利多卡因-月桂醇二元共熔系统的体外经皮渗透

目的研究利多卡因-月桂醇二元共熔系统对利多卡因经皮渗透的影响。方法制备不同比例的利多卡因月桂醇二元共熔混合物和含二元共熔混合物的透皮贴剂。测定了利多卡因和利多卡因月桂醇二元共熔混合物在pH7.9的磷酸盐缓冲液的溶解度。以Franz类型的单室扩散池测定利多卡因及利多卡因月-桂醇二元共熔混合物贴剂的体外透皮性能。结果利多卡因-月桂醇二元共熔混合物的熔点明显比利多卡因低。含利多卡因月桂醇二元共熔混合物贴剂中利多卡因的稳态透皮速率是纯利多卡因贴剂的6倍。结论利多卡因-月桂醇二元低共熔混合物中的利多卡因具有较高的热力学活性,从而显著提高了利多卡因的体外透皮速率。

熊果苷醇质体的体外经皮渗透特性研究

为了研究熊果苷醇质体的经皮渗透特性,试验通过体外经皮渗透试验,比较熊果苷在大鼠皮肤中的稳态透皮速率和皮肤滞留量,分别考察以醇质体、脂质体、乳剂及30%乙醇混悬液作为载体时,熊果苷的经皮渗透特性。结果表明:熊果苷醇质体的经皮渗透速率为(20.649±5.097)μg/(cm2·h),是熊果苷脂质体的1.65倍,是熊果苷乳剂(含醇量30%)的2.11倍,是30%乙醇混悬液的4.14倍,12 h后皮肤中药物滞留量大小顺序为醇质体>脂质体>乳剂>30%乙醇混悬液。说明醇质体能提高熊果苷的透皮速率,增加药物在皮肤内的滞留量。

N-三甲基壳聚糖对环孢素经皮渗透作用的试验研究

目的考察N-三甲基壳聚糖(N-trim ethyl ch itosan,TMC)作为透皮吸收促进剂的作用大小。方法用壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成季铵化程度为60%的TMC,即TMC60,通过1H-NMR确定其季铵化程度。以2%氮酮为阳性对照,以环孢素为模型药物,以离体小鼠皮肤为屏障,采用预处理法考察2%TMC60对环孢素透过离体皮肤的促进作用。结果经1H-NMR确定合成得到的TMC60季铵化程度为67.2%。体外透皮实验中,累积透过量及稳态透皮速率大小顺序均为:TMC60组>氮酮组>空白组,TMC60的促进作用强度大于同浓度的氮酮(P<0.05)。结论TMC对环孢素具有较好的经皮渗透作用。

N-三甲基壳聚糖对双氯芬酸钠经皮渗透作用的研究

目的：考察N-三甲基壳聚糖（N—trimethylchitosan，TMC）作为透皮吸收促进剂的作用：方法：用壳聚糖及碘甲烷为主要原料，合成季铵化程度为60％的TMC，即TMC60，通过1H—NMR确定其季铵化程度。以2％氮酮为阳性对照，以双氯芬酸钠为模型药物，以离体小鼠皮肤为屏障，采用预处理法考察2％TMC60对双氯芬酸钠透过离体皮肤的促渗作用。结果：经^1H-NMR确定合成得到的TMC60季铵化程度为67．2％。体外透皮实验中，累积透过量及稳态透皮速率大小顺序均为：TMC60组〉氮酮组〉空白组，TMC60的促进作用强度大于同浓度的氮酮（P〈0．05）。结论：TMC对双氯芬酸钠具有较好的经皮促渗透作用。

金品肿痛系列药物体外经皮渗透实验研究

目的:考察不同剂型,不同给药方式的金品肿痛系列药物体外经皮渗透特性,指导临床用药及市场销售。方法:采用改良Franz扩散池法,以雄性小鼠皮肤为屏障、30%乙醇生理盐水为接收液,收集各剂型及各给药方式不同时间点的接收液,采用高效液相色谱法测定,绘制累积透过曲线,对金品肿痛系列药物体外经皮渗透量、稳态透皮速率进行研究。结果:金品肿痛系列药物体外经皮渗透符合Higuchi方程。肿痛搽剂(涂搽给药)体外24 h累积透过量为57.3082μg/cm2;稳态透皮速率(J)为11.96μg/(cm2·h);肿痛气雾剂(喷射给药)体外24 h累积透过量为52.1414μg/cm2;稳态透皮速率(J)为7.444μg/(cm2·h);肿痛气雾剂(涂搽给药)体外24 h累积透过量为38.1809μg/cm2;稳态透皮速率(J)为9.737μg/(cm2·h)。结论:金品肿痛系列药物中搽剂为长效制剂,气雾剂为速释制剂,且喷射给药方式经皮渗透迅速。

消炎痛凝胶的体外透皮实验研究

目的:研究消炎痛凝胶的体外透皮方法。方法:采用Franz扩散池,考察不同种类离体皮肤和不同类型接受液的体外透皮实验情况。并采用紫外分光光度法测定消炎痛凝胶的累积透过量和稳态透皮速率。结果:通过薄层色谱法定性分析,消炎痛凝胶透皮实验选用昆明种雄性小鼠皮肤、0.2%十二烷基硫酸钠溶液为接受液的体外透皮效果最佳。最佳实验条件下24小时绿原酸累积透过量28.624 0μg/cm2,稳态透皮速率为1.044 4μg/(cm2 h)。结论:该方法准确、稳定,适用于消炎痛凝胶的体外透皮试验研究。

鬼臼毒素醇质体的体外经皮渗透特性研究

目的研究鬼臼毒素醇质体经皮渗透特性。方法通过体外经皮渗透试验,比较鬼臼毒素在大鼠皮肤中的稳态透皮速率和皮肤滞留量,分别考察以醇质体、酊剂、脂质体、30%乙醇混悬液以及鬼臼毒素与空白醇质体物理混合物作为载体,鬼臼毒素经皮渗透特性。结果鬼臼毒素醇质体的12 h皮肤滞留量为8.17μg/cm2,高于其他各组;稳态透皮速率小于鬼臼毒素载药量为0.5%的脂质体组及乙醇混悬液组(P<0.05),与其他对照组无显著差异。结论醇质体具有较大的皮肤滞留量及较小的透皮速率。

吡罗昔康涂膜剂的研制

目的 研制吡罗昔康涂膜剂。 方法 以 PVA及透皮促进剂等为材料制备吡罗昔康涂膜剂 ,用紫外分光光度法进行含量测定 ,对其物理化学稳定性进行考察 ,并在改良 FRANZ扩散池上进行离体透皮试验。结果 含量测定平均回收率为 10 1.7%± 1.3 2 ,RSD为 1.3 %。其稳态透皮速率为 5 .41μg/cm2 /h,2 4h累积药物扩散量为 688.0± 10 5 .6μg/cm2。 结论 吡罗昔康涂膜剂为一新颖的外用透皮制剂 ,值得进一步临床研究。