穿心莲提取物对常见鸡源病原菌的体外抑菌试验

本试验旨在探究穿心莲提取物对常见鸡源病原菌的体外抑菌效果,采用预加菌液倾注平板法进行抑菌活性测定。结果表明,穿心莲提取物对大肠杆菌、多杀性巴氏杆菌、沙门氏菌三种鸡源常见病原菌均有抑制作用,其中对沙门氏菌的抑制作用最大,其抑菌圈直径达到20mm以上。

穿心莲提取物与牛血清白蛋白相互作用的研究

以芦丁(rutin)为对照品,测定了穿心莲提取物中总黄酮的含量。采用荧光光谱(三维荧光、时间驱动模式)和紫外-可见吸收光谱研究了穿心莲提取物与牛血清白蛋白(BSA)间的相互作用,讨论了药物对BSA构象的影响,证实了二者间相互作用为单一的动态猝灭过程,求出了猝灭常数Ksv=0.95×105,并依据能量转移理论确定了药物与蛋白的最近距离r=2.15 nm。

穿心莲提取物F_(0134)抗红细胞膜氧化损伤的实验研究

以邻苯三酚碱性条件下自氧化产生的超氧阴离子（Ｏ２·－ ） 诱导红细胞产生膜过氧化损伤。实验组预先加入穿心莲提取物Ｆ０１３４ （ＡＰＮＦ０１３４ ）， 用磷酸盐缓冲液处理的红细胞膜为正常对照组。以化学发光法测定红细胞膜超氧化物歧化酶（ＳＯＤ） 活性， 硫代巴比妥酸比色法测定红细胞膜丙二醛（ＭＤＡ） 的含量， 观察其对红细胞膜氧化损伤的影响。结果表明： 损伤组红细胞膜ＳＯＤ活性为（５１２．１±２９．８８） Ｕ／ｍ ｇ， ＭＤＡ含量为 （２４７．６７±１６．８６） ｎｍ ｏｌ／ｍ ｇ； 实验组红细胞膜ＳＯＤ活性为（２７５３．８±１７６．５４） Ｕ／ｍ ｇ，ＭＤＡ 含量为（１５４．４８±１２．６６） ｎｍ ｏｌ／ｍ ｇ（与损伤组相比，分别为Ｐ＜ ０．００１，０．０１）。在２～２００ μｇ／ｍ ｌ的ＡＰＮＦ０１３４ 浓度范围内， 随着ＡＰＮ浓度的增加， 红细胞膜ＳＯＤ活性逐渐增高， ＭＤＡ含量逐渐下降， 显示ＡＰＮＦ０１３４

穿心莲提取物和鱼油预防粥样硬化性动脉狭窄的实验研究

为寻找有效防治冠心病的药物，本文研究了中药穿心莲提取物（ＡｎｄｒｏｇｒａｐｈｉｓＰａｎｉｃｕｌａｔａＮｅｅｓ，ＡＰＮ）和鱼油对去内皮和高胆固醇饲养所诱发的兔粥样硬化性髂动脉狭窄的作用。初步结果显示，去内皮和高胆固醇饲养７周后，对照兔的髂动脉１００％均形成严重狭窄或闭塞，平均狭窄６０．５±３１．０％，加饲鱼油兔血管狭窄发生率和狭窄程度分别为７１．４％（Ｐ＜０．０５）和４９．２±２０．Ｏ％（Ｐ＜０．０５），ＡＰＮ组分别为７０％（与对照组比较，Ｐ＜０．０５）和２５．４±１０．５％（与上两组比较，Ｐ＜０．０１）。结论：本文结果提示，ＡＰＮ显著减轻实验性粥样硬化性血管狭窄，可用于冠心病的防治；鱼油亦有类似作用，但较弱。

穿心莲提取物体外抗菌活性及稳定性的研究

采用杯碟法对穿心莲提取物进行体外抗菌作用以及pH、温度因素对其抗菌活性的影响。结果表明：穿心莲提取物对金色葡萄球菌、枯草杆菌、大肠杆菌、黑曲霉、青霉都有明显的抑菌效果，最低抑菌浓度分别为0.5,0.25、0.25、0.125、0.25mg／mL；最小杀菌浓度为0.5,0.5,0.5,0.5、0.25mg／mL。穿心莲提取物的抑菌活性对热稳定性较差，在pH4-7的条件下抑菌效果最佳。

穿心莲提取物质量控制方法研究

目的建立穿心莲提取物的质量控制方法,以便更有效地控制穿心莲提取物的质量。方法采用薄层色谱法鉴别穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯;采用高效液相色谱法测定穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量。结果在薄层色谱中可同时检测出穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯;穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量可用高效液相色谱法同时测定,穿心莲内酯线性范围为0.045 8~0.687 0μg（r=0.999 9）,平均加样回收率为100.4%,RSD为1.67%（n=6）;脱水穿心莲内酯线性范围为0.292 4~2.924μg（r=0.999 8）,平均加样回收率为99.4%,RSD为1.68%（n=6）。结论所建立的定性定量方法简便,结果准确,可用于穿心莲提取物的质量控制。

穿心莲提取物的HPLC指纹图谱研究

目的:建立穿心莲提取物指纹图谱的检测方法,以更有效地控制穿心莲提取物的质量。方法:采用高效液相色谱法对穿心莲提取物的指纹图谱进行研究,以乙腈-0.1%磷酸进行梯度洗脱,检测波长为254 nm;采用国家药典季员会推荐的中药色谱指纹图谱相似度评价系统的操作规范软件(版本2004A)进行评价。结果:建立了精密度、稳定性和重现性均良好的HPLC指纹图谱检测方法,通过相似度软件的评价,10批次的穿心莲提取物指纹图谱相似度均大于0.90。结论:所建立的指纹图谱检测方法可用于穿心莲提取物的质量控制。

穿心莲提取物和鱼油预防血管成形后再狭窄及其作用机理的实验研究

经皮冠脉成形术（ＰＴＣＡ）后再狭窄率高达３０％～４０％，严重影响了其治疗价值。为寻找有效的预防再狭窄的药物，本文研究了中药穿心莲提取物（ＡＰＮ）和鱼油（ω３脂肪酸）对去内皮和高胆固醇饮食诱发粥样硬化性兔髂动脉狭窄和血管成形后再狭窄的预防作用以及有关的作用机理。结果显示，ＡＰＮ能显著降低去内皮和高胆固醇饲养诱发的粥样硬化性髂动脉狭窄发生率，减轻狭窄程度，并能显著减轻血管成形后的再狭窄。作用机理的研究显示，饲入ＡＰＮ能显著抑制髂动脉去内皮和高胆固醇饲养兔血单核细胞分泌生长因子；显著改善或预防粥样硬化兔细胞膜的Ｃａ２＋－ＡＴＰ酶活性显著下降，有助于防止细胞内Ｃａ２＋负荷过重；体外和体内给ＡＰＮ均能显著降低静息血小板［Ｃａ２＋］ｉ及凝血酶刺激的血小板游离Ｃａ２＋浓度升高；穿心莲分离物还能呈剂量相关性地显著抑制成纤维细胞增殖。鱼油亦可减轻粥样硬化性动脉狭窄和血管成形后再狭窄，并抑制血单核细胞分泌生长因子和预防粥样硬化兔细胞膜Ｃａ２＋－ＡＴＰ酶活性下降，效果均较ＡＰＮ弱，只能作为预防ＰＴＣＡ后再狭窄的辅助药物。

穿心莲提取物体外抗呼吸道合胞病毒作用的研究

目的:了解穿心莲提取物对呼吸道合胞病毒(RSV)的体外抑制作用。方法:通过光镜观察不同药物浓度下RSV对Hep2的致病作用(CPE),四甲基偶氮唑盐(MTT)比色检测穿心莲提取物对RSV的抑制和对RSV感染Hep2细胞的保护作用。结果:穿心莲提取物对RSV无直接灭活作用,亦不能阻止RSV的吸附,各药物浓度均出现典型的CPE;穿心莲提取物有抑制RSV生物合成的作用,其半数抑制浓度(IC50)是1.52μg/ml,治疗指数为36,且随着药物浓度的增加,CPE特征明显逐渐减弱,病毒滴度逐渐降低,而病毒抑制率则明显增高。结论:穿心莲提取物在体外可能是通过抑制生物合成来发挥抗RSV作用。

RP-HPLC法测定穿心莲提取物中穿心莲内酯的含量

目的建立穿心莲提取物中穿心莲内酯的含量测定方法。方法采用反相高效液相色谱法，色谱柱：Hypersil ODS C18（4．0mm×250mm，5μm），流动相：乙腈-体积分数0．1％磷酸水溶液（体积比25：75），检测波长226nm，流速1．0mL／min。结果穿心莲内酯在0．5—5．0μg（r=0．9995）范围内线性关系良好，平均加样回收率为98．73％，RSD为1．32％。结论本方法简便、准确、重现性好，可作为穿心莲提取物中穿心莲内酯的含量测定方法。

高效液相色谱法测定穿心莲提取物中穿心莲内酯含量

目的:测定穿心莲提取物中穿心莲内酯含量。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)法测定,以甲醇∶水(45∶55)为流动相,流速1.0ml/min,检测波长228nm。结果:穿心莲内酯峰面积与进样量的回归方程为A=2220047.9*x-268890.6(r=0.9999),回收率及样品稳定性较好。结论:HPLC法测定穿心莲提取物中穿心莲内酯线性关系好、准确度高、稳定性好、专属性强,可作为该提取物的定量控制方法。

穿心莲提取物的药效学研究

目的:研究穿心莲提取物的药效学作用。方法:通过解热、抗炎、镇咳、祛痰、抗病毒和免疫调节等相关试验,研究了穿心莲提取物的药效作用。结果:穿心莲提取物对酵母菌引起的大鼠发热有明显的对抗作用,作用长达6h。对冰醋酸诱导的腹腔毛细血管通透性增高有明显的抑制作用;可明显减轻角叉菜胶诱导的大鼠足肿胀;显著抑制棉球肉芽肿增生;明显抑制浓氨水诱导的小鼠咳嗽和枸橼酸钠诱导的豚鼠咳嗽;可使流感杆菌感染小鼠的肺脏炎症明显减轻;对环磷酰胺造成的小鼠溶血素抗体分泌低下具有明显的促进作用;增强巨噬细胞的吞噬功能。结论:穿心莲提取物有明显的解热、抗炎、镇咳、抗病毒和免疫调节作用。

高速搅拌制粒过程参数对穿心莲提取物混合粉体成粒性的影响

目的研究高速搅拌制粒过程参数与混合粉体成粒性的相关性。方法模型药物穿心莲提取物分别与淀粉或微晶纤维素等比例混合制备混合粉体,采用部分因子筛选实验设计设置过程参数,高速搅拌制备颗粒。以颗粒收率、团块和细粉比例为指标评价成粒行为,采用逐步回归法分析过程参数对粉体成粒行为的影响,并采用标准最小二乘法建立成粒性与过程参数数学模型,预测颗粒收率。结果过程参数对粉体成粒性具有较大的影响,且对淀粉和微晶纤维素混合粉体表现出不一致的作用。模型预测颗粒收率为(66.7±3.7)%,实际测定淀粉和微晶纤维素混合粉体颗粒收率分别为68.9%,66.1%。结论所建立的模型能够较好地预测颗粒收率,为优化高速搅拌制粒过程参数、提高颗粒收率提供了研究基础。

星点设计-效应面法优选穿心莲提取物-β-环糊精包合物制备工艺

目的:采用星点设计-效应面法优化穿心莲提取物-β-环糊精(β-CD)包合物的制备工艺。方法:采用超声法制备穿心莲提取物-β-CD包合物,以包合率为评价指标,采用星点试验考察β-CD与穿心莲提取物的投料质量比、包合时间及包合温度对包合工艺的影响,对试验数据进行多元线性回归和二项式方程拟合,通过效应面法优选包合工艺条件并进行验证试验。结果:最佳包合工艺条件为β-CD与穿心莲提取物的投料质量比5.57∶1,包合时间4.5 h,包合温度55℃;包合率预测值与理论值的偏差1.18%。结论:星点设计-效应面法适用于优化穿心莲提取物-β-CD包合物的制备工艺,建立的数学模型具有良好的预测性。

穿心莲提取物对口腔溃疡豚鼠细胞因子表达的影响

目的探讨穿心莲提取物(Andrographis Paniculata extract,APE)对口腔溃疡豚鼠细胞因子表达的影响。方法用90%苯酚溶液灼烧豚鼠左侧面颊,造成口腔溃疡模型,观察APE对口腔溃疡豚鼠溃疡面积、溃疡程度及组织病理变化,给药5 d后测定血清肿瘤坏死因子(TNF-α)、白介素-6(IL-6)、血管内皮生长因子(VEGF)的表达。结果用苯酚溶液制作豚鼠口腔溃疡模型成功,与模型组比较,高剂量APE外用组和桂林西瓜霜组均可显著减小溃疡面积(P<0.01),明显改善口腔溃疡程度和溃疡的病理变化,显著降低血清TNF-α水平(P<0.01)和IL-6水平(P<0.01),VEGF表达有显著差异(P<0.01),且2组间无显著差异。结论 APE对口腔溃疡豚鼠有治疗作用。

穿心莲水提取物体外抗柯萨奇病毒B3作用的研究

目的:研究穿心莲水提取物对Hela细胞的毒性与抗柯萨奇病毒B3(CVB3)的作用及其机理。方法:通过观察药物毒性和病毒引起的细胞病变效应,用MTT法检测细胞活性,判断药物毒性及药物抗病毒效应。结果:穿心莲水提取物的半数毒性浓度(TC50)为23093.4μg/mL,半数抑制浓度(IC50)为23.2μg/mL,治疗指数(TI)为995.4。结论:穿心莲水提取物通过保护细胞,抑制病毒的增殖,直接杀灭病毒等途径发挥抗CVB3的作用。

穿心莲超分子提取物的抗炎作用机制研究

目的:研究穿心莲超分子提取物(SEA)的抗炎作用机制。方法:采用蛋清致炎模型测定炎症渗出液中丙二醛(MDA)含量和血清中SOD,CAT活力;醋酸所致小鼠腹腔炎症测定渗出液中PGE2的含量。结果:穿心莲超分子提取物能够显著降低炎症渗出液中PGE2和MDA含量,显著提高小鼠血清SOD和红细胞CAT活力。结论::穿心莲超分子提取物抗炎作用可能是通过抑制环氧化酶(COX)、抗自由基、抗氧化作用实现的。

治疗呼吸道疾病的穿心莲提取物和姜黄提取物制剂

本品由穿心莲提取物和姜黄提取物或它们的活性成分组成，具有抗呼吸系统疾病、调节免疫、杀病毒、抗过敏、止痛、退热等活性。用于治疗哺乳动物呼吸系统疾病，如流鼻涕、咳嗽、全身疼痛、发热、疲劳、寒战、打喷嚏、鼻充血；还用于治疗感冒、流感和过敏症状。

穿心莲水提取物联合抗菌药对含fosA3大肠杆菌的作用

研究穿心莲水提取物与抗菌药联合诱导细菌传代的体外抑菌活性。对临床分离的细菌进行鉴定,确定细菌所含耐药基因种类,用牛津杯法测定穿心莲水提取物的抑菌活性和平板涂布法测定穿心莲水提取物的杀菌活性,采用二倍微量稀释法体外检测穿心莲水提取物与抗菌药的最小抑菌浓度(MIC),穿心莲水提取物与抗菌药联合诱导含fosA3型大肠杆菌细菌传代。研究结果,分离到fosA3型耐药基因大肠杆菌;穿心莲水提取物的MIC为1 g/m L,穿心莲水提取物与抗菌药联用后,可明显地增强头孢菌素类、青霉素类、氟喹诺酮类、喹啉类、磺胺类、氨基糖苷类、酰胺醇类和磷霉素对耐药菌的抑制作用。结果表明,穿心莲水提取物对含fosA3大肠杆菌有一定的抑菌活性和杀菌活性,与部分抗菌药联合应用后,抗菌药体外抗菌活性显著增强。

实验性动脉粥样硬化兔细胞膜Ca^(2+)-ATP酶活性变化及药物对其活性的影响

观察了双侧髂股动脉去内皮及高胆固醇饲料喂养诱发的动脉粥样硬化兔细胞膜 Ca^(2+)-ATP 酶活性的变化及药物穿心莲和鱼油对粥样硬化的预防作用及对 Ca^(2+)-ATP酶活性的影响。结果表明,Ca^(2+)-ATP 酶活性:粥样硬化组显著低于正常组(P<0.01)及两个药物处理组(P<0.05);血管造影见粥样硬化组双髂动脉均形成明显狭窄或闭塞,穿心莲提取物和鱼油均能明显降低狭窄发生率,减轻狭窄程度,尤以前者更明显。作者认为:由于某些因素使细胞膜 Ca^(2+)-ATP 酶活性下降,导致细胞内 Ca^(2+)浓度增加,从而促进血小板和单核细胞等分泌生长因子并促进血管平滑肌细胞向内膜移行和过度增生,形成粥样硬化病变。穿心莲提取物和鱼油能防止细胞膜 Ca^(2+)-ATP 酶活性下降,因而能显著减轻粥样硬化病变。