mm, 2.7μm)进行分析,0.1%甲酸水溶液-乙腈(94∶6, v/v)等度洗脱,流速1.5 mL/min。采用紫外分光光度仪对等浓度的秦皮甲素和秦皮乙素进行紫外光谱扫描,初步筛选得到2个对照品的等吸收波长,并用高效液相色谱仪对筛选得到的等吸收波长进行确证,从而获得2个对照品的等吸收检测波长341 nm。新建立的高效液相色谱紫外等吸收波长法的方法验证结果显示,秦皮甲素和秦皮乙素在各自的浓度范围内具有良好的线性关系(r=1.000 0),检出限和定量限分别为1.5μmol/L和3.0μmol/L,平均加标回收率分别为99.0%(RSD=1.4%)和97.5%(RSD=0.9%)。通过比较高效液相色谱紫外等吸收波长法和传统高效液相色谱外标法对10批秦皮样品中秦皮甲素和秦皮乙素的含量测定结果,显示两种方法测定结果一致。此外还采用t检验对该方法与《中国药典》2020版方法的含量测定结果进行比较,对比结果表明两种测定方法无显著性差异(P>0.05)。该方法耗时10 min,有害溶剂消耗0.5 mL,只使用1个对照品,具有快速、简便、环保和对照品消耗少的特点,适用于秦皮中秦皮甲素和秦皮乙素的含量测定,为秦皮质量评价的技术提升提供了依据。

高效液相色谱法同时测定复方南板蓝根片中秦皮乙素和菊苣酸

建立高效液相色谱同时测定复方南板蓝根片中秦皮乙素和菊苣酸含量的方法。采用XBridge C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm)分离,流动相为乙腈-0.3%磷酸溶液,梯度洗脱,流量为1 mL/min,检测波长为330 nm,柱温为40℃,进样体积为10μL,以色谱峰面积外标法定量。秦皮乙素和菊苣酸的质量浓度分别在18.40~184.02、4.96~49.61 g/mL范围内与色谱峰面积的线性关系良好,相关系数均为0.9999。秦皮乙素、菊苣酸测定结果的相对标准偏差分别为0.72%、0.54%(n=6),平均回收率分别为97.40%、98.45%。该方法操作简单,重复性好,准确度高。

HPLC法测定抗骨髓炎片中绿原酸和秦皮乙素的含量

目的:建立高效液相色谱(HPLC)法测定抗骨髓炎片中绿原酸、秦皮乙素含量的方法。方法:采用Thermo Hypersil Gold-C_(18)(4.6 mm×250 mm, 5μm)色谱柱,流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(9∶91),流速1.0 mL·min^(-1),柱温30℃,检测波长为327 nm,进样量为10μL。结果:绿原酸、秦皮乙素分别在14.46~144.6μg·mL^(-1)(r=0.9999)、3.137~31.37μg·mL^(-1)(r=0.9999)范围内线性关系良好,平均回收率分别为98.65%(RSD=0.75%)、96.51%(RSD=1.58%)。结论:所建立的方法准确,重现性好,可用于抗骨髓炎片中绿原酸和秦皮乙素含量的测定。

三种微波萃取秦皮中秦皮甲素和秦皮乙素的方法

以秦皮甲素和秦皮乙素的含量为指标,研究了3种微波萃取秦皮的方法.3种方法分别为家用微波炉连续引入溶剂萃取法、微波谐振腔连续引入溶剂萃取法和实验室专用微波炉萃取法.结果表明,溶剂浓度、辐射时间、微波功率、样品粒度等均对萃取有影响.3种微波萃取法与索氏萃取法相比,提取效率高且可省时节能.

秦皮甲素、秦皮乙素与血清白蛋白的相互作用

用荧光光谱法研究了中药有效成分秦皮甲素、秦皮乙素与牛血清白蛋白(BSA)、人血清白蛋白(HSA)的相互作用。结果表明:秦皮甲素、秦皮乙素对血清白蛋白的荧光有较强的猝灭作用,其荧光猝灭为单一的静态猝灭过程,其作用机制属能量转移机制。求得不同温度下反应的结合常数K。由反应焓变、熵变确定它们间的结合主要是静电引力。依据非辐射能量转移机理,求出了其结合位置和能量转移效率。

藏药八味秦皮丸中秦皮甲素、秦皮乙素和麝香酮的定量测定

目的建立八味秦皮丸(秦皮、针铁矿、草莓、多刺绿绒蒿、寒水石、美丽风毛菊、朱砂、麝香)质量标准中的定量测定项。方法采用高效液相色谱法测定秦皮甲素和秦皮乙素,色谱柱为依利特C18柱(4.6mm×250mm);流动相为甲醇-0.1%磷酸溶液(27∶73);体积流量为1.0 mL/min;柱温为室温;检测波长为344.4 nm。采用气象色谱法测定麝香酮,色谱柱为HP-5毛细管柱(30 m×0.25 mm×0.25μm);载气为氮气(99.99%);检测器温度为250℃;分流比为40∶1;程序升温150℃开始以10℃/min速度升温至170℃保持4 min,然后以15℃/min速度升温至230℃保持5 min。结果秦皮甲素、秦皮乙素进样量分别在0.200～2.502μg、0.120～1.503μg范围内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率分别为100.71%、100.38%,RSD分别为0.65%、0.87%(n=6);麝香酮进样量在15.20～152.0μg范围内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为99.27%,RSD为0.74%(n=6)。结论该方法灵敏、准确、专属性强,可用于八味秦皮丸中秦皮甲素、秦皮乙素、麝香酮的定量测定。

不同地理种源秦皮的树皮及叶中秦皮甲素、秦皮乙素的含量测定

目的 :测定不同地理种源秦皮的树皮及叶中秦皮甲素和秦皮乙素的含量。方法 :采用HPLC法 ,以乙腈 水 (15∶85 )为流动相 ,使用NovapakC18柱 ,检测波长 348nm ,外标法。结果 :进样量与峰面积线性关系良好 ,秦皮甲素与秦皮乙素的r值分别为 0 .9992 ,0 .9994 ,平均回收率分别为 98.2 % ,99.2 % ,RSD分别为 2 .2 4 % ,2 .15 %。因地理种源不同而造成的秦皮质量差异明显存在 ,陕西产秦皮质量上乘。结论 :本法操作快速、简便、易行 ,精密度、重复性、稳定性好 ,适用于秦皮含量的分析测定。

秦皮乙素对BALB/c裸鼠体内胶质瘤生长的影响

【目的】探讨秦皮乙素(Esc)的体内抗胶质瘤活性,为秦皮乙素进一步研究开发为抗胶质瘤药物提供实验依据。【方法】采用C6细胞前肢腋下皮下注射BALB/c裸鼠种瘤构建荷瘤鼠模型;分为4组:模型组、50 mg/kg秦皮乙素组、100mg/kg秦皮乙素组和阳性对照组;采用瘤体积、相对肿瘤增殖率、瘤质量、肿瘤生长抑制率和体质量5个指标评价秦皮乙素的体内抑瘤效果;采用HE染色鉴定瘤体。【结果】与模型组相比,秦皮乙素可显著抑制雄性荷瘤鼠的瘤体积约10倍,瘤质量约8倍,对其体质量无显著影响,与阳性对照药尼莫司汀(ACNU)相似;对雌性荷瘤鼠瘤体的生长无显著抑制作用。【结论】秦皮乙素在雄性荷瘤鼠体内具有显著抗胶质瘤活性,为秦皮乙素进一步开发为抗胶质瘤药物提供了实验依据。

差示脉冲伏安法测定中药秦皮中秦皮乙素的含量

目的：研究秦皮乙素在碳糊电极（CPE）上的伏安行为．建立中药秦皮中秦皮乙素含量测定的新方法。方法：采用循环伏安法研究秦皮乙素在电极上的电化学行为，以差示脉冲伏安对其含量进行测定。结果：在pH4．0磷酸缓冲液中，氧化峰电流与秦皮乙素浓度在5．0×10^-7～4．5×10^-6mol·L^-1范围内呈良好的线性关系，检测限为6．0×10^-6mol·L^-1。结论：CPE可有效消除样品中其他组分对秦皮乙素测定的干扰，已成功用于实际样品中秦皮乙素含量的测定。该方法灵敏度高、检测范围宽，结果满意。

HPLC测定二丁颗粒中秦皮乙素的含量

目的 建立二丁颗粒中秦皮乙素的含量测定方法。方法 使用TurerKromasilC18色谱柱 ,以甲醇 -水 -冰醋酸 (2 0∶80∶0 4 )为流动相 ,检测波长 35 3nm。结果 秦皮乙素在 0 0 386～ 0 6 182 μg范围内呈良好的线性关系 ,平均回收率为 98 4 5 % ,RSD =1.3% (n =6 )。结论 所用方法简便、灵敏、准确 ,可用于二丁颗粒的质量控制。

秦皮乙素抗肿瘤作用及机制

秦皮乙素是一种具有良好抗肿瘤活性的中药提取活性成分,特别是秦皮乙素的有效性和低毒性,使其在肿瘤治疗中的应用越来越广泛。研究表明秦皮乙素对肺癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、肠癌、前列腺癌、乳腺癌、黑色素瘤、脑胶质瘤、骨髓瘤、白血病等肿瘤均有治疗作用,可以抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡、阻滞细胞周期、抑制肿瘤转移、抑制血管生成、增强免疫力和增敏减毒等作用,这些研究为秦皮乙素的临床应用及药物开发提供实验基础。

秦皮乙素对产KPC碳青霉烯耐药肺炎克雷伯菌的体外抗菌效果

目的观察秦皮乙素对产碳青霉烯酶(KPC)碳青霉烯耐药肺炎克雷伯菌的体外抗菌效果。方法采用改良Hodge试验、美罗培南加抑制剂3-氨基苯硼酸(APBA)、乙二胺四乙酸(EDTA)等试验来检测菌株产KPC表型;PCR扩增KPC基因并测序;MLST-PCR法检测菌株ST分型;肉汤微量稀释法检测秦皮乙素的最小抑菌浓度(MIC);按棋盘法联合药敏试验检测秦皮乙素与亚胺培南、庆大霉素、左氧氟沙星体外联合抗菌效果。结果所有菌株均携带KPC-2基因;MLST分型均为ST11型;秦皮乙素单独抗菌的MIC值为0.5~1.0mg/mL。秦皮乙素与亚胺培南联合药敏试验,分级抑菌浓度(FIC)指数均大于2。与庆大霉素联合,庆大霉素MIC≥1 024μg/mL时,FIC指数均为2;MIC≤512μg/mL时,FIC指数为0.31~1.0。与左氧氟沙星联合,FIC指数均为2。结论秦皮乙素对产KPC酶碳青霉烯耐药肺炎克雷伯菌具有明确的抗菌作用,与亚胺培南联合时存在拮抗作用,与庆大霉素联合时两药联合抗菌结果显示为无关、相加或协同作用,与左氧氟沙星的结果均表现为无关。

三维荧光光谱法结合交替三线性分解算法同时分辨及定量测定秦皮中的秦皮甲素和秦皮乙素成分

用三维荧光分析结合交替三线性分解算法对秦皮中药成分进行定性定量分析,为直接测定秦皮甲素和秦皮乙素提供了一种快速简洁的方法。相关系数r分别为1.000和0.998。多次测定结果的相对误差分别为2.01%和2.21%。

RP-HPLC法测定菊苣提取物中秦皮乙素的含量

目的建立测定菊苣提取物中秦皮乙素含量的方法。方法采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定秦皮乙素含量,色谱柱为ODS-A(250mm×4.6mm,5μm),检测波长为349nm。结果秦皮乙素进样量与峰面积线性关系良好,秦皮乙素的r值为0.999 6,平均回收率为91.68%,RSD为4.59%。结论采用RP-HPLC测定菊苣提取物中秦皮乙素的含量,方法简便、易行,精密度、重复性、稳定性好。

高效液相色谱法测定秦皮中秦皮乙素的含量

目的 :制订药材秦皮含量测定方法。方法 :采用高效液相色谱法测定秦皮中秦皮乙素的含量。结果 :秦皮乙素在0 116 4～ 0 5 82 0 μg范围内呈良好线性关系 ,平均回收率为 98 4 6 % ,RSD为 1 6 3%。结论 :该方法简便易行 ,重视性好。

紫花地丁不同产地及不同部位中秦皮乙素含量比较

目的:采用HPLC法测定紫花地丁不同产地及不同部位中秦皮乙素含量,为药材合理应用与质量评价提供依据。方法:运用高效液相色谱法测定紫花地丁根部、叶梗及叶片中秦皮乙素含量,计算各部位所含成分占全草比例,并对不同产地紫花地丁中秦皮乙素含量进行比较。结果:指标成分秦皮乙素在根部、叶梗、叶片中均检出,其中叶片中含量最高,叶梗中次之,根部含量最少,不同产地紫花地丁质量差异大。结论:紫花地丁叶片中秦皮乙素含量所占比例最高,其中河北产紫花地丁指标成分含量较高,其他产地差异相对较小,可为紫花地丁的采收和合理应用提供参考。

秦皮乙素的单扫示波极谱法研究

在０．１ｍｏｌ·Ｌ－１ＮＨ４Ａｃ（ｐＨ６．１）溶液中，秦皮乙素在单扫示波极谱上有一灵敏的导数极谱波，峰电位Ｅｐ＝－１．３２Ｖ（ｖｓ．ＳＣＥ）．峰电流ｉｐ与秦皮乙素浓度在４０×１０－６～８．０×１０－５ｍｏｌ·Ｌ－１范围内成线性关系。并用于中药秦皮的测定，得到满意的结果，用线性扫描和循环伏安法探讨体系的伏安行为。，结果表明，该体系属具有吸附性的不可逆过程。