HPLC法测定穿心莲总内酯固体脂质纳米粒载药量与包封率

目的建立HPLC法同时测定穿心莲总内酯固体脂质纳米粒中穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的载药量和包封率的方法。方法采用Kromasil C18(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-水(30∶70);体积流量1.0 mL/min;检测波长λ分别为226、2102、52 nm;柱温35℃。采用超滤法分离穿心莲总内酯固体脂质纳米粒与游离药物测定包封率。结果穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯分离良好,质量浓度分别在1.606～200.8μg/mL1、.648～206.0μg/mL、1.590～198.4μg/mL、1.640～205.6μg/mL范围内与色谱峰面积均呈良好的线性关系,平均回收率分别为(100.98±1.88)%(、101.32±1.76)%(、100.80±1.64)%和(100.30±2.07)%,精密度和稳定性均较好。超滤法回收率分别为(102.36±1.12)%、(100.12±0.76)%、(99.00±3.67)%、(100.26±2.54)%。4种成分的重复性实验的RSD均小于2.20%。3批穿心莲总内酯固体脂质纳米粒中穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的包封率分别为(80.04±0.69)%(、94.94±3.87)%(、92.17±1.60)%和(97.65±0.68)%,载药量分别为(4.11±0.04)%(、0.56±0.02)%(、0.15±0.00)%和(0.18±0.00)%。结论 HPLC测定方法准确可靠、简单快速,可用于穿心莲总内酯固体脂质纳米粒的载药量与包封率的测定。

星点设计-效应面法优化穿心莲总内酯固体脂质纳米粒处方

目的优选穿心莲总内酯固体脂质纳米粒(TLA-SLN)的处方。方法以穿心莲中4种内酯类成分包封率的满意度函数作为评价指标,采用冷却高压均质法制备穿心莲总内酯固体脂质纳米粒,考察药脂比、磷脂脂质比、Tween-80在水中质量分数对评价指标的影响,并运用星点设计-效应面法对结果进行多元线性和二项式拟合,优选最佳的工艺条件。结果从相关系数及各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,冷却压均质工艺能有效制备固体脂质纳米粒,优化的最佳处方为药脂比为10%、磷脂脂质比1.25、Tween-80在水中的质量分数为4%,实测值与理论预测值偏差小于7%。结论星点设计-效应面法能有效优选穿心莲总内酯固体脂质纳米粒处方。

穿心莲总内酯骨架缓释片的制备及释放度测定

目的制备穿心莲总内酯缓释片,并考察其体外释放度及机制。方法采用亲水性高分子材料HPMC为骨架材料,制备穿心莲总内酯缓释片,采用正交试验设计,以药物体外释药百分率为指标优选制剂处方。结果最终优化处方为20%HPMC K15M作为骨架材料,乳糖和淀粉比例为3∶1,3%PVP作为致孔剂。结论所制备缓释片的工艺简单合理,药物体外释放符合零级模型,制得的缓释骨架片具有较理想的缓释作用。

酸水法提取穿心莲总内酯

为了提高以水为溶媒提取穿心莲总内酯的收率，根据穿心莲内酯可以同亚硫酸氢钠起加成反应的原理，在常温条件下，用作者设计之方法──酸水法同乙醇回流法、碱水法、乙醇冷浸法、冷水浸渍法提取穿心莲总内酯，用比色法测定其含量，酸水法提取穿心莲总内酯可达乙醇冷浸法的75％以上，与乙醇回流法（A法）相当，而远远超过其它方法（D、E法），经方差分析，其与乙醇冷浸法（D法）和碱水法（B法）差异显著，而与乙醇回流法无显著差异。

酸水法及其它方法提取穿心莲总内酯的比较

为提高以水为溶媒提取穿心莲总内酯的收率，根据穿心莲内酯可以同亚硫酸氢钠起加成反应的原理，在常温条件下，用酸水法同乙醇回流法、碱水法、乙醇冷浸法、冷水浸渍法提取穿心莲总内酯，用比色法测定其含量，结果显示酸水法提取穿心莲总内酯可达乙醇冷浸法的７５％ 以上，与乙醇回流法相当，而远远超过其它方法。

穿心莲总内酯治疗小儿疱疹性咽峡炎的效果观察

目的穿心莲总内酯治疗小儿疱疹性咽峡炎的效果观察。方法本次研究选取对象共80例,均为2010年6月-2012年9月收治的小儿疱疹性咽峡炎的患儿,随机按观察组和对照组各40例划分,对照组采用利巴韦林注射液治疗,观察组采用穿心莲总内酯治疗,回顾两组临床资料。结果观察组临床总有效率为90%,对照组临床总有效率为72.5%,观察组有效率高于对照组(P<0.05)。观察组疱疹消失时间、平均退热时间早于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组均未出现严重不良反应。结论穿心莲总内酯具有破坏内毒素、抗病毒、清热解毒、抑制炎症反应、增加免疫力等作用,可迅速有效的缓解或减轻症状,缩短病程,减轻患儿痛苦,降低了不良反应,具有较高的安全性和有效性,在小儿疱疹性咽峡炎的治疗中具有较高的应用价值。

穿心莲内酯总酯磺化物治疗脓毒症临床研究

目的探讨穿心莲内酯总酯磺化物治疗脓毒症的临床疗效。方法将80例脓毒症患者随机分为治疗组和对照组,每组40例。对照组给予西医常规治疗,治疗组在常规治疗基础上加用穿心莲内酯总酯磺化物,2组疗程均为7 d。分别测定治疗前、治疗后第3天和第7天血清中炎性因子IL-6、CRP、hs-CRP、PCT的浓度,观察2组治疗前后生命体征指标及白细胞计数、中性粒细胞比例、APACHEⅡ评分、死亡风险系数变化,比较2组病原学转阴率及治疗效果。结果 2组治疗后各时间段白细胞数、中性粒细胞比例比较、炎性因子浓度等均明显降低(P均<0.05),且治疗组降低程度优于对照组(P均<0.05),2组治疗后3 d各生命体征指标均明显好转(P均<0.05),且治疗组改善情况优于对照组(P均<0.05);2组治疗后第7天比较差异无统计学意义(P>0.05)。治疗后第3天、第7天,治疗组APACHE评分、死亡风险系数、病死率、无效率等均低于对照组(P均<0.05),病原学转阴率、有效率高于对照组(P均<0.05)。结论穿心莲内酯总酯磺化物可降低脓毒症患者血清中炎性因子浓度、死亡风险及病死率,提高有效率,治疗脓毒症效果显著。

穿心莲内酯总酯磺化物对脓毒症患者血清炎性因子的影响

目的:观察穿心莲内酯总酯磺化物对脓毒症患者血清中不同时段炎性因子的影响,为临床脓毒症的诊治探讨新思路。方法:将符合纳入标准的2013年12月至2015年3月入住兰州军区兰州总医院呼吸科、呼吸ICU、急诊科、消化科、ICU等科室的脓毒症患者80例,按病情程度分为脓毒症组和严重脓毒症组,各组按就诊先后顺序随机分为治疗亚组和对照亚组,每组20例,并于入院当天、治疗后第3天、7天测定各组患者血清中PCT、IL-6、CRP、Hs CRP的浓度。结果:脓毒症、严重脓毒症中治疗亚组和对照亚组基本资料及治疗前炎性因子浓度相互比较(P>0.05),脓毒症治疗亚组中IL-6、Hs CRP、PCT水平在治疗前后各时间段分别进行比较差异有统计学意义(P<0.05),治疗亚组和对照亚组患者CRP水平在治疗前与治疗后第3天比较差异有统计学意义(P<0.05),2组患者治疗后第3天与第7天分别比较,差异无统计学意义(P>0.05)。严重脓毒症治疗亚组治疗前和治疗后第3天IL-6、PCT、CRP浓度比较(P<0.05),Hs CRP在对照亚组和治疗亚组各时间段比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:穿心莲内酯总酯磺化物可显著降低脓毒症及严重脓毒症患者发病早期IL-6、Hs CRP、PCT、CRP等炎性因子的浓度,理论上可用于脓毒症的治疗。

穿心莲内酯总酯磺化物对脓毒症患者PCT浓度的影响及意义

目的观察穿心莲内酯总酯磺化物对脓毒症患者血清降钙素原(PCT)浓度的影响并探讨其意义。方法收集符合脓毒症纳入标准的脓毒症患者88例,根据患者病情严重程度分为脓毒症型及严重脓毒症型,各型随机分为治疗组和对照组,其中脓毒症42例(治疗组20例、对照组22例),严重脓毒症46例(治疗组21例、对照组25例)。对照组给予西医常规治疗,治疗组给予西医常规治疗基础上联合穿心莲内酯总酯磺化物,两型各组治疗总疗程均为7天,分别测定各组不同时间段PCT浓度。结果脓毒症及严重脓毒症治疗组治疗后3天、7天PCT浓度均低于对照组(P<0.05),治疗组治疗后各时间段PCT浓度均低于治疗前(P<0.05),且脓毒症治疗组治疗后各时间段PCT浓度明显低于严重脓毒症治疗组(P<0.05)。结论穿心莲内酯总酯磺化物对脓毒症及严重脓毒症患者各时间段血清PCT浓度均具有较好降低作用,是脓毒症及严重脓毒症中医辅助治疗的有效措施之一。

穿心莲内酯总酯磺化物对肺部感染患者血清炎性标志物的影响及其临床疗效观察

目的探讨穿心莲内酯总酯磺化物对肺部感染患者血清炎性标志物的影响及临床疗效。方法选择2013年9月至2015年1月于兰州军区兰州总医院呼吸内科就诊的肺部感染患者100例，按随机化原则分为观察组和对照组，各50例。对照组给予盐酸氨溴索注射液30mg静脉滴注，1次／d，并给予对症治疗。观察组在对照组治疗的基础上给予穿心莲内酯总酯磺化物250mg静脉滴注，1次／d。2组均治疗10d。比较2组治疗前，治疗3、7、10d后白细胞介素6（IL-6）、降钙素原、白细胞计数、中性粒细胞百分比以及治疗10d后咳嗽、咳痰、发热、呼吸困难症状改善情况和肺部感染吸收情况。结果治疗前，2组IL-6、降钙素原、白细胞计数、中性粒细胞百分比差异均无统计学意义（均P〉0．05）。观察组治疗3、7、10d后IL-6、降钙素原和治疗7d后白细胞计数及中性粒细胞百分比均明显低于对照组[IL-6：（26±5）ng／L比（28±4）ng／L，（20±7）ng／L比（22±4）ng／L，（12±5）ng／L比（14±5）ng／L；降钙素原：（2．09±0．48）μg/L比（3．28±0．46）μg/L，（1．39±0．42）ug／L比（2．92±0．38）μg/L，（0．60±0．12）μg/L比（2．01±0．29）μg／L；白细胞计数：（6．8±1．8）×10^9/L比（8．1±2．2）×10^9／L；中性粒细胞百分比：（65．5±1．8）％比（68．2±7．7）％]，差异均有统计学意义（均P〈0．05）。治疗前，2组咳嗽、咳痰、发热、呼吸困难症状积分及x线异常比例比较，差异均无统计学意义（均P〉0．05）。治疗10d后，2组咳嗽、咳痰、发热、呼吸困难症状积分均明显高于治疗前[观察组：（2．48±0．52）分比（1．01±0．59）分、（2．67±0．01）分比（1．14±0．96）分、（2．77±0．20）分比（1．02±0．16）分、（2．38±0．12）分比（1．57±0．14）分；对照组：（2．02±0．55）分比（1．27±1．05）分、（2．00±0．48）分比（1．25±0．28）分、（2．04±0．31）分比（1．04±0．17）分、（2．04±0．24）分比（1．48±0．13）分]，且观察组明显高于对照组；X线异常患者比例明显低于治疗前[观察组：24．0％（12／50）比86．0％（43／50）；对照组：60．0％（30／50）比82．0％（41／50）]，且观察组明显低于对照组，差异均有统计学意义（均P〈0．05）。结论穿心莲内酯总酯磺化物可明显降低肺部感染患者血清中炎性标志物水平，改善患者临床症状，促进肺部感染吸收。

不同加工方式的穿心莲药材在不同贮藏期的含量变化

目的通过对不同加工方式的穿心莲药材在不同贮藏期的含量变化进行研究,从而确定穿心莲药材最佳的加工方式和贮藏时间。方法从本公司穿心莲GAP基地采收新鲜的穿心莲药材,分别采用四种不同的加工方式进行加工,然后一起放在贮藏室内贮藏至规定时间后取样进行含量测定。结果穿心莲内酯含量以晒干后切段加工方式在贮藏初期为最高;脱水穿心莲内酯含量以晒干后切段加工方式在贮藏21个月时最高;穿心莲总内酯含量以晒干后切段加工方式在贮藏初期为最高。结论以穿心莲药材为原料提取穿心莲内酯或穿心莲总内酯时,建议最好采用晒干后切段加工的新鲜药材提取。以穿心莲药材为原料提取脱水穿心莲内酯时,建议最好采用晒干后切段加工方式贮藏21个月时的药材提取。

鱼腥草穿心莲的市场前景及栽培技术

中药材种植已成为农民致富的重要途径，面对琳琅满目的种植信息，农民却难于选准品种。如何选择种植易、见效快、利润大的品种？这里推荐鱼腥草和穿心莲。一、鱼腥草和穿心莲的药用价值及市场前景鱼腥草有清热解毒、消痛排脓、利尿通淋等功效，主要用于肺痈吐脓、痰热喘咳、热痢热淋等病症。穿心莲具有清热解毒、凉血消肿功效，主要用于治疗感冒发热、咽喉肿痛、口舌生疮、毒蛇咬伤、顿咳劳嗽泄泻等病症。以上两味药均为临床广泛使用的常用药，是抗病毒的首选药物之一。目前市场上有３０多个药物品种运用了这两味原药材，需求量很大。当今制药工业不断运用高科技，随着产品质量和档次不断提高，带动了中药材市场的大发展。只要科学栽培，管理到位，

穿心莲内酯总磺化物在细胞模型上的转运研究

目的建立穿心莲内酯总磺化物反相高效液相色谱含量测定方法,研究其注射液中2种主要成分在calu-3和Caco-2细胞模型上的转运情况,评价将其应用于肺部给药和口服给药的安全性和有效性。方法细胞毒性实验筛选安全给药浓度。安全浓度以内的穿心莲内酯总磺化物注射液作用于Calu-3和Caco-2细胞模型,一定时间内取样,高效液相色谱法测定,考察浓度及时间对转运的影响,测定其主成分的表观渗透系数。结果药物浓度小于500μg·mL^(-1)时,Calu-3和Caco-2细胞存活率接近100%。建立的细胞模型显示出优良的紧密性和完整性。在Calu-3细胞模型上,17-氢-9-去氢穿心莲内酯-19-硫酸酯钠和17-氢-9-去氢穿心莲内酯双侧转运表观渗透系数均为1×10^(-5)数量级,在Caco-2细胞模型上,均为1×10^(-6)数量级。在2种细胞模型上,其外排比均小于2。结论穿心莲内酯总磺化物注射液主成分不是P糖蛋白的底物,在胃肠道中具有中等吸收,在呼吸道吸收良好,即肺部给药安全性和有效性更佳。

干扰素配合喜炎平治疗25例流行性腮腺炎并发睾丸炎疗效观察

流行性腮腺炎是由腮腺炎病毒引起的急性、全身性疾病，多见于儿童及青少年，以腮腺肿大、疼痛为主要临床特征，睾丸炎为常见并发症，严重者可导致男性生育能力下降，甚至不育。干扰素（IFN）是一种具有广谱抗病毒活性和免疫调节作用的多肽物质，近年来广泛用于治疗病毒感染性疾病。喜炎平注射液是一种纯中药制剂，主要成分为水溶性穿心莲总内酯、穿心莲苷、脱水穿心莲内酯等，

保胆健素软胶囊治疗胆石症的疗效观察

以治疗胆石症的消炎利胆片(广东产,有效成分为穿心莲总内酯)为对照,比较了法国Laphal药厂生产的保胆健素软胶囊对胆石症的临床治疗效果。1 病例选择及给药方案 按1979年全国中西医结合治疗胆系疾病会议所制定的诊断标准,根据典型临床症状,如右上腹压痛、右上腹肌紧张、墨菲氏征阳性等,并经B超检查确定病例。共选用74例。平均病程为3.2年(3月～7年),随机分为保胆健素软胶囊组40例。(男18例,

头孢替唑钠与喜炎平注射液在常用输液中配伍的稳定性

目的:考察注射用头孢替唑钠与喜炎平注射液在50mg/mL葡萄糖注射液中配伍的稳定性。方法:采用紫外分光光度法测定头孢替唑钠的质量浓度,并观察配伍液的外观、pH值变化。结果:配伍液在室温下8h内外观、pH值、质量浓度无明显变化。结论:注射用头孢替唑钠和喜炎平注射液在室温下与50mg/mL葡萄糖注射液配伍,8h内稳定。