穿心莲有效部位Poloxamer188聚合物胶束的制备工艺

目的制备Poloxamer188穿心莲有效部位的聚合物胶束。方法薄膜水化法制备穿心莲有效部位聚合物胶束,正交设计优化处方工艺。HPLC法测定其载药量和包封率,激光粒度仪测定粒径。结果载药胶束包封率为(85.7+2.1)%,载药量为(1.11+0.09)%,粒径为(198.32+3.35)nm。结论载药Poloxamer188胶束制备工艺简便易行,为中药制剂提供了新剂型。

穿心莲有效部位分散片的制备及其质量标准研究

目的制备穿心莲有效部位分散片,并建立其质量标准。方法湿法制粒法制备分散片后,单因素试验和正交设计优化处方。TLC法对穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯、新穿心莲内酯进行定性鉴别,HPLC法测定其含有量。结果最佳处方为穿心莲有效部位100 mg,填充剂(微晶纤维素) 247 mg,崩解剂(低取代羟丙基纤维素) 40 mg,黏合剂(聚乙烯吡咯烷酮) 4 mg,润滑剂(微粉硅胶) 8 mg,抗氧化剂(硫脲) 0. 8 mg,片重400 mg。TLC斑点清晰,专属性强。穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯分别在2. 073～10. 365μg (R2=0. 999 7)、0. 188～0. 940μg (R2=0. 999 3)、0. 341～1. 705μg (R2=0. 999 2)、0. 581～2. 905μg (R2=0. 999 4)范围内线性关系良好,平均加样回收率分别为101. 7%、99. 8%、99. 0%、104. 2%,RSD分别为4. 37%、2. 56%、1. 16%、3. 62%。结论该方法稳定可靠,检测方法专属性强,可用于穿心莲有效部位分散片的制备及质量控制。

穿心莲二萜内酯有效部位的化学成分研究

目的对穿心莲二萜内酯有效部位的化学成分进行研究;方法利用硅胶柱层析,制备薄层色谱进行分离纯化,通过理化性质结合波谱方法鉴定化合物结构;结果穿心莲二萜内酯有效部位中分离并鉴定了5个主要化合物,分别为:穿心莲内酯、异穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14去氧穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯;结论为探讨穿心莲有效部位的物质基础提供了依据。

穿心莲二萜内酯有效部位化学成分的液质联用法鉴定及其初步药效学研究

目的：建立HPLC-DAD-ESI-MS分析鉴定穿心莲二萜内酯有效部位的主要化学成分的方法,并对其药效学进行研究。方法：Agilent SB-C18色谱柱（2.1 mm×150 mm,5μm）;流动相A为乙腈,流动相B为水,60 min梯度洗脱;流速0.4 m L·min-1;进样5μL;检测波长205 nm。柱温为25℃;采用正离子模式,m/z扫描范围50~1 000;利用2种肿瘤细胞株造活体动物模型,对有效部位进行抗肿瘤方面的初步药效学研究。结果：穿心莲二萜内酯有效部位中有5种二萜内酯类化学成分获得了良好的分离与鉴定。药效学实验表明,穿心莲二萜内酯有效部位对肿瘤有一定的抑制作用。结论：建立了一种基于HPLC-DAD-ESI-MS技术对穿心莲二萜内酯有效部位的化学成分进行快速鉴别的方法,并进行了初步药效学研究,为穿心莲二萜内酯有效部位的质量控制及体内的深入研究奠定了基础。