空白丸芯上药法制备三七总皂苷肠溶微丸

目的:通过工艺优化,制备释放度符合肠溶制剂要求的三七总皂苷肠溶微丸。方法:采用空白丸芯上药法制备三七总皂苷的载药微丸,L9(34)正交实验设计优化包衣工艺参数,以体外释放度评价包衣效果。结果:包衣锅温度40℃、供液流速6mL/min、包衣锅转速20r/min,制得的微丸评价指标(包衣成品是否粘连、表面色泽均匀与否、包衣完全与否、表面光洁度)综合打分优良;15%包衣增重的微丸体外释药理想,符合现行版药典对肠溶制剂要求。结论:所制三七总皂苷肠溶微丸胶囊工艺可行,重现性良好,具有良好的体外释药性和耐酸力。

挤出滚圆法制备胃漂浮空白丸芯及其处方和工艺研究

目的:研制胃漂浮空白丸芯,为制备胃漂浮微丸提供优质、便捷的母核。方法:采用挤出滚圆法制备胃漂浮空白丸芯。分别对处方因素(助漂剂种类和用量及黏合剂浓度和用量)和工艺因素(挤出速度及滚圆速度和时间)进行单因素考察,并采用正交设计实验对其进一步优化。结果:优化处方和工艺所制备的胃漂浮空白丸芯的圆整度、粒径分布、收率、漂浮性能等各项评价指标均符合要求,水中可漂浮12小时以上,且工艺重现性良好。结论:此胃漂浮空白丸芯制备工艺简便,适于工业化生产。

流化床制粒法制备淀粉类空白丸芯的工艺研究

目的研制淀粉类空白丸芯，为制备后续载药微丸提供优质、便捷的母核。方法分别对物料及其比例和粘合剂用量进行单因素考察，以得率、圆整度、脆碎度作为评价指标，采用正交设计实验优化制备工艺。结果淀粉和糊精比例为3：1的物料在泵速10r·min-1，雾化压力250kPa，转盘速度150r·min，转盘高度2．5mm，进风温度60℃，风机频率25—30Hz条件下，制备的空白丸芯圆整度良好，得率达88％。结论此淀粉类空白丸芯制备工艺简便，适于工业化生产。

结肠靶向空白微丸制备工艺的研究

目的采用离心包衣造粒法制备结肠靶向空白微丸。方法采用离心包衣造粒机制备空白丸芯,以蒸馏水为粘合剂,以产率、粒径分布、表面形态和圆整度为微丸丸芯质量评价指标,优化工艺条件。以Eudragit S100为包衣材料对空白微丸进行包衣,并初步考察其在模拟胃肠道的体外溶解性能。结果微晶纤维素(MCC)为制备微丸丸芯的优选辅料。制备空白微丸的最佳工艺条件为:主机转速22.00 Hz,风机转速22.00 Hz,喷气压力0.15 MPa,供粉速度15～20 r/min,喷浆流量8～40 mL/min,滚圆时间4 min。结论以Eudragit S100为包衣材料制备的空白微丸可以达到在结肠定位释放的目的。

琥珀酸去甲文拉法辛缓释微丸的制备及释放特性的研究

目的采用乙基纤维素水分散体(Surelease~)为包衣材料制备琥珀酸去甲文拉法辛(DVS)缓释微丸,并评价其体外释药性能。方法采用溶液上药法,在蔗糖空白丸芯的基础上旋转锅包衣法上药,通过正交筛选优化上药工艺,再以Surelease~为缓释材料进行包衣,以原研缓释片为参比对微丸的体外释放进行评价,并将释放数据用常用模型拟合,探讨其释放机制。结果所得缓释微丸的载药量和上药率均较高,含量均匀,当聚合物包衣增重32.4%时可达到与原研缓释片一致的释放特性,在pH1.2、pH4.5、水、pH6.8的释放介质中两者的相似因子分别为86.65、69.94、67.47、67.97,体外释放曲线符合一级方程。结论制备的DVS缓释微丸具有较理想的缓释效果。

不同剂量与溶解度药物的小丸上药工艺研究

目的研究不同剂量与溶解度模型药的小丸上药处方和工艺。方法以盐酸二甲双胍作为高剂量高水溶性模型药,以对乙酰氨基酚作为低剂量低水溶性模型药,蔗糖丸芯作为上药载体,根据药物剂量与溶解度选择不同型号欧巴代作为上药黏合剂,以流化床底喷方式上药,评价上药工艺过程与上药小丸的质量。结果以欧巴代作为上药黏合剂,上药工艺稳健、小丸粘连率低、上药率高、含量均匀、上药小丸溶出完全、粒径均匀、分布范围窄、表面光滑圆整。结论高配液固含量及高药物与黏合剂比例可缩短高剂量高水溶性模型药上药时间;对低剂量低水溶性药物来说,低配液固含量及低药物与黏合剂比例可实现均匀的上药,使用欧巴代03A系列产品作为上药黏合剂,获得质量优良的载药小丸,为功能包衣打下良好基础。