由空白前体脂质体制备抗癌药物脂质体

以空白前体脂质体作为药物载体,将药物溶液分散在载体中,制成药物脂质体.空白前体脂质体对5Fu等几种抗癌药物均可达到一定的包裹率,阿霉素在一定条件下可达到85%以上,并与传统薄膜法进行了比较.抑瘤活性及毒性实验结果表明:与游离药物相比,5Fu、阿霉素等药物的抑瘤活性都有不同程度的提高.急性毒性实验表明:除AraC外,几种药物的毒性均有所降低,以顺铂最明显.

药物载体空白脂质体前体的制备及性质的研究

以蛋黄卵磷脂、胆固醇为膜材，加入适量的高分子表面活性剂，选择合适的支持剂，采用冷冻干燥法制备了空白脂质体前体，并用它作为药物载体，将药物溶液分散在载体中，制成药物脂质体．研究了空白脂质体前体的再分散性及物理稳定性．空白脂质体前体再分散性良好，平均粒径为０．７５μｍ，粒径分布比较集中，在室温下贮存７个月、９个月后再分散其平均粒径分别为０８１μｍ、０８４μｍ，对５Ｆｕ的包裹率也没有发生显著改变。用５Ｆｕ，阿霉素（ＡＤＭ）等为模型药物，考察了影响药物脂质体包裹率的因素，并将最优条件固定．研究结果表明：空白脂质体水相的ｐＨ值、离子强度、再分散药物溶液的浓度（即药物与磷脂的重量比）对药物包裹率有显著影响．